Фармакокинетика

👩🏻‍⚕️ Сегодня о фармакокинетике.

Фармакокинетика (ФК) — раздел фармакологии, изучающий всасывание, распределение, метаболизм и выведение лекарственных веществ.

Для чего вам эти знания? Чтобы уметь сравнивать препараты между собой и понимать, какой эффект можно от них ожидать.

Огромное число факторов влияют на фармакокинетику: лекарственная форма, вспомогательные вещества, различные способы доставки (липосомы, наночастицы и прочие). Поэтому у разных препаратов может быть разная фармакокинетика даже если вещество в составе одно и то же. Различия или сходства в фармакокинетике подтверждаются соответствующими исследованиями.

💊Биодоступность (БД) — это % от введенного вещества, который попал в системный кровоток. Для лекарственных препаратов (ЛП), которые действуют системно, важна максимально возможная БД. Чем ниже БД, тем больше лекарственного вещества нужно добавить в препарат для достижения терапевтической концентрации в крови, тем выше вероятность побочных эффектов. 

БД не равно всасываемость. Вольтарен, например, полностью всасывается, однако на 50 % разрушается при первом прохождении через печень. 

Для некоторых местных ЛП наоборот важна минимальная БД, чтобы они действовали только в месте нанесения и не попадали в кровь, потому что там у них будут побочные эффекты. Например, местные ГКС, вагинальные противомикробные.

💊Cmax или максимальная концентрация вещества в крови. Нас больше интересует время её достижения. Показывает, как быстро всосалось вещество и как быстро мы можем ожидать эффект. Cmax будет увеличиваться в ряду экспресс — обычная — пролонгированная форма. 

💊Т1/2 или период полувыведения. Время, за которое концентрация ЛВ в крови падает вдвое. Например, Т1/2=3 часа. Через 3 часа в крови будет 1/2 от поступившей дозы, через 6 — 1/4, через 9 — 1/8. 

Это важно

💡 если Вам нужно применять несовместимые между собой препараты. В таком случае нужно выждать не менее 3 периодов полувыведения.

💡чтобы оценить длительность ожидаемого эффекта. 

💊Распределение. В этом разделе указано, проходит ли через гематоэнцефалический/плацентарный барьеры, попадает ли в грудное молоко. Также смотрим, если накапливается в тех тканях, на которые должен действовать (в суставы, например) или наоборот, там где не хочется, чтобы присутствовал 

💊Метаболизм. Раздел для продвинутых 😁 Чаще всего выводы из него выносятся в Способ применения и дозы и Взаимодействие с другими веществами. Также встречаются случаи, когда метаболиты также обладают активностью или токсичностью или даже само лекарственное вещество неактивно (пролекарство), а активен его метаболит.