Декстрометорфан
Mind Reconstruction
Декстрометорфан – правовращающий стереоизомер рацеморфана, психоактивное вещество. От леворфанола, который является левовращающим стереоизомером отличается фармакологическим действием.
Леворфанол является агонистом μ и δ опиоидных рецепторов, активация этих типов рецепторов опиодергической системы приводит к возникновении сонливости и эйфории. Фармакологически близок к морфину, однако леворфанол в 8 раз сильнее связывается с опиодергическими рецепторами.
Этот наркотический анальгетик отличается от других тем, что имеет длительный период полувыведения, который варьируется в диапазоне от 11 до 16 часов. Так, согласно результатам данного исследования было установлено, что леворфанол имеет высокий потенциал использования при лечении нейропатической боли у онкологических больных.
Однако, его стереоизомер отличается от леворфанола тем, что не обладает анальгезирующим действием в виду того, что декстрометорфан не связывается с опиодергическими рецепторами центральной нервной системы.
На территории Российской Федерации, как и в ряде других стран декстрометорфан в медицинской практике применяется как противокашлевое средство. Модуляция кашля связана с угнетением активности так называемого «кашлевого центра», который расположен в продолговатом мозге.
Декстрометорфан является антагонистом NMDA рецепторов, иначе говоря является диссоциативом, но весьма отличным от других представителей этого класса, ведь известно, что DXM обладает также и галлюциногенной составляющей. Проникая через гематоэнцефалический барьер декстрометорфан блокирует NMDA рецепторы, в результате глутаминовая кислота не способна связаться с этим типом рецепторов, что приводит к тому, что глутаматергическая система подавляется, а гамкергическая, наоборот, активируется.
Известно, что DXM обладает холинергической активностью, блокируя субъединицы никотиновых рецепторов ацетилхолина следующих типов:
α2, α3, α4, α7, β2 и β4. Блокада этих субъединиц подавляет восприимчивость рецепторов к нейромедиатору ацетилхолину. Снижение холинергической активности в центральной нервной системе становится катализатором возникновения делирия.
Важно понимать, что подавление глутаматергической системы и холинергической становится фактором возникновения седатации и миорелаксации, однако, DXM обладает свойствами стимулятора, механизм реализации которой связан с тем, что декстрометорфан является ингибитором натрий-зависимых переносчиков норадреналина и серотонина. Эти белки-транспортеры захватывают молекулы серотонина и норадреналина в синоптической щели и возвращают их обратно в синапс.
Также в результате проведенного исследования было установлено, что DXM является агонистом σ1R. Активация этого типа рецепторов запускает процесс нейропротекции, для которого характерно улучшение выживаемости нейронов, и защита их от повреждений. Этот фактор важен для лечения различных неврологических и психических заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. Кроме того, активация σ1R способствует нейропластичности и снижению негативного влияния окислительного стресса.
DXM обрел огромную популярность в молодежной среде на территории Российской Федерации в 2005-2007 годах. Сиропы от кашля с этим действующим веществом на тот период не подлежали какому-либо строгому контролю и были доступны для приобретения во многих аптеках.
Однако сейчас лекарственные препараты содержащие декстрометорфана гидробромид, концентрация которого превышает 30 мг подлежат предметно-количественному учету и реализуются исключительно через муниципальные аптечные сети в соответствии с рецептурным бланком формы №148-1/у-88.
Следовательно, если концентрация декстрометорфана гидробромида не превышает 30 мг, то лекарственное средство отпускается по рецепту формы № 107-1/у. Например, в состав лекарственного препарата «Каффетин колд» входят вещества декстрометорфана гидробромид 15 мг и псевдоэфедрина гидрохлорида 30 мг, что означает, что в список ПКУ это ЛС не входит.
Методы государственного регулирования позволили ограничить распространение лекарственных средств с потенциалом рекреационного использования, однако, ЛС содержащие декстрометорфан до сих пор используются в рекреационных целях, но уже намного реже, ведь тренд иссяк, сейчас же молодежь диссоциативы практически не привлекают.
В США же тоже была эпидемия, связанная с рекреационным использованием средств, содержащих декстрометорфан. Это явление также известно под наименованием «Robotripping», интересно то, что в Америке DXMсодержащая продукция до сих пор пользуется большей популярностью, чем в России.
Пример 1. Парень в возрасте 18 лет столкнулся с серотониновым синдромом вследствие рекреационного употребления сиропа известного под торговым наименованием «Coricidin HBP».
Состав:
хлорфенирамин 4 мг
декстрометорфан гидробромид 30 мг
Пропофол, введенный с помощью инфузии, снял нервно-мышечную гиперактивность и вегетативную нестабильность.
Уровень декстрометорфана в сыворотке крови составил 930 нг/мл.
Пример 2. Девушка в возрасте 19 лет столкнулась с судорогами и шоком, катализатором этих состояний стало употребление 111 таблеток декстрометорфана (15 мг действующего вещества в каждой), которые она, как указано в отчете, заказала через Интернет.
Целью сего было не получение психоделического опыта, а самоубийство.
Девушка была срочно доставлена в клинику на скорой помощи. При ее поступлении были замечены обширные судороги, и она находилась в состоянии эпилептического припадка, поэтому ей была проведена неотложная трахеальная интубация.
Было обнаружено, что судороги произошли из-за снижения церебрального перфузионного давления в результате шока. Врачи приняли решение использовать норадреналин в качестве вазопрессора. Кроме того, пациенту была проведена интубация, промывание желудка и введение активированного угля. Благодаря тщательной системной терапии в отделении интенсивной терапии состояние пациента стабилизировалось, и потребность в вазопрессорах исчезла. Пациент пришел в сознание и смог быть экстубирован. В итоге, девушка, имя которой не раскрывается, была переведена в психиатрическое учреждение в связи с сохраняющимися суицидальными мыслями.
Пример 3. Девушка в возрасте 17 лет употребила отпускаемый без рецепта сироп от кашля «Acodin» в сочетании со сжатым воздухом, используемым для очистки компьютерных клавиатур, с целью получения психоделического опыта. Подробности неизвестны.
Пример 4. Парень, студент, в возрасте 20 лет и женщина в возрасте 30 лет были доставлены в отделение неотложной помощи. На момент поступления было установлено, что и у парня, и у женщины угнетено дыхания, а также недостаток кислорода в крови. Обоим провели кислородную терапию через маску.
Пациенты жаловались на угнетение двигательной активности и сонливость.
Были рассмотрены дифференциальные признаки, включая такие состояния, как:
• нейропаралитический укус змеи
• алкогольная интоксикация
• сепсис
• электролитный дисбаланс
• нарушение мозгового кровообращения
• метаболическая энцефалопатия
• злоупотребление опиоидами
Для уточнения диагноза и составления плана лечения были проведены необходимые исследования и лабораторные анализы.
Результаты анализа крови пациента показали гиперкалиемию, нарушение функции почек и повышенное количество лейкоцитов, что потребовало немедленного оперативного вмешательства.
Выписка из результатов обследования:
На рентгенограмме, которая было проведена 20 летнему парню, видно, что в левом легком есть однородные помутнения, преимущественно в нижней части легкого:
Результаты компьютерной томографии головного мозга молодого человека, можно заметить отложениями кальция в обоих базальных ганглиях (обозначены двумя стрелками на полученном изображение):
Результаты компьютерной томографии грудной клетки указывают на наличие консолидации:
На данном изображении можно заметить также наличие аспирационного пневмонита, воспалительный процесс обозначен стрелочкой.
Из-за ограниченного понимания клинического состояния, близкие и друзья пациента были допрошены о возможном злоупотреблении психоактивными веществами. Далее выяснилось, что пациент злоупотреблял бутылочками с сиропом от кашля, которые были обнаружены за последние полгода. У обоих пациентов было подтверждено употребление двух и более бутылок сиропа от кашля, содержащего декстрометорфан и хлорфенирамина малеат, накануне вечером.
Обнаружение доказательств злоупотребления сиропом от кашля привело врача к назначению налоксона. У обоих пациентов наблюдалось значительное улучшение когнитивных функций вместе с нормализацией дыхания. Обоим пациентам было введено несколько доз налоксона, после чего они были переведены в отделение интенсивной терапии, где их вскоре удалось снять с искусственной вентиляции легких, и через неделю после госпитализации они были выписаны, получив психиатрическую консультацию.
Для рекреационного употребления декстрометорфана характерно разделение эффектов на стадии (на сленге «плато») в зависимости от использованной дозировки:
1. Эффекты, как правило, не являются интенсивными, субъективные ощущения включают в себя эйфорию, стимуляцию, эмпатию. Также возможно усиление восприятие музыки и возникновение ощущения замедленного времени.
2. В отличие от предыдущего уровня, на этом начинает проявляться седативное и миорелаксирующее действие декстрометорфана. Эйфория, визуальные и звуковые восприятия становятся более яркими. Многие люди предпочитают такие дозировки из-за их невысокого риска вызывать негативные симптомы.
3. На данном уровне переживания обретают более глубокий и более яркий характер. Человек может испытывать эффект диссоциации и видеть галлюцинации. Возможны тревожные состояния и бредовые идеи. Некоторые люди описывают потерю собственной личности («смерть эго»). Также могут возникать визуальные образы при закрытых глазах.
4. Субъективные ощущения во многом напоминают предыдущее плато, однако, возможно возникновение амнезии и мании.
5. Является самым опасным, эффект имеет непредсказуемый характер, возможно возникновение ужасающих галлюцинаций, дисфории и повышение уровня тревожности. Высокая вероятность развития серотонинового синдрома и опасных побочных эффектов.
Однако, обратите внимание на то, что информация о дозировках отсутствует из-за того, что данная статья имеет исключительно информационный характер. Использование декстрометорфана может представлять опасность для ментального здоровья!
Наиболее распространенными побочными эффектами являются:
• снижение аппетита
• тошнота
• рвота
• зуд
• увеличение частоты сердечных сокращений
• повышение артериального давления
• нарушение координации
• временное ухудшение кратковременной памяти
• дебют каких-либо психических расстройств, но только в том случае, если есть предрасположенность
• повышение температуры тела
• снижение либидо
• временное ухудшение эректильной способности
• нистагм
• панические атаки
Декстрометорфан нельзя сочетать со стимуляторами центральной нервной и (или) симпатической системы, любыми антидепрессантами, ингибиторами МАО и грейпфрутом, а также соком, полученным из него.
Декстрометорфан является эффективным противокашлевым средством, однако обладает потенциалом рекреационного использования и может вызывать зависимость из-из того, что проявляет пусть и минимальную, но все же опиодергическую активность.
Рекреационное употребление лекарственных средств, которые содержат этот компонент может оказать негативное влияние на здоровье, ведь декстрометорфан обладает весьма широким спектром побочных эффектов.
Однако, у данного вещества есть одна особенность, наличие которой препятствует тому, что вещество может быть использовано в каких-либо миксах, например, с ингибиторами фермента моноаминооксидаза или с замещенными фенэтиламинами, речь идет о том, что декстрометорфан является ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина. Именно эта особенность не позволяет использовать вещество в рекреационных целях в связке с чем-либо ещё, так как такое сочетание может стать причиной возникновения опасных состояний, например, серотонинового синдрома или гипертонического криза.