Цисатракурия Лекарство

🛑 👉🏻👉🏻👉🏻 ИНФОРМАЦИЯ ДОСТУПНА ЗДЕСЬ ЖМИТЕ 👈🏻👈🏻👈🏻

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_70089.htm 2021-05-02 16:48:46 Europe/Moscow
Дата обновления страницы 12.10.2020
Все формы выпуска, дозировки, регистрационные удостоверения, производители лекарства, характеристики препарата
Род деятельности
Врач
Фармацевтический специалист
Другое

Официальный сайт компании РЛС
® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем
Цисатракурия безилат Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-003973
Дата последнего изменения: 18.10.2017
32% масс./об.
раствор бензолсульфоновой кислоты до pH 3,0–3,8
Прозрачная от
бесцветного до светло-желтого или зеленовато-желтого цвета жидкость.
Цисатракурия
безилат является недеполяризующим миорелаксантом средней продолжительности
действия группы бензилизохинолина.
Клинические
исследования на мужчинах показали, что цисатракурия безилат в дозе, до 8 раз превышающей
необходимую для 95% подавления реакции отводящей мышцы большого пальца кисти в
ответ на стимуляцию локтевого нерва (ЭД 95 ), не вызывает
дозозависимого высвобождения гистамина.
Цисатракурия
безилат, связываясь с н-холинорецепторами двигательных нервов, выступает в роли
антагониста ацетилхолина, приводя к конкурентной блокаде нервно-мышечной
проводимости. Его действие обратимо при введении антихолинэстеразных средств,
таких как неостигмина метилсульфат и эдрофония хлорид. ЭД 95
цисатракурия безилата во время опиоидной анестезии (фентанил, тиопентал натрия,
и мидазолам) составляет 0,05 мг/кг.
ЭД 95
цисатракурия безилата у детей во время галотановой анестезии составляет 0,04
мг/кг.
Фармакокинетика
цисатракурия безилата (некомпартментная модель) не зависит от дозы в диапазоне
от 0,1 до 0,2 мг/кг (т.е. от 2 до 4 х ЭД 95 ) Популяционное
фармакокинетическое моделирование подтверждает и расширяет этот диапазон до 0,4
мг/кг (8 х ЭД 95 ).
После
внутривенного введения доз 0,1 и 0,2 мг/кг цисатракурия безилата взрослым
хирургическим пациентам объем распределения в равновесном состоянии составляет
от 121 до 161 мг/кг.
При
физиологических значениях pH и температуры тела Цисатракурия безилат
самопроизвольно разрушается в организме (элиминация Хаффмана) с образованием
лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита, который в свою очередь
подвергается гидролизу под действием неспецифической эстеразы плазмы до
моночетвертичного метаболита спирта. Метаболиты не обладают миорелаксирующими
свойствами.
Выведение
цисатракурия безилата является в основном органонезависимым, при этом выведение
через печень и почки является первичным путем элиминации его метаболитов.
Фармакокинетика
при инфузионном и болюсном введении
Фармакокинетические
параметры препарата Цисатракурия безилат, вводимого в виде болюсных инъекций в
дозах выше 0,1 и 0,2 мг/кг взрослым хирургическим пациентам, представлены в
таблице.
Средние значения
данных по фармакокинетике, соответствующие пределам средних значений доз
цисатракурия безилата
Объем
распределения в равновесном состоянии
Фармакокинетика
цисатракурия безилата после внутривенного капельного или струйного введения —
одинаковая. Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 6,9 мл/кг/мин.,
а Т 1/2 — 2,28 мин. Выведение препарата не зависит от длительности
инфузии и не отличается от такового при его болюсном введении.
Клинически
значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов молодого и
пожилого возраста нет, его клиренс не зависит от возраста. Небольшое увеличение
объема распределения (+ 17%) и Т 1/2 (+ 4 мин) не влияет на время
восстановления нервно-мышечной проводимости у пожилых пациентов.
Клинически
значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с терминальной
стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается.
По данным сравнительного исследования не было выявлено статистически
достоверных или клинически значимых различий фармакокинетических параметров
цисатракурия безилата. Время восстановления нервно-мышечной проводимости также
не меняется при почечной недостаточности.
Пациенты с
нарушением функции печени
Клинически
значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с термальной
стадией печеночной недостаточности и у здоровых добровольцев нет. В сравнительном
исследовании пациентов, которым показана трансплантация печени, и здоровых
добровольцев выявлено небольшое отличие объема распределения (+ 21%) и клиренса
(+ 16%) цисатракурия безилата, но Т 1/2 и время восстановления
нервно-мышечной проводимости не изменялись.
Пациенты
отделений интенсивной терапии (ОИТ)
Фармакокинетика
цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ, получающих его в виде длительной
инфузии или струйного введения, не отличается, также не отмечено отличия от
таковой у здоровых взрослых. Средний клиренс цисатракурия безилата составляет
7,5 мл/кг/мин, а Т 1/2 равен 27 мин. Фармакокинетика препарата
при длительном инфузионном введении не зависит от продолжительности инфузии.
Концентрация метаболитов в плазме крови выше у тех пациентов в ОИТ, у которых
нарушена функция почек и/или печени. Однако эти метаболиты не влияют на
нервно-мышечную блокаду.
Цисатракурия
безилат используется для миоплегии в качестве дополнения к общей анестезии или
седации, для проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции легких
(ИВЛ) при проведении хирургических операций и других оперативных вмешательств,
а также в ОИТ.
Гиперчувствительность
к цисатракурия безилату, атракурия безилату, бензолсульфоновой кислоте и к
другим производным бис-бензилизохинолинов.
Следует
применять с осторожностью при нарушении кислотно-щелочного равновесия и электролитного
баланса; карциноматозе или нервно-мышечных заболеваниях (в т.ч. при миастении
gravis и миастеническом синдроме) или других состояниях, которые могут привести
к продолжительной нервно-мышечной блокаде; ожогах; гемипарезе или парапарезе.
Влияние на
репродуктивную функцию не изучалось.
Препарат
Цисатракурия безилат следует применять во время беременности только в том
случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для
плода.
Исследования на
животных показали, что цисатракурия безилат не оказывает тератогенного и
токсического действия на плод.
Неизвестно,
выделяется ли цисатракурия безилат или его метаболиты с грудным молоком у
человека. Препарат Цисатракурия безилат следует применять в период грудного
вскармливания только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит
потенциальный риск для ребенка.
Препарат
Цисатракурия безилат, раствор для внутривенного введения не содержит
противомикробных консервантов и предназначен для введения одному пациенту.
Болюсное
внутривенное введение (в/в)
Рекомендуемая
доза Цисатракурия безилата для интубации трахеи у взрослых составляет 0,15
мг/кг, которая вводится в течение 5–10 с и обеспечивает оптимальные условия для
интубации трахеи в течение 120 с после инъекции.
При введении
более высоких доз препарата нервно-мышечная блокада наступает быстрее. В
таблице приведены средние фармакодинамические показатели цисатракурия безилата
при введении в дозах от 0,1 до 0,4 мг/кг здоровым взрослым добровольцам на фоне
опиоидной анестезии (тиопентал натрия, фентанил и мидазолам) или анестезии
пропофолом.
Средние значения
данных по фармакодинамике в пределах средних значений доз цисатракурия безилата
Начальная доза цисатракурия безилата
для в/в введения, мг/кг
Время до наступления 90% супрессии Т1* ) ,
мин
Время до наступления максимальной
супрессии
Время до наступления 25% спонтанного
восстановления 
Энфлуран или
изофлуран могут на 15% удлинять продолжительность блокады, вызванной
первоначальной дозой препарата Цисатракурия безилат.
* ) Т1 — одиночное
сокращение мышцы, приводящей большой палец руки, а также первое ее сокращение в
ответ на серию из четырех импульсов при супрамаксимальной электрической
стимуляции локтевого нерва.
Продолжительность
нервно-мышечной блокады может быть увеличена введением поддерживающих доз
Цисатракурия безилата. Так, во время анестезии опиоидами или пропофолом
цисатракурия безилат в дозе 0,03 мг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду
приблизительно на 20 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не
приводит к прогрессирующему удлинению блокады.
После того как
спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость
не зависит от введенной дозы Цисатракурия безилата. Во время анестезии
опиоидами или пропофолом среднее время восстановления нервно-мышечной
проводимости от 25% до 75% и от 5% до 95% составляет приблизительно 13 мин и 30
мин, соответственно.
Вызванная
Цисатракурия безилатом нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием
стандартных доз ингибиторов холинэстеразы. После введения ингибитора
холинэстеразы в среднем при 10% Т1 восстановления проводимости среднее время
восстановления проводимости от 25% до 75% и до полного восстановления
(соотношение Т4:Т1 ≥ 0,7) составляет приблизительно 4 мин и 9 мин,
соответственно.
Как и у
взрослых, у детей начальная доза Цисатракурия безилата для интубации трахеи
составляет 0,15 мг/кг, которая вводится в/в в течение 5–10 с и создает
оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции.
Фармакодинамические данные для этих доз представлены в таблицах ниже. На
основании фармакодинамических данных для обеспечения нервно-мышечной блокады
меньшей продолжительности рекомендуется начальная доза Цисатракурия безилата —
0,1 мг/кг; в этом случае сходные условия для интубации трахеи создаются на
120–150 с после введения препарата.
Возможность
использования Цисатракурия безилата для проведения интубации у детей с классом
III–IV по ASA не изучалась. Данные по применению Цисатракурия безилата у детей
младше 2 лет при проведении длительных или больших операций ограничены.
Продолжительность
нервно-мышечной блокады на фоне Цисатракурия безилата у детей в возрасте от 1
мес. до 12 лет уменьшается, а ее спонтанное восстановление происходит быстрее
по сравнению со взрослыми при одинаковом виде анестезии. Выявляются
незначительные отличия фармакодинамических показателей цисатракурия безилата у
детей в возрасте 1 до 11 мес. от таковых у детей в возрасте от 1 до 12 лет.
Фармакодинамические
показатели цисатракурия безилат для детей в возрасте от 1 до 11 мес. и от
1 года до 12 лет представлены в таблицах.
Начальная доза цисатракурия безилата
для в/в введения, мг/кг
Время до наступления максимальной
супрессии
Время до наступления 25% спонтанного
восстановления
Начальная доза цисатракурия безилата
для в/в введения, мг/кг
Время до наступления максимальной
супрессии
Время до наступления 25% спонтанного
восстановления
При
использовании Цисатракурия безилата не для интубации могут использоваться дозы
менее 0,15 мг/кг. Фармакодинамические показатели для доз 0,08 и 0,1 мг/кг
у детей в возрасте от 2 до 12 лет представлены в таблице ниже.
Начальная доза цисатракурия безилата
для в/в введения, мг/кг
Время до наступления максимальной
супрессии
Время до наступления 25% спонтанного
восстановления
Галотан может
увеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной Цисатракурия
безилатом, не более чем на 20%. Информации об использовании цисатракурия
безилата у детей во время анестезии изофлураном или энфлураном нет, однако
можно ожидать, что данные ингаляционные анестетики также способны увеличить
продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной препаратом, не более чем на 20%.
Поддерживающая
доза (дети в возрасте от 2 до 12 лет)
Продолжительность
нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью введения Цисатракурия
безилата в поддерживающих дозах. При анестезии галотаном введение цисатракурия
безилата в дозе 0,02 мг/кг увеличивает продолжительность нервно-мышечной
блокады приблизительно на 9 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз
не приводит к прогрессирующему удлинению блокады.
Данных
недостаточно для того, чтобы дать конкретные рекомендации по подбору
поддерживающей дозы у детей в возрасте от 2 лет. Однако, очень ограниченные
данные клинических исследований у детей до 2 лет показывают, что поддерживающая
доза 0,03 мг/кг может продлить клинически эффективную нервно-мышечную
блокаду до 25 мин при опиоидной анестезии.
После того, как
спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость
не зависит от введения дозы препарата Цисатракурия безилат. Во время анестезии
опиоидами или галотаном среднее время восстановление проводимости от 25% до 75%
и от 5% до 95% составляет приблизительно 11 мин и 28 мин, соответственно.
Вызванная
цисатракурия безилатом нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием
стандартных доз ингибиторов холинэстеразы. Среднее время восстановления
проводимости от 25% до 75% и до полного восстановления (коэффициент Т4:Т1
≥ 0,7) после введения ингибитора холинэстеразы, в среднем при 13%, Т1
восстановления проводимости составляет приблизительно 2 мин и 5 мин, соответственно.
Взрослые и дети
в возрасте от 2 мес до 12 лет
Для поддержания
нервно-мышечной блокады Цисатракурия безилат можно вводить внутривенно
капельно. Для восстановления блокады Т1 на уровне 89–99% после появления
признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости рекомендуется
начальная скорость инфузии 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). После
первоначальной стабилизации нервно-мышечной блокады для ее поддержания на этом
уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах
1–2 мкг/кг/мин (0,06–0,12 мг/кг/ч).
Во время
анестезии изофлураном или энфлураном может потребоваться снижение скорости
инфузии Цисатракурия безилата на 40%.
Скорость инфузии
зависит от концентрации цисатракурия безилата в инфузионном растворе, требуемой
глубины нервно-мышечной блокады и массы тела пациента.
В таблице
приведены рекомендации по введению неразведенного раствора Цисатракурия
безилата для в/в введения, 2 мг/мл.
Скорость инфузии
Цисатракурия безилата, раствор для в/в введения 2 мг/мл
Непрерывная
инфузия Цисатракурия безилата с постоянной скоростью не сопровождается
прогрессирующим усилением или ослаблением нервно-мышечной блокады.
После
прекращения инфузии Цисатракурия безилата спонтанное восстановление
нервно-мышечной проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой
после однократного болюсного введения препарата.
Несмотря на то,
что введение Цисатракурия безилата в виде инфузии специально не изучалось у
детей в возрасте до 2 лет, по аналогии с дозами для болюсного введения, можно
предположить, что скорость инфузии в этой возрастной группе должна быть такой
же, как и у детей более старшего возраста.
Нет данных по
применению Цисатракурия безилата у детей в возрасте до 1 мес., поэтому дать
рекомендации по дозированию препарата у данной возрастной группы нельзя.
Коррекции дозы у
пациентов пожилого возраста не требуется. Фармакодинамика цисатракурия безилата
у них сходна с таковой у пациентов молодого возраста, однако действие
Цисатракурия безилата, как и других миорелаксантов, может начаться несколько
позже.
Коррекции дозы у
пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Фармакодинамика
цисатракурия безилата у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией
почек, однако действие Цисатракурия безилата может начаться несколько позже.
Пациенты с
нарушением функции печени
Коррекции дозы у
пациентов с терминальной стадией печеночной недостаточности не требуется.
Фармакодинамика цисатракурия безилата у них сходна с таковой у пациентов
с нормальной функцией печени, однако действие Цисатракурия безилата может
начаться несколько раньше.
Пациенты с
заболеваниями сердечно-сосудистой системы
Быстрое введение
цисатракурия безилата (в течение 5–10 с) в виде болюса в любой изученной дозе
(до 0,4 мг/кг включительно — 8 х ЭД 95 ) пациентам с тяжелыми
сердечно-сосудистыми заболеваниями (I–III функциональный класс по NYHA, подвергшимся
аортокоронарному шунтированию) не сопровождается клинически значимыми реакциями
со стороны сердечно-сосудистой системы.
Данные по применению
Цисатракурия безилата у детей, подвергшихся кардиохирургическим операциям,
отсутствуют.
Взрослым
пациентам в ОИТ препарат Цисатракурия безилат можно вводить в/в струйно
(в виде болюса) и/или капельно (в виде инфузии).
Для взрослых
пациентов в ОИТ рекомендуемая начальная скорость инфузии Цисатракурия безилата
составляет 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). У разных пациентов требуемая доза
варьирует в широких пределах и может со временем возрастать или снижаться.
В клинических исследованиях средняя скорость инфузии составляла 3
мкг/кг/мин (0,5–10,2 мкг/кг/мин или 0,03–0,6 мг/кг/ч).
Среднее время до
полного спонтанного восстановления проводимости после длительной (до 6 дней)
инфузии Цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ составляет приблизительно 50
мин.
Скорость
восстановления нервно-мышечной проводимости после завершения инфузии
Цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ не зависит от ее длительности.
Применение у
пациентов, которым проводятся операции на сердце в условиях гипотермии
Нет данных по
применению препарат Цисатракурия безилат во время операций на сердце в условиях
гипотермии (25–28 °С). Как и при использовании других миорелаксантов,
скорость инфузии, необходимая для поддержания адекватной хирургической
миорелаксации в этих условиях, как ожидается, может быть значительно уменьшена.
Как и при
использовании других миорелаксантов, при применении Цисатракурия безилата для
индивидуального подбора дозы рекомендуется мониторинг нейромышечной функции.
Инструкция по
использованию раствора
Поскольку
препарат не содержит противомикробных консервантов, его разведение следует
проводить непосредственно перед применением, разведенный раствор необходимо
сразу ввести, а неиспользованный раствор пре
Левометил Стоимость
Мелоксикам Лекарство
Релаксен Стоимость
Теопэк Лекарство
Визин Лекарство
Цисатракурия безилат (Cisatracurii besilas)- описани…
Цисатракурия безилат (Cisatracurium besilate), инстр…
Цисатракурия безилат инструкция по применению: …
Цисатракурия безилат раствор для внутривенного введения …
Цисатракурия безилат инструкция по применению: …
ЦИСАТРАКУРИЯ БЕЗИЛАТ раствор - инструкция по при…
Цисатракурия безилат. Описание лекарственного ве…
Цисатракурия безилат - Инструкция, описание лекарс…
ЦИСАТРАКУРИЯ БЕЗИЛАТ, cisatracurium besilate - инстру…
Лекарство Цисатракурия безилат - инструкция по при…
Цисатракурия Лекарство