Фавипиравир

Синонимы: 6-фторо-3-гидроксипиразин-2-карбоксамид

Фавипиравир является действующим веществом в препарате «Арепливир» которым наша бесплатная медицина снабжает или снабжала, заболевших COVID-19. Давайте не будем вступать в дебаты касательно эффективности «Арепливир» при лечении ковида и посмотрим на него как химики. 

Фавипиравир представляет собой 6-членный ароматический гетероцикл, содержащий два атома азота (пиразин) с тремя функциональными группами. 

Обычно, соединения пиразина получают или самоконденсацией 2-аминокетонов (схема 1) или из 1,2-карбонильных соединений и 1,2 диаминов (схема 2). 

В промышленности пиразин и его производные получают высокотемпературной циклизацией N-гидроксиметилэтилен-1,2-диамина.

Пиразиновая структура входит в состав некоторых природных

веществ. В составе сложного гетероциклического соединения —

птеридина — пиразиновый цикл является фрагментом витамина B2 —

рибофлавина и фолиевой кислоты.

Факты от Яны: 

В 2014 году фавипиравир (ФП) был одобрен в Японии для лечения случаев гриппа, не поддающихся обычному лечению. Учитывая его эффективность в отношении нескольких штаммов гриппа, в других странах его исследовали для лечения новых вирусов, включая лихорадку Эбола.

Зарубежные исследования эффективности ФП не внушают уверенности в данном препарате: доказательность ФП в основном оценивается от низкой до очень низкой. Результаты исследований указывают на то, что препарат является (в целом) неопасным, однако необходимо исследовать его влияние на организм человека в долгосрочной перспективе. Также в одном исследовании была высказана интересная мысль: возможно, использование противовирусных препаратов с появлением у пациента симптомов является слишком поздним, и это объясняет их низкую эффективность в клинических условиях. 

Авторы некоторых исследований утверждают, что употребление ФП может привести к появлению новых опасных вирусных штаммов, которые будут устойчивы к препарату и иметь повышенную патогенность для человека и животных.

ФП остается неутвержденным здравоохранительными органами в Великобритании и США (и кажется, уже не будет утвержден в США, так как испытания не доказали его эффективности; в Великобритании ФП доступен пациентам с опасными для жизни формами заболевания, в таких случаях пациент вправе принимать исследуемые, еще не одобренные препараты). 

В 2020 году Италия одобрила препарат для экспериментального применения против COVID‑19 и начала проводить испытания в трех регионах, наиболее пострадавших от болезни. При этом итальянское фармацевтическое агентство напомнило общественности, что существующие доказательства в поддержку препарата являются скудными и предварительными.

Фавипиравир обладает тератогенным действием (нарушает эмбриональное развитие), поэтому он противопоказан беременным; женщинам репродуктивного возраста необходимо сделать тест на беременность перед началом терапии и повторный тест по окончанию терапии. 

В период приема ФП необходимо пользоваться барьерными средствами контрацепции (и продолжать пользоваться ими по окончанию лечения: женщинам 1 месяц, мужчинам 3 месяца). Мужчинам, принимающим препарат, также сильно не рекомендуется вступать в половой контакт с беременными женщинами. 

Первоначальные исследования эффективности ФП были обнадеживающими, но со временем стало появляться всё больше информации о том, что препарат не имеет значительного положительного эффекта у пациентов с Covid-19. Кстати, некоторые первичные публикации о ФП были впоследствии отозваны из-за подозрений в фальсификации. 

Всем здоровья, не болейте и берегите себя!