#ФЕНТАЛИН.БЕЛОСНЕЖНАЯ ПЫЛЬЦА.
@psystory
Фенталин порошок белого цвета . Синтетический аналог героина.
N-(1-(2-фенилэтил)-4-пиперидинил)-N-фенилпропанамид
Риск развития зависимости: очень высокий Способы применения: трансдермально, внутримышечно, внутривенно, чрезкожно, сублингвально, буккально
Биодоступность:
- 92% (трансдермально)
- 89% (интраназально)
- 50% (трансбуккально)
- 33% (перорально)
Фентанил (также известен под фирменными наименованиями Sublimaze, Actiq, Durogesic, Duragesic, Fentora, Matrifen, Haldid, Onsolis, Instanyl, Abstral, Lazanda и другие) является мощным синтетическим опиоидным анальгетиком с быстрым началом и короткой продолжительностью действия. Он является сильным агонистом мю-опиоидных рецепторов. Исторически он использовался для лечения «прорывной» боли и широко используется при проведении предварительных процедур в качестве обезболивающего, а также в качестве анестезирующего средства в сочетании с бензодиазепинами. Фентанил в 80-100 раз сильнее морфина и примерно в 40-50 раз сильнее героина фармацевтического класса (100% чистоты). 1) Фентанил был впервые синтезирован Полом Янссеном в 1960 году 2)после работы по созданию петидина несколькими годами ранее. Янссен разработал фентанил путем анализа аналогов структурно родственного препарата петидина относительно опиоидной активности. Широкое применение фентанила способствовало производству фентанилцитрата (соли, образованной путем объединения фентанила и лимонной кислоты в соотношении стехиометрии 1: 1), который вошел в клиническую практику в качестве общего анестетика под торговой маркой Sublimaze в 1960-х годах.Сильнодействующее синтетическое обезболивающее из группы опиоидных, агонист опиоидных рецепторов μ. Действует около 100 раз сильнее морфина (0,1 мг фентанила соответствует как обезболивающее примерно 10 мг морфина), за счет лучшей растворимости в жирах и более легкого проникновения через гематоэнцефалический барьер.
Аналоги
Структурные аналоги фентанила включают:
- Альфентанил (торговое название Alfenta), анальгетик ультра-короткого действия (от пяти до 10-ти минут).
- Суфентанил (торговое название Sufenta), мощное обезболивающее (от пять до 10 раз более мощное, чем фентанил) для использования в случае операций у пациентов с опиоидной зависимостью. Он имеет достаточно высокое сродство, чтобы быть способным (теоретически) прорвать бупренорфиновую блокаду и облегчить боль, вызванную острой травмой, у пациентов, принимающих высокие дозы бупренорфина.
- Ремифентанил (торговое название Ultiva), в настоящее время является наиболее краткодействующим одиоидом, имеет преимущество в плане быстрого окончания действия, даже после длительных инфузий.
- Карфентанил (торговое название Wildnil) является аналогом фентанила с обезболивающем потенциалом, в 10000 раз превышающим потенциал морфина и используемым в ветеринарной практике для иммобилизации некоторых крупных животных, таких как слоны.
- Lofentanil является аналогом фентанила, немного более эффективным, чем карфентанил.
- 3-Метилфентанил (считается активным компонентом химического оружия Колокол-1)
- 3-метилтиофентанил
- Ацетил-α-метилфентанил
- Альфа-метилфентанил (см. ниже)
- Альфа-метилтиофентанил
- Бета-гидрокси-3-метилфентанил
- Бета-гидроксифентанил
- р-флурофентанил
- Тиофентанил
- Ацетилфентанил
- Бутирфентанил
- Фуранил-фентанил
- Тропановый аналог фентанила (2 изомера).
- Акрилоиловый аналог фентанила, имеющий в 2 раза большую потенцию/ продолжительность действия по сравнению с обычным фентанилом
Механизм действия
Фентанил обеспечивает некоторые из эффектов, характерных для других опиоидов, благодаря агонизму опиоидных рецепторов. Его сильная потенция в сравнении с морфином в значительной степени связана с его высокой липофильностью, через корреляцию Мейер-Овертон. Из-за этого, он может более легко проникать в ЦНС
Воздействие:
1. Сужение зрачков,
2. Эйфория;
3. тошнота,
4. сонливость;
5. дыхательная недостаточность.
Воздействие от передозировок:
1. замедленное неглубокое дыхание,
2. липкость кожи;
3. судороги;
4. кома;
5. смерть
Состояние после отмены препарата:
1. Зевота,
2. Насморк,
3. Слезящиеся глаза,
4. потеря аппетита,
5. судороги,
6. раздражительность,
7. паника, психоз,
8. колики,
9. озноб
10. тошнота,
11. потение
Пост подготовлен каналом Psychedelic stories