ДОДЕЦИЛАМИН

Мы профессиональная команда, которая на рынке работает уже более 2 лет и специализируемся исключительно на лучших продуктах.

У нас лучший товар, который вы когда-либо пробовали!

Наши контакты:

Telegram:

https://t.me/stuff_men

E-mail:

stuffmen@protonmail.com

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много Фейков!

Внимание! Роскомнадзор заблокировал Telegram ! Как обойти блокировку:

http://telegra.ph/Kak-obojti-blokirovku-Telegram-04-13-15

Изобретение относится к новым соединениям - солям бис 3-гуанидинопропил додециламина следующего строения:. Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственным препаратам для лечения инфекционных заболеваний, в частности туберкулеза, а также к дезинфекционным средствам для предотвращения распространения туберкулезной инфекции. Изобретение может быть использовано также в ветеринарии для лечения инфекционных заболеваний животных. Известно противотуберкулезное средство аминного типа, а именно бис 3-аминопропил -н-додециламин следующей формулы:. Недостатками этого средства являются аминный запах, сильнощелочная реакция, аллергическая активность, раздражающие свойства, а также сравнительно невысокая туберкулецидная активность. Эффективным антитуберкулезным средством является антибиотик стрептомицин, молекула которого представляет собой трициклический углевод, содержащий в одном из циклов две гуанидиновые группировки \\\\\\\\\\\\\\\[Энциклопедия лекарств. Известен также противотуберкулезный препарат - п-аминосалициловая кислота ПАСК и ее натриевая соль \\\\\\\\\\\\\\\[Энциклопедия лекарств. Недостатками этого препарата, выбранного за прототип, является достаточно высокая токсичность, характерная для ароматических аминосоединений, отсутствие гидрофобности молекулы, необходимой для эффективного проникновения через восковую оболочку микобактерий туберкулеза. Технической задачей изобретения является снижение токсичности и повышение эффективности действия препарата в борьбе с инфекцией. Для решения технической задачи синтезирован дигидрохлорид бис 3-гуанидинопропил -н-додециламина следующего строения:. Препарат синтезируется несложным химическим превращением исходя из доступного бис 3-аминопропил -н-додециламина:. Дигидрохлорид бис 3-гуанидинопропил -н-додециламина сохраняет физиологически активный скелет бис 3-аминопропил -н-додециламина и в то же время не содержит в своем составе щелочных и склонных к легкому окислению кислородом воздуха первичноаминных группировок. Кроме того, подобно стрептомицину дигидрохлорид бис 3-гуанидинопропил -н-додециламина содержит в молекуле две активные гуанидиновые группировки в стабильной и физиологически безопасной форме гидрохлорида. Длинноцепочечная гидрофобная додецильная группировка является наиболее активным углеводородным радикалом физиологически активных препаратов: Она обеспечивает эффективное проникновение через восковую оболочку микобактерий туберкулеза. Очищенный кристаллизацией дигидрохлорид бис- 3-гуанидинопропил -н-додециламина испытывали по общей методике \\\\\\\\\\\\\\\[Методы испытания дезинфекционных средств для оценки их безопасности и эффективности. Для проверки эффективности обеззараживания препаратом по истечении определенного времени делались контрольные смывы с поверхности. Для культивирования микобактерий использовали картофельно-глицериновый агар или среду Петраньяни. Для исключения статического действия в опытах использовали нейтрализаторы: Что касается токсичности солей бис 3-гуанидинопропил -н-додециламина, то мы исходили из данных для разрешенного исходного вещества - известного препарата фирмы Лонза - Лонзабак - бис 3 аминопропил -н-додециламина - идя по пути исследовательского уменьшения его токсичности. Во-первых, две первичноаминные сильнощелочные и легко окисляющиеся кислородом воздуха аминогруппы были заменены на стабильные солеобразные группировки гуанидина. Тем самым благодаря близкому соседству с двумя сильными ионными центрами резко снижается основность третичной аминогруппировки. Таким образом, щелочные свойства известного антитуберкулезного препарата Лонзабака снижаются до минимума. Возрастание молекулярного веса препарата в 1,5 раза по сравнению с Лонзабаком до также является положительным фактором, поскольку известно, что через неповрежденные клеточные мембраны свободно проходят лишь препараты с молекулярной массой менее Они не представляют опасности в качестве щелочного агента. Молекулярный вес дигидрохлорида бис 3-гуанидинопропил -н-додециламина, составляющий , в 1,5 раза превышает молекулярный вес исходного бис 3-амиинопропил -н-додециламина и в 3,5 раза больше молекулярного веса п-аминосалициловой кислоты. Это обстоятельство косвенно свидетельствует о меньшей токсичности препарата. Свой вклад в сниженную токсичность препарата вкладывает гидрофобная н-додецильная группировка. Известно, что ЧАС, содержащие эту группировку в своем составе, обладают максимальной микробной активностью и минимальной токсичностью. Таким образом, препараты - соли бис 3-гуанидинопропил -н-додециламина - соответствуют III классу малоопасных препаратов. Для доказательства приведенной структуры препарата изучен его ИК-спектр. На чертеже спектр дигидрохлорида бис 3-гуанидинопропил додециламина спектр 1 изображен на фоне ИК-спектра исходного бис 3-аминопропил додециламина спектр 2. В другом известном гуанидиновом соединении - полигексаметиленгуанидине - эти полосы расположены соответственно при см -1 и см У обоих этих полигуанидинов, кроме того, отмечается полоса при см -1 , относящаяся к угловым деформациям CNH-гуанидиния. Соответственно сходной структуре скелетов молекул исходного амина и конечного гуанидина метиленовые частоты в них расположены в одних и тех же областях спектра: Сначала к раствору бис 3-аминопропил -н-додециламина добавляют 2 моля соляной кислоты в расчете на 1 моль триамина. Полученный раствор дигидрохлорида бис 3-аминопропил -н-додециламина упаривают на водяной бане досуха. Полученный расплав дигидрохлорида бис 3-гуанидинопропил -н-додециламина очищают кристаллизацией и испытывают на антитуберкулезную активность in vitro на штамме микобактерий туберкулеза М При этом из раствора может выпадать осадок соли - дигидрохлорида бис 3-аминопропил -н-додециламина. Реакционную смесь обезвоживают на водяной бане досуха и получают 47 г дигидрохлорида бис 3-аминопропил -н-додециламина в виде воскоподобной массы розоватого цвета. К полученному дигидрохлориду бис 3-аминопропил -н-додециламина добавляют 11 г порошкообразного дициандиамида и тщательно перемешивают. Расплав охлаждают до комнатной температуры и получают стеклообразную прозрачную светло-желтую соль - дигидрохлорид бис 3-гуанидинопропил -н-додециламина. С 52,85; Н 10,30; N 21,50; Cl 15, С 52,50; Н 10,10; N 21,15; Cl 15, С 56,42; Н 8,68; N 17,72; Р 5, С 56,04; Н 7,01; N 17,53; Р 5, К водному раствору 10 г сырого дигидрохлорида бис 3-гуанидинопропил додециламина, полученного по методике примера 2, добавляют водный раствор 3 г бензоата натрия. Отделяют дибензоат бис 3-гуанидинопропил додециламина от водного раствора NaCl, промывают водой и высушивают. С 68,60; Н 8,14; N 14, С 67,90; Н 8,25; N 13, К спиртовому раствору 9 г основания бис 3-гуанидинопропил додециламина, полученного согласно примеру 2, добавляют 1 г дигидрата лимонной кислоты. С 61,64; Н 8,73; N 16, С 60,98; Н 9,07; N 15, К спиртовому раствору 9 г основания бис 3-гуанидинопропил додециламина согласно примеру 2 добавляют 1,2 г ледяной уксусной кислоты. Удаляют растворитель и получают диацетат бис 3-гуанидинопропил додециламина. С 62,60; Н 9,22; N 17, С 61,75; Н 9,37; N 16, Удаляют растворители и получают дилактат бис 3-гуанидинопропил -н-додециламина. С 61,08; Н 8,83; N 15, С 60,58; Н 8,97; N 14, В таблице приведены сравнительные данные по противотуберкулезной активности дигидрохлорида бис 3-гуанидинопропил -н-додециламина по сравнению с известными лекарственными препаратами. Из таблицы видно, что дигидрохлорид бис 3-гуанидинопропил додециламина превосходит известные препараты: Регистрация патентов Помочь проекту Найти. Соли бис 3-гуанидинопропил додециламина. Ефимов Константин Михайлович RU. Гембицкий Петр Александрович RU. Федорова Людмила Самуиловна RU. Изобретение относится к новым соединениям - солям бис 3-гуанидинопропил додециламина следующего строения: Изобретение относится к соединениям формулы I где Ar представляет фенил, замещенный группой, выбранный из изобутила, бензоила, изопропила, стирола, пентила, 2,6-дихлорфенил амино, -гидроксиэтила, -гидроксибензила, -метилбензила и -гидрокси--метилбензила; R представляет водород; Х означает линейный C1-С 6-алкилен, С4-С6-алкенилен, С 4-С6алкинилен, необязательно замещенный группой CO2R3, где R3 означает водород, CH2 m-B- CH2 n группу, где В означает атом кислорода, m равно нулю и n означает целое число 2; или В означает группу CONH, m означает целое число 1 и n означает целое число 2 и т. Изобретение относится к новым соединениям, структура которых аналогична дезоксиспергуалину. Изобретение относится к новым соединениям со структурой, близкой к структуре деоксиспергуалина. Изобретение относится к медицине и касается вакцины рекомбинантных внутриклеточных патогенов, а именно: Изобретение относится к медицине, к фтизиатрии, и может быть использовано в качестве ингаляций при лечении туберкулеза. Изобретение относится к новым 6-алкил 2-изоникотиноилсульфогидразоил урацил гидрохлоридам общей формулы I , где R является алкилом с атомами углерода, которые обладают антимикобактериальной и иммунотропной активностью и могут быть использованы в качестве иммуномодулятора и антимикобактериальных средств. Изобретение относится к фармацевтической промышленности и используется для лечения и профилактики туберкулеза. Изобретение относится к медицине, к фтизиатрии и может быть использовано для коррекции иммунной недостаточности у больных туберкулезом легких. Изобретение относится к медицине, к фтизиатрии, и может быть использовано для лечения туберкулеза легких. Изобретение относится к медицине, к фтизиатрии, и может быть использовано для лечения туберкулеза предстательной железы. Изобретение относится к медицине, конкретно к противотуберкулезной фармацевтической композиции. Изобретение относится к области фармацевтики и касается лекарственного средства в виде желатиновой капсулы. Изобретение относится к области медицины, а именно трансфузиологии и инфузионной терапии. Изобретение относится к ветеринарии и включает сочетанное применение антибактериальных препаратов и иммуномодулятора. Изобретение относится к медицине и касается способа ингибирования уменьшения трансдермального движения агента, который доставляется через кожу или образец которого отбирается через кожу, в течение длительного времени, при котором доставка агента или отбор его образцов сопровождается нарушением целостности по меньшей мере слоя кожи stratum corneum с формированием путей, через которые проходит агент. Оказать финансовую помощь проекту FindPatent.

ДОДЕЦИЛАМИН

Слово додециламин