Цисатракурия Отзывы
⚡ 👉🏻👉🏻👉🏻 ИНФОРМАЦИЯ ДОСТУПНА ЗДЕСЬ ЖМИТЕ 👈🏻👈🏻👈🏻
Цисатракурия безилат
, раствор
Инструкция
Цены
Отзывы
Аналоги 3
Вопросы
раствор для внутривенного введения.
Поддержка
Помощь
Частые вопросы и ответы
Задайте нам вопрос
Личный кабинет
Войти
Создать новый профиль
Условия пользования
Пользовательское соглашение
Правила публикаций
Правила перепечатки
О нас
Что такое Medum.ru
Контакты
Вакансии
Реквизиты
Реклама на сайте
Прозрачная, от бесцветного до светло-жёлтого или зеленовато-жёлтого цвета жидкость.
Цисатракурия безилат является недеполяризующим миорелаксантом средней продолжительности действия группы бензилизохинолина.
Клинические исследования на мужчинах показали, что цисатракурия безилат в дозе, до 8 раз превышающей необходимую для 95 % подавления реакции отводящей мышцы большого пальца кисти в ответ на стимуляцию локтевого нерва (ЭД 95 ), не вызывает дозозависимого высвобождения гистамина.
Цисатракурия безилат, связываясь с н-холинорецепторами двигательных нервов, выступает в роли антагониста ацетилхолина, приводя к конкурентной блокаде нервномышечной проводимости. Его действие обратимо при введении антихолинэстеразных средств, таких как неостигмина метилсульфат и эдрофония хлорид. ЭД 95 цисатракурия безилата во время опиоидной анестезии (фентанил, тиопентал натрия, и мидазолам) составляет 0,05 мг/кг.
ЭД 95 цисатракурия безилата у детей во время галотановой анестезии составляет 0,04 мг/кг.
Фармакокинетика цисатракурия безилата (некомпартментная модель) не зависит от дозы в диапазоне от 0,1 до 0,2 мг/кг (то есть от 2 до 4 х ЭД 95 ) Популяционное фармакокинетическое моделирование подтверждает и расширяет этот диапазон до 0,4 мг/кг (8 х ЭД 95 ).
После внутривенного введения доз 0,1 и 0,2 мг/кг цисатракурия безилата взрослым хирургическим пациентам объём распределения в равновесном состоянии составляет от 121 до 161 мг/кг.
При физиологических значениях pH и температуры тела Цисатракурия безилат самопроизвольно разрушается в организме (элиминация Хофманна) с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита, который в свою очередь подвергается гидролизу под действием неспецифической эстеразы плазмы до моночетвертичного метаболита спирта. Метаболиты не обладают миорелаксирующими свойствами.
Выведение цисатракурия безилата является в основном органонезависимым, при этом выведение через печень и почки является первичным путём элиминации его метаболитов.
Фармакокинетические параметры препарата Цисатракурия безилат, вводимого в виде болюсных инъекций в дозах выше 0,1 и 0,2 мг/кг взрослым хирургическим пациентам, представлены в таблице.
Средние значении данных по фармакокинетике, соответствующие пределам средних значений доз цисатракурия безилата
Фармакокинетика цисатракурия безилата после внутривенного капельного или струйного введения — одинаковая. Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 6,9 мл/кг/мин, a T ½ — 28 мин. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии и не отличается от такового при его болюсном введении.
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов молодого и пожилого возраста нет, его клиренс не зависит от возраста. Небольшое увеличение объёма распределения (+17 %) и T ½ (+4 мин) не влияет на время восстановления нервно-мышечной проводимости у пожилых пациентов.
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается. По данным сравнительного исследования не было выявлено статистически достоверных или клинически значимых различий фармакокинетических параметров цисатракурия безилата. Время восстановления нервно-мышечной проводимости также не меняется при почечной недостаточности.
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с термальной стадией печёночной недостаточности и у здоровых добровольцев нет. В сравнительном исследовании пациентов, которым показана трансплантация печени, и здоровых добровольцев выявлено небольшое отличие объёма распределения (+21 %) и клиренса (+16%) цисатракурия безилата, но T ½ и время восстановления нервно-мышечной проводимости не изменялись.
Фармакокинетика цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ, получающих его в виде длительной инфузии или струйного введения, не отличается, также не отмечено отличия от таковой у здоровых взрослых. Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 7,5 мл/кг/мин, а T ½ равен 27 мин. Фармакокинетика препарата при длительном инфузионном введении не зависит от продолжительности инфузии. Концентрация метаболитов в плазме крови выше у тех пациентов в ОИТ, у которых нарушена функция почек и/или печени. Однако эти метаболиты не влияют на нервно-мышечную блокаду.
Цисатракурия безилат используется для миоплегии в качестве дополнения к общей анестезии или седации, для проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции лёгких (ИВЛ) при проведении хирургических операций и других оперативных вмешательств, а также в ОИТ.
Гиперчувствительность к цисатракурия безилату, атракурия безилату, бензолсульфоновой кислоте и к другим производным бис-бензилизохинолинов.
Следует применять с осторожностью при нарушении кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса; карциноматозе или нервно-мышечных заболеваниях (в том числе при миастении gravis и миастеническом синдроме) или других состояниях, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; ожогах; гемипарезе или парапарезе.
Влияние на репродуктивную функцию не изучалось.
Препарат Цисатракурия безилат следует применять во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Исследования на животных показали, что цисатракурия безилат не оказывает тератогенного и токсического действия на плод.
Неизвестно, выделяется ли цисатракурия безилат или его метаболиты с грудным молоком у человека. Препарат Цисатракурия безилат следует применять в период грудного вскармливания только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для ребёнка.
Препарат Цисатракурия безилат, раствор для внутривенного введения не содержит противомикробных консервантов и предназначен для введения одному пациенту.
Рекомендуемая доза Цисатракурия безилата для интубации трахеи у взрослых составляет 0,15 мг/кг, которая вводится в течение 5–10 с и обеспечивает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции.
При введении более высоких доз препарата нервно-мышечная блокада наступает быстрее. В таблице приведены средние фармакодинамические показатели цисатракурия безилата при введении в дозах от 0,1 до 0,4 мг/кг здоровым взрослым добровольцам на фоне опиоидной анестезии (тиопентал натрия, фентанил и мидазолам) или анестезии пропофолом.
*) T1 — одиночное сокращение мышцы, приводящей большой палец руки, а также первое её сокращение в ответ на серию из четырёх импульсов при супрамаксимальной электрической стимуляции локтевого нерва.
Энфлуран или изофлуран могут на 15 % удлинять продолжительность блокады, вызванной первоначальной дозой препарата Цисатракурия безилат.
Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена введением поддерживающих доз Цисатракурия безилата. Так, во время анестезии опиоидами или пропофолом цисатракурия безилат в дозе 0,03 мг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на 20 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к прогрессирующему удлинению блокады.
После того как спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введенной дозы Цисатракурия безилата. Во время анестезии опиоидами или пропофолом среднее время восстановления нервно-мышечной проводимости от 25 % до 75 % и от 5 % до 95 % составляет приблизительно 13 мин и 30 мин, соответственно.
Вызванная Цисатракурия безилатом нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием стандартных доз ингибиторов холинэстеразы. После введения ингибитора холинэстеразы в среднем при 10 % T1 восстановления проводимости среднее время восстановления проводимости от 25 % до 75 % и до полного восстановления (соотношение T4: T1 ≥ 0,7) составляет приблизительно 4 мин и 9 мин, соответственно.
Как и у взрослых, у детей начальная доза Цисатракурия безилата для интубации трахеи составляет 0,15 мг/кг, которая вводится в/в в течение 5–10 с и создаёт оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции. Фармакодинамические данные для этих доз представлены в таблицах ниже. На основании фармакодинамических данных для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности рекомендуется начальная доза Цисатракурия безилата — 0,1 мг/кг; в этом случае сходные условия для интубации трахеи создаются на 120–150 с после введения препарата. Возможность использования Цисатракурия безилата для проведения интубации у детей с классом III–IV по ASA не изучалась.
Данные по применению Цисатракурия безилата у детей младше 2 лет при проведении длительных или больших операций ограничены.
Продолжительность нервно-мышечной блокады на фоне Цисатракурия безилата у детей в возрасте от 1 мес. до 12 лет уменьшается, а её спонтанное восстановление происходит быстрее по сравнению со взрослыми при одинаковом виде анестезии. Выявляются незначительные отличия фармакодинамических показателей цисатракурия безилата у детей в возрасте 1 до 11 мес. от таковых у детей в возрасте от 1 до 12 лет.
Фармакодинамические показатели цисатракурия безилат для детей в возрасте от 1 до 11 мес. и от 1 года до 12 лет представлены в таблицах.
наступления 90 % супрессии Т1, мин
При использовании Цисатракурия безилата не для интубации могут использоваться дозы менее 0,15 мг/кг. Фармакодинамические показатели для доз 0,08 и 0,1 мг/кг у детей в возрасте от 2 до 12 лет представлены в таблице ниже.
Галотан может увеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной Цисатракурия безилатом, не более чем на 20 %. Информации об использовании цисатракурия безилата у детей во время анестезии изофлураном или энфлураном нет, однако можно ожидать, что данные ингаляционные анестетики также способны увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной препаратом, не более чем на 20 %.
Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью введения Цисатракурия безилатом в поддерживающих дозах. При анестезии галотаном введение цисатракурия безилат в дозе 0,02 мг/кг увеличивает продолжительность нервно-мышечной блокады приблизительно на 9 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к прогрессирующему удлинению блокады.
Данных недостаточно для того, чтобы дать конкретные рекомендации но подбору поддерживающей дозы у детей в возрасте от 2 лет. Однако, очень ограниченные данные клинических исследований у детей до 2 лет показывают, что поддерживающая доза 0,03 мг/кг может продлить клинически эффективную нервно-мышечную блокаду до 25 мин при опиоидной анестезии.
После того, как спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введения дозы препарата Цисатракурия безилат. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановление проводимости от 25 % до 75 % и от 5 % до 95 % составляет приблизительно 11 мин и 28 мин, соответственно.
Вызванная цисатракурия безилатом нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием стандартных доз ингибиторов холинэстеразы. Среднее время восстановления проводимости от 25 % до 75 % и до полного восстановления (коэффициент Т4: Т1 ≥ 0,7) после введения ингибитора холинэстеразы, в среднем при 13 %, Т1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2 мин и 5 мин, соответственно.
Для поддержания нервно-мышечной блокады Цисатракурия безилат можно вводить внутривенно капельно. Для восстановления блокады Т1 на уровне 89–99 % после появления признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости рекомендуется начальная скорость инфузии 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). После первоначальной стабилизации нервно-мышечной блокады для её поддержания на этом уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах 1–2 мкг/кг/мин (0,06–0,12 мг/кг/ч).
Во время анестезии изофлураном или энфлураном может потребоваться снижение скорости инфузии Цисатракурия безилата на 40 %.
Скорость инфузии зависит от концентрации цисатракурия безилата в инфузионном растворе, требуемой глубины нервно-мышечной блокады и массы тела пациента.
В таблице приведены рекомендации по введению неразведённого раствора Цисатракурия безилата для в/в введения, 2 мг/мл.
Непрерывная инфузия Цисатракурия безилата с постоянной скоростью не сопровождается прогрессирующим усилением или ослаблением нервно-мышечной блокады.
После прекращения инфузии Цисатракурия безилата спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после однократного болюсного введения препарата.
Несмотря на то, что введение Цисатракурия безилата в виде инфузии специально не изучалось у детей в возрасте до 2 лет, по аналогии с дозами для болюсного введения, можно предположить, что скорость инфузии в этой возрастной группе должна быть такой же, как и у детей более старшего возраста.
Нет данных по применению Цисатракурия безилата у детей в возрасте до 1 мес., поэтому дать рекомендации по дозированию препарата у данной возрастной группы нельзя. Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Фармакодинамика цисатракурия безилата у них сходна с таковой у пациентов молодого возраста, однако действие Цисатракурия безилата, как и других миорелаксантов, может начаться несколько позже.
Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Фармакодинамика цисатракурия безилата у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией ночек, однако действие Цисатракурия безилата может начаться несколько позже.
Коррекции дозы у пациентов с терминальной стадией печёночной недостаточности не требуется. Фармакодинамика цисатракурия безилата у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией печени, однако действие Цисатракурия безилата может начаться несколько раньше.
Быстрое введение цисатракурия безилата (в течение 5–10 с) в виде болюса в любой изученной дозе (до 0,4 мг/кг включительно — 8 × ЭД 95 ) пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (I–III функциональный класс по NYHA, подвергшиеся аортокоронарному шунтированию) не сопровождается клинически значимыми реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.
Данные по применению Цисатракурия безилата у детей, подвергшихся кардиохирургическим операциям, отсутствуют.
Взрослым пациентам в ОИТ препарат Цисатракурия безилат можно вводить в/в струйно (в виде болюса) и/или капельно (в виде инфузии).
Для взрослых пациентов в ОИТ рекомендуемая начальная скорость инфузии Цисатракурия безилата составляет 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). У разных пациентов требуемая доза варьирует в широких пределах и может со временем возрастать или снижаться. В клинических исследованиях средняя скорость инфузии составляла 3 мкг/кг/мин (0,5–10,2 мкг/кг/мин или 0,03–0,6 мг/кг/ч).
Среднее время до полного спонтанного восстановления проводимости после длительной (до 6 дней) инфузии Цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ составляет приблизительно 50 мин.
Скорость восстановления нервно-мышечной проводимости после завершения инфузии Цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ не зависит от её длительности.
Применение у пациентов, которым проводятся операции на сердце в условиях гипотермии
Нет данных по применению препарат Цисатракурия безилат во время операций на сердце в условиях гипотермии (25–28 °C). Как и при использовании других миорелаксантов, скорость инфузии, необходимая для поддержания адекватной хирургической миорелаксации в этих условиях, как ожидается, может быть значительно уменьшена.
Как и при использовании других миорелаксантов, при применении Цисатракурия безилата для индивидуального подбора дозы рекомендуется мониторинг нейромышечной функции.
Поскольку препарат не содержит противомикробных консервантов, его разведение следует проводить непосредственно перед применением, разведённый раствор необходимо сразу ввести, а неиспользованный раствор препарата следует уничтожить. Цисатракурия безилат химически нестабилен при разведении в растворе Рингера.
При введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые вводился Цисатракурия безилат, иглу и канюлю рекомендуется промывать достаточным количеством совместимого раствора для в/в введения, например, раствором 0,9 % натрия хлорида.
Цисатракурия безилат стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами, например, с тиопенталом натрия.
Если для введения Цисатракурия безилата используется периферическая вена мелкого калибра, после введения препарата её следует промыть совместимым раствором для в/в введения, например, раствором 0,9% натрия хлорида.
Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Со стороны иммунной системы : очень редко — анафилактические реакции (могут варьировать по степени выраженности и тяжести после введения миорелаксантов).
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто — брад
Метуцинвел Отзывы
Сероквель Отзывы
Тигераза Отзывы
Нервохель Отзывы
Флутамид Отзывы
Цисатракурия безилат раствор для внутривенного введения 2 ...
Нимбекс - 2 отзыва, инструкция, аналоги, цена 1634 руб.
Цисатракурия безилат раствор — инструкция по применению ...
ЦИСАТРАКУРИЯ БЕЗИЛАТ раствор - инструкция по примен…
Цисатракурия Отзывы
