Фармакологическая группа — Нормотимики

Рады приветствовать Вас!

К Вашим услугам - качественный товар различных ценовых категорий.

Качественная поддержка 24 часа в сутки!

Мы ответим на любой ваш вопрос и подскажем в выборе товара и района!

Наши контакты:

Telegram:

https://t.me/happystuff

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много Фейков!

Внимание! Роскомнадзор заблокировал Telegram ! Как обойти блокировку:

http://telegra.ph/Kak-obojti-blokirovku-Telegram-04-13-15

Нормотимический эффект связывают с воздействием на ГАМК-ергическую систему. Известно, что периферические ГАМК-ергические рецепторы принимают участие в регуляции активности кальциевых каналов и функциональной стабилизации клеточных мембран. Оказалось, что карбамазепин в высоких дозах и соли вальпроевой кислоты, подобно солям лития, снижают метаболизм ГАМК путём ингибирования её трансаминазы в гиппокампе, базальных ганглиях и коре головного мозга. ГАМК же, в свою очередь, является пресинаптическим модулятором дофаминергических нейронов, чем, соответственно, и тормозит гипотетический пусковой механизм циркулярных фаз. Кроме дофаминергического эффекта, определённым сходством нормотимики обладают во влиянии на холинергическую систему. Центральное действие препаратов связано с влиянием на бензодиазепиновые и опиатные рецепторы, с подавлением активации аденилатциклазы циклического цАМФ, цГМФ и целым рядом других механизмов. Этим, наверное, можно объяснить широкий спектр показаний к применению солей лития и противосудорожных ЛС с нормотимической активностью. Нормотимические препараты обладают отчётливым антиманиакальным эффектом, антидеперссивное их действие при лечебном и, в меньшей степени, при профилактическом применении выражено значительно слабее. Имеются также данные, что все они оказывают минимальное регулирующее или замедляющее влияние на биологические ритмы в целом, в том числе на циркадианный. Независимо от путей введения, соли лития быстро диссоцируют и циркулируют в виде ионов. Ионы лития легко всасываются из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови при пероральном приёме карбоната лития создается уже через ч. Ионы лития не связываются с белковыми фракциями крови и поэтому быстро распределяются по всем тканям организма. Быстрее всего литий проникает в почки, наиболее медленно - в мозг. В спинномозговой жидкости содержится в среднем в два раза меньше лития, чем в плазме крови. Хотя для полного выведения из организма требуется дней, половина введённой дозы элиминируется уже через сутки. В дистальных канальцах литий практически не подвергается обратному захвату. При отрицательном балансе натрия и воды увеличивается и реабсорбция лития. Кроме того, литий обладает собственным салуретическим и диуретическим действием. Карбамазепин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и пик его концентрации в крови достигается только через 4- 10 ч после приёма. Период полувыведения карбамазепина колеблется от 36 до 15 ч и зависит от длительности применения. Некоторые фармакокинетические параметры карбоната лития, карбамазепина и вальпроата натрия. С профилактической целью применяются при фазнопротекающих аффективных нарушениях психотических расстройствах настроения. Противопоказания применения карбоната лития, карбамазепина и вальпроевой кислоты представлены в табл. Режим дозирования и особенности применения. Действие солей лития обусловлено постоянным присутствием определённого количества лития в организме. Однократный приём терапевтического эффекта не даёт, поэтому в крови должна поддерживаться необходимая концентрация лития. Противопоказания к назначению карбоната лития, карбамазепина и вальпроата натрия. При более низких концентрациях как лечебное, так и профилактическое действие лития, как правило, не проявляется, при более высоких - могут появляться начальные симптомы интоксикации. Концентрация лития определяется через ч после приёма последней дозы лития, чаще утром, натощак. Так, пожилым больным в связи с общим снижением уровня клубочковой фильтрации для поддержания адекватной концентрации лития требуются дозы значительно меньшие, чем молодым больным. В настоящее время наиболее распространено применение углекислой соли лития - карбоната лития. В первую неделю особенно уровень лития желательно определять дважды. При установлении равновесия между приёмом и выделением лития, которое характеризуется подобранной устойчивой дозой и концентрацией его в крови, определение лития в крови может проводится один раз в месяц. Профилактическую терапию карбонатом лития начинают с минимальных суточных доз мг. Через неделю определяют концентрацию лития в плазме крови. Обычно профилатические дозы составляют мг карбоната лития в день, их равномерно распределяют на трёхразовый приём. Для подбора адекватной профилактической дозы необходимо определить концентрацию лития в крови вначале не реже одного раза в два месяца, в последующем - один раз в мес. Увеличение дозы карбамазепина осуществляют постепенно, по мере адаптации к нему от таблеток в первую неделю с последующим увеличением на 1 таблетку в неделю. Замедленный темп увеличения дозы карбамазепина связан с возникновением в первые дни лечения или при резком повышении дозы побочных явлений в виде тошноты, сонливости, вялости, мышечной слабости, диплопии, дизартрии, головокружений, атаксических нарушений походки и координации движений. При медленном темпе повышения дозировок подобных явлений, как правило, не наблюдается. В случае их возникновения необходимо уменьшить дозу на таблетки. Через нед лечения при отсутствии побочных явлений дозу корректируют в сторону увеличения, что связано с явлениями аутоиндукции биотрансформации печёночными ферментами. Однако нет прямой связи между содержанием карбамазепина в крови и его эффективностью в плазме крови. Большую прогностическую ценность имеет определение концентрации в крови метаболитов карбамазепина, в частности 10, карбамазепин-эпоксида. Медленный темп повышения дозировок необходим для предотвращения развития диспептических расстройств и тремора. У вальпроата натрия отмечается определённая связь между эффектом и содержанием препарата в плазме крови. Поэтому для более эффективного применения необходимо проведение фармакокинетического мониторинга. Блокаторы кальциевых каналов, как и другие нормотимики, обладают отчётливыми антиманиакальными свойствами, которые в несколько. В профилактических целях блокаторы кальциевых каналов применяются, в основном, при неэффективности или непереносимости других нормотимических препаратов. При длительном применении желательно контролировать содержание кальция в плазме крови. Верапамил обладает слабой антипароксизмальной активностью и у некоторых больных может приводить к усилению выраженности тревоги и депрессивной симптоматики см. При этом происходит предотвращение развития как маниакальных, так и депрессивных фаз. ЛС этой группы обладают отчётливым антиманиакальным эффектом, позволяющим применять их уже в маниакальной фазе, чаще в сочетании с нейролептиками. Наиболее быстрым антиманиакальным эффектом обладает вальпроевая кислота эффект развивается через 5- 7 дней от начала лечения , затем карбамазепин дней и карбонат лития дней. При лечении мании используемые дозы должны быть в 1, раза выше средних профилактических. Карбамазепин обладает также определённым антидепрессивным действием, что позволяет применять его при развитии депрессии. В этом отношении препарат, однако, существенно уступает трициклическим антидепрессантам. Поэтому при развитии тяжёлых депрессивных состояний необходимо проведение комбинированной терапии. Прямое влияние на депрессивные фазы карбоната лития и вальпроевой кислоты сомнительно. Принято выделять побочные эффекты, возникающие в период адаптации к препарату и развивающиеся, как правило, в течение первого месяца лечения, и побочные явления, возникающие на поздних этапах терапии, то есть при длительном профилактическом приёме. Ранние побочные явления обычно исчезают в процессе лечения и не требуют отмены терапии. При необходимости их коррекции достаточно разделить суточную дозу на более удобный приём, перейти на ретардированные лекарственные формы или временно снизить дозу. Наиболее типичные ранние адаптационные и поздние отдалён- ные побочные явления нормотимической терапии в сравнительном аспекте представлены в табл. Некоторые из указанных в таблицах ранних побочных явлений могут принимать затяжной характер. В процессе профилатической терапии лития карбонатом существенно чаще, по сравнению с антиконвульсантами, встречаются слабость, вялость, быстрая утомляемость, тремор, симптомы несахарного мочеизнурения, повышение аппетита и увеличение массы тела, а также снижение полового влечения, жалобы на ухудшение памяти, интеллектуальных возможностей, способности к концентрации внимания и другие расстройства. Почти у половины больных наблюдается характерный тремор. Появляется неритмичное, медленное, крупноразмашистое дрожание пальцев рук, языка, век, а также нарушение почерка, не носящее характера микрографии. Антипаркинсонические средства в этих случаях неэффективны. Часто наблюдаются функциональные почечные расстройства, увеличивается диурез, появляются симптомы несахарного диабета, жажда, полиурия в отдельных случаях больные выпивают от 5 до 10 л жидкости в день , никтурия, иногда недержание мочи энурез. Некоторые больные жалуются на отёки голени и стоп, реже лица; в большинстве случаев это носит временный характер. Непосредственной причиной развития несахарного диабета является прямое воздействие ионов лития на клетки дистальных канальцев почек, которые становятся нечувствительными к действию антидиуретического гормона, а также прямое угнетение литием синтеза последнего. При длительном применении лития иногда возникает так называемый интерстициальный нефрит, который выражается фиброзом и первичным воспламенением интерстициальной ткани. Довольно часто отмечается увеличение массы тела. В ряде случаев может развиться стойкая диарея. Реже больные жалуются на кожные проявления, аллергические дерматиты, экземы, потерю либидо, импотенцию, ухудшение памяти, потерю вкуса к пище, облысение, а также развитие множественного кариеса вследствие разрушения зубной эмали. Иногда возможно развитие своеобразного гипотиреогидного зоба увеличение щитовидной железы, понижение ее функции, микседематозность и другие явления гипотиреоидизма. При применении карбамазепина развиваются нарушения аккомодации зрения диплопия , атаксия, головные боли, а при применении вальпроевой кислоты наблюдаются диспепсические жалобы, потеря аппетита, тошнота, искажение вкуса, горечь во рту. Иногда при длительном приёме солей вальпроевой кислоты развиваются алопеция и увеличение массы тела. Из более редких эффектов карбамазепина следует отметить возможность развития лейкопении и аллергических кожных реакций, сопровождающихся мучительным зудом, а также тромбоцитопении, тремора и атаксии при применении вальпроевой кислоты. В литературе имеются указания на возможность возникновения при приёме антиконвульсантов агранулоцитоза, гепатита и нарушений сердечного ритма. В этих случаях терапию рекомендуется немедленно прекратить. При необходимости все нормотимические препараты могут сочетаться с другими психотропными средствами - нейролептиками, антидепрессантами или анксиолитиками. При этом в редких случаях могут возникать нежелательные лекарственные взаимодействия, которых можно избежать применением нормотимиков в более низких дозах. В частности, соли лития могут усиливать серотонинергическое действие антидепрессантов особенно селективных и вызывать характерные желудочно-кишечные и неврологические побочные явления. Карбамазепин и соли вальпроевой кислоты являются индукторами ферментов печени и могут менять метаболизм многих ЛС, снижая их эффективность или повышая риск развития токсических явлений. Исключается совместное применение ингибиторов МАО с карбамазепином или солей лития с диуретиками кроме осмотических и ингибиторов карбоангидразы. Почти такой же эффект оказывают антибиотики-макролиды эритромицин , изониазид. Карбамазепин усиливает метаболизм ГКС и поэтому может давать ложноположительную реакцию на дексаметазоновый тест. В других случаях происходит усиление или ослабление основного действия препаратов. Так, карбамазепин понижает эффективность пероральных контрацептивов, снижает концентрацию в крови теофиллина, непрямых антикоагулянтов, других противосудорожных ЛС включая вальпроаты и фенитоин. Препарат усиливает метаболизм имипрамина. И, наконец, могут увеличиваться риск развития токсических проявлений или возникать непредвиденные парадоксальные реакции например, при сочетании карбамазепина с флуоксетином или средствами общего наркоза. Следует избегать сочетанного применения блокаторов кальциевых каналов с солями лития вследствие опасного усиления побочных эффектов тошнота, атаксия, мышечные. Кроме того, при совместном применении с карбамазепином содержание последнего в плазме крови увеличивается, что может приводить к развитию токсических реакций. Вальпроевая кислота приблизительно в 2 раза увеличивает свободную фракцию диазепама и некоторых других бензодиазепинов в крови, но не меняет метаболизм клоназепама. Вальпроевая кислота может снижать метаболизм и других антиконвульсантов этосуксимид, фенитоин , но удлиняет период полувыведения фенобарбитала. Последний, однако, способен уменьшать концентрацию препарата в крови. Желающие, могут оставить свои вопросы на моем мини-форуме по гомеопатии: К препаратам нормотимического действия относятся: Некоторые фармакокинетические параметры карбоната лития, карбамазепина и вальпроата натрия Окончание табл. Противопоказания к назначению карбоната лития, карбамазепина и вальпроата натрия Окончание табл. При изменении дозы лития концентрацию вновь необходимо проверить через неделю. Блокаторы кальциевых каналов, как и другие нормотимики, обладают отчётливыми антиманиакальными свойствами, которые в несколько большей степени выражены у нифедипина. Эти явления воз- никают обычно на ранних этапах терапии и исчезают после снижения дозы или замедления темпов ее наращивания. Взаимодействие При необходимости все нормотимические препараты могут сочетаться с другими психотропными средствами - нейролептиками, антидепрессантами или анксиолитиками. Следует избегать сочетанного применения блокаторов кальциевых каналов с солями лития вследствие опасного усиления побочных эффектов тошнота, атаксия, мышечные подергивания и другие токсические явления. Клевцов Дмитрий Александрович текст для публикации взят из Интернета. Фармкомпании скрывают данные о каждом пятом не вышедшем на рынок препарате. Подпишитесь на автора и сайт подскажет вам, когда появятся его новые публикации. Интересующие вас статьи будут выделены в списке и выведены самыми первыми! На этого автора уже подписались: Чтобы добавить комментарий — войдите или зарегистрируйтесь. Подпишитесь на автора и сайт подскажет Вам, когда появятся его новые публикации Уже подписались: Вы подписаны на данного автора Отменить подписку. О рекламе на сайте Партнерская программа. Владимир Никонов и Трефилов Дмитрий. Включить мобильную версию b Москва 7 лет и 4 месяца на сайте, был сегодня Обратились 17 человек с сайта. Публикации автора Подпишитесь на автора и сайт подскажет Вам, когда появятся его новые публикации Уже подписались:

Купить методон в Касли