Центральные холинолитики

Купить Здесь

Препараты этой большой и разнообразной группы имеют очень важное значение для медицинской практики. Холинолитики блокируют действие ацетилхолина на М— и N-холинорецепторы, выступая в качестве конкурентных антагонистов медиатора. Физико-химическое сродство большинства холинолитиков к холинорецепторам в сотни и тысячи раз выше, чем у ацетилхолина, поэтому антагонизм между ними обычно имеет односторонний характер. Холинолитики холиноблокаторы обладают высокой или относительно высокой избирательностью действия на разные типы и даже подтипы холинорецепторов как в периферических структурах, так и в ЦНС. С практической точки зрения их целесообразно разделить на препараты, обладающие: Центральные холинолитики будут рассмотрены в следующем разделе см. В целом, сфера применения холинолитиков значительно шире, чем холиномиметиков. Холинолитики периферического действия, подобно холиномиметикам, подразделяются на три группы: В народной медицине эти растения применялись очень давно. Большинство препаратов этой группы не проявляют селективности действия в отношении разных подтипов М-холинорецепторов — они блокируют все подтипы. В поисках М-холинолитиков с более избирательным действием на отдельные органы были получены многие синтетические препараты, в том числе: Был создан также пирензепин , селективно блокирующий М 1 -холинорецепторы. Его действие направлено на М 1 -холинорецепторы, модулирующие передачу импульсов в парасимпатических ганглиях, находящихся в стенке желудка. Постганглионарные волокна этих ганглиев иннервируют секреторные клетки желудка. Пирензепин нашел применение в гастроэнтерологии в качестве антисекреторного средства при гиперацидных состояниях. Препараты группы атропина в терапевтических дозах проявляют преимущественно периферическое М-холинолитическое действие; их центральные эффекты выражены сравнительно слабо и имеют ограниченное клиническое значение. Введение в организм препаратов этой группы вызывает следующие характерные эффекты:. Степень учащения сокращений зависит от дозы препаратов и исходного тонуса блуждающего нерва. У детей и стариков нередко наблюдается максимальный ритм, и М-холинолитики у них не дают существенного учащения пульса. Тахикардия наиболее выражена у молодых лиц в возрасте 17 — 22 года. Таким образом, обычные терапевтические дозы М-холинолитиков не гарантируют полностью от вагусной остановки сердца, а лишь уменьшают ее вероятность. В этом отношении М-холинолитики уступают адреномиметикам, однако и они довольно широко используются в лечении бронхиальной астмы. М-холинолитики более эффективны при бронхоспазме, вызванном отравлением антихолинэстеразными веществами, пилокарпином, мускарином;. В результате такого действия снижается как тонус, так и перистальтика кишечника. Скорость продвижения пищевых масс замедляется. Поэтому атропин противопоказан при склонности к парезу кишечника, при паралитической кишечной непроходимости. За счет расслабления тонуса желчевыводящих путей улучшается отток желчи из пузыря и давление в нем падает. Однако спазмолитическое действие атропина при желчнокаменной колике менее надежно, чем нитратов и эуфиллина. Поэтому при возникновении приступа атропин целесообразно комбинировать с указанными спазмолитиками. Тонус мочеточников снижается, особенно если он был повышен;. Торможение бронхиальных желез М-холинолитиками имеет важное значение в профилактике послеоперационных ателектазов легких и пневмоний. Так как вагус является основным секреторным нервом желудка, выключение его приводит к уменьшению количества желудочного сока. Продукция соляной кислоты ингибируется в меньшей степени, чем секреция муцина и ферментов, которая в основном контролируется вагусом. У лиц с язвенной болезнью желудка и гиперсекрецией желез атропин в терапевтических дозах оказывает слабое действие. Другие М-холинолитики по своему влиянию на секрецию уступают атропину. Несколько лучший клинический эффект при язвенной болезни дают пирензепин и препараты, сочетающие свойства М— и N-холинолитиков. Вешнесекреторная функция поджелудочной железы тормозится мало;. Механизм действия М-холинолитиков на глаз прямо противоположен действию пилокарпина: Последняя уплощается, циннова связка напрягается и растягивает хрусталик. Фонтановы пространства сдавливаются, задерживая отток жидкости из внутренних сред глаза в шлеммов канал см. М-холинолитики используются для расширения зрачков и подавления аккомодации с диагностической целью осмотр глазного дна, подбор очков. При воспалении радужной оболочки иридоциклит и травмах глаз М-холинолитики назначают для профилактики сращений радужки с капсулой хрусталика и обеспечения покоя больному глазу;. Назначение М-холинолитиков приводит к симптоматическому улучшению: Однако более эффективными при подобных состояниях оказываются центральные холинолитики;. Таковы главные стороны действия М-холинолитиков, лежащие в основе их клинического применения. Эти препараты несколько отличаются друг от друга по спектру фармакологической активности табл. Токсические проявления, наступающие при передозировке М-холинолитиков, весьма характерны: Психическое возбуждение, бред, галлюцинации, повышенная двигательная активность создают картину острого психоза отсюда — народное выражение: Назначение М-холиномиметиков при отравлении веществами группы атропина малоэффективно. Для устранения психического и двигательного возбуждения применяют барбитураты и нейролептики. Гипертермия становится опасной для жизни при высокой температуре окружающей среды. Больного необходимо содержать в прохладном помещении. Вследствие спазма сфинктера мочевого пузыря возможна задержка мочеиспускания, требующая катетеризации. Тяжелая тахикардия может привести к развитию сердечной слабости. В этих случаях применяются: Платифиллин несколько менее активен, чем атропин как М-холинолитик, но он обладает также и прямым миотропным спазмолитическим действием на гладкие мышцы при спазмах в том числе сосудов и поэтому лучше переносится. Метацин не проникает в ЦНС и оказывает более сильное, чем атропин периферическое М-холинолитическое действие. Для купирования почечной и печеночной колики препараты вводят подкожно или внутримышечно;. Противопоказания к применению М-холинолитиков: Препараты этой группы прерывают передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативной иннервации. Точкой приложения ганглиоблокаторов являются N n -холинорецепторы ганглионарных нейронов, которые они блокируют по конкурентному типу и таким образом препятствуют деполяризующему действию медиатора на постсинаптическую мембрану. В зависимости от химической структуры ганглиоблокаторы обладают разной способностью всасываться из кишечника и различной длительностью действия табл. Разные ганглии неодинаково чувствительны к препаратам этого ряда, что, видимо, связано с особенностями их кровоснабжения и распределением ганглиоблокаторов. Как правило, парасимпатические узлы блокируются и сильнее, и длительнее. В результате блокады ганглиев происходит как бы фармакологическая денервация органов — нервный контроль над их функцией утрачивается или значительно ослабевает. Особенно выраженные изменения наблюдаются в деятельности сердечно-сосудистой системы. Сосуды расширяются, так как поток сосудосуживающих импульсов через симпатические ганглии прерван ганглиоблокатором. В большей степени расширяются артериолы, в меньшей — венулы. Кровь перераспределяется в сосуды нижней половины туловища, наполнение сосудов малого круга и давление в них понижаются. Вследствие снижения кровяного давления кровоток в почках и образование мочи падают. За счет снижения АД облегчается работа сердца. Из других эффектов ганглиоблокаторов следует упомянуть блокаду N-холинорецепторов мозгового вещества надпочечников, в результате чего секреция адреналина значительно уменьшается. Это способствует снижению артериального давления и ослаблению сосудистых реакций на различного рода воздействия. Блокада парасимпатических и симпатических ганглиев, через которые осуществляется иннервация желудка и кишечника, ведет к ослаблению их секреторной и моторной функций. Это свойство ганглиоблокаторов ранее использовалось при лечении язвенной болезни, однако возможность развития опасной гипотонии заставило отказаться от такой терапии. С другой стороны, при длительном лечении ганглиоблокаторами гипертонической болезни блокада парасимпатической иннервации кишечника ведет к упорным, трудно поддающимся терапии запорам. Грозным осложнением, связанным с применением ганглиоблокирующих средств, является резкая гипотония падение систолического артериального давления ниже 60 — 70 мм рт. Вследствие блокады симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников подавляются сосудистые рефлексы, участвующие в перераспределении крови при изменении положения тела из горизонтального в вертикальное, что ведет к обмороку ортостатический коллапс. При длительной гипотонии возможны тяжелые осложнения очаги некроза в мозгу, инфаркт миокарда, тромбоз мозговых сосудов, коронарных, сосудов сетчатки, опасная почечная недостаточность. Симптомы передозировки ганглиоблокаторов довольно характерны: Выведение из коллапса, вызванного передозировкой ганглиоблокаторов, весьма несложно. При ганглионарном блоке сохраняется способность гладкомышечных элементов сосудов отвечать на сосудосуживающие вещества. Более того, чувствительность сосудистой стенки к таким веществам возрастает. Поэтому при передозировке ганглиоблокаторов необходимо экстренное применение сосудосуживающих средств из группы адреналина. Наиболее надежное восстановление кровяного давления достигается внутривенным капельным вливанием раствора норадреналина , мезатона или эфедрина определенной концентрации. Если этого сделать нельзя отсутствие системы для вливаний, необходимость транспортировки больного и т. Временное снижение артериального давления до 70 — 80 мм рт. В этом случае используют гигроний , который вводят внутривенно капельно;. Ганглиоблокаторы являются составным элементом комплексной терапии этого заболевания, в настоящее время применяются редко и только в условиях стационара. Чаще других назначается препарат длительного действия — пирилен внутрь. Индивидуальная чувствительность к ганглиоблокаторам варьирует очень широко. Поэтому терапию ими нужно начинать с минимальных доз и постепенно увеличивать их до оптимальных для данного больного. С другой стороны, к веществам этого ряда развивается привыкание и для получения нужного эффекта в ходе дальнейшей терапии дозы приходится повышать. Противопоказания к применению ганглиоблокаторов: Под этим названием объединяются вещества, избирательно блокирующие N m -холинорецепторы поперечно-полосатой произвольной , в том числе дыхательной, мускулатуры и вызывающие ее расслабление. Родоначальником этой группы препаратов является кураре — стрельный яд, представляющий собой смесь экстрактов из южноамериканских растений различных видов Strychnos и др. В химическом отношении миорелаксанты являются бисчетвертичными аммониевыми соединениями. В зависимости от механизма блокирующего действия они делятся на две группы: Это подразделение весьма важно. Миорелаксанты недеполяризующего конкурентного типа действия. Занимая точки приложения ацетилхолина в поперечно-полосатых мышцах, релаксанты этой группы препятствуют действию медиатора. Конкурентные миорелаксанты в химическом отношении довольно мало напоминают ацетилхолин. Их крупные молекулы относительно слабо фиксируются на поверхности рецептора, не проникая внутрь волокна. Они как бы закрывают рецептор от воздействия медиатора и препятствуют развитию деполяризации. Их связь с холинорецептором обратима, и при увеличении концентрации ацетилхолина в синапсе например, при угнетении холинэстеразы прозерином он вытесняет релаксант и восстанавливает передачу импульсов. В результате блокады нервно-мышечной проводимости последовательно расслабляются: Наступает полное обездвиживание больного. Вследствие паралича дыхательных мышц межреберные мышцы, диафрагма дыхание прекращается и, если не перевести больного на искусственную вентиляцию легких, быстро наступает смерть от асфиксии. Поэтому обязательным условием применения мышечных релаксантов является наличие необходимой аппаратуры для проведения искусственного дыхания и умение ею пользоваться. Избирательность действия конкурентных миорелаксантов на N-холинорецепторы мышц все же относительна, и при увеличении дозировок или форсированном введении они вызывают преходящую блокаду других N-холинорецепторов вегетативные ганглии, мозговое вещество надпочечников, хеморецепторы сосудов. В результате этого может наблюдаться некоторое снижение АД. Так же, как и ганглиоблокаторы, они не оказывают прямого угнетающего влияния на миокард и практически полностью лишены центрального действия. Если к концу операции действие релаксанта еще не прошло, нервно-мышечная передача восстанавливается с помощью прозерина декураризация. Если функция мышц восстанавливается недостаточно, эту процедуру повторяют. Миорелаксанты недеполяризующего действия в большинстве своем тубокурарин , пипекуроний и др. При повторном введении названные препараты способны к кумуляции особенно при патологии печени и почек. В последнее время стал широко использоваться новый представитель этой группы — атракурий тракриум. В отличие от других миорелаксантов этот препарат практически не кумулируется в организме, поскольку он спонтанно превращается в плазме крови в неактивные метаболиты и его действие не зависит от состояния печени и почек. Миорелаксирующий эффект атракурия стабилен, легко обратим и хорошо управляем. Побочных эффектов этот препарат не вызывает. Эти вещества структурно очень близки к ацетилхолину и обладают общей с ним способностью возбуждать N-холинорецепторы и вызывать деполяризацию мембран. Практически это выражается в появлении подергиваний отдельных мышечных волокон фасцикуляция, фибрилляция , вслед за которыми развивается расслабление. В отличие от ацетилхолина такие релаксанты случаях, где требуется кратковременное расслабление мышц интубация, вправление вывихов, репозиция отломков костей при переломах и т. При больших оперативных вмешательствах дитилин может вводиться в вену неоднократно. Миорелаксанты различаются по силе действия и его длительности табл. Назначаются они, как правило, в вену в дозах, вызывающих полное расслабление скелетных мышц и выключение дыхания. Естественно, это требует обязательного применения искусственной управляемой вентиляции легких на протяжении всего периода действия мышечных релаксантов. Поэтому начальные и поддерживающие дозы практически одинаковые. Это главная цель применения недеполяризующих миорелаксантов тубокурарина, атракурия и др. В особо трудных случаях больного приходится держать постоянно под миорелаксацией от 2 — 3 до 7 — 10 дней;. Препараты этой группы апрофен, спазмолитин и др. Они обладают смешанным типом действия, блокируют как M-, так и N n -холинорецепторы, существенно уступая по выраженности действия М-холинолитикам группы атропина и ганглиоблокаторам. Многие препараты проникают через ГЭБ и оказывают умеренное центральное действие. M-, N-холинолитики обладают также миотропным спазмолитическим действием и хорошо расслабляют гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. Практическое значение имеют следующие эффекты M-, N-холинолитиков: В этих случаях более эффективен апрофен. Назначают спазмолитин и апрофен внутрь в таблетках 2 — 4 раза в день, апрофен можно вводить также подкожно или внутримышечно. Применение M-, N-холинолитиков сопровождается многочисленными побочными эффектами головокружение, головная боль, сухость во рту, гипотония, нарушение зрения и др. Назначение их противопоказано при глаукоме. Девушка, которая искала чужую тень. Резня на Сухаревском рынке. Огонь в твоих глазах. При использовании материалов библиотеки ссылка обязательна: Текст книги ' Фармакология с рецептурой '. Если вы считаете, что размещение материала нарушает чьи-либо права, то сообщите нам об этом. Оплатили, но не знаете что делать дальше? Перейти на страницу книги. Таблица 29 Классификация холинолитиков. Перейти на страницу книги 'Фармакология с рецептурой'. Справочник по психофармакологии Автор: Справочник международных и патентованных назва Ответы на экзаменационные билеты Автор: Диета на травах Автор: Справочник врача и провизора Автор: Миллион долларов, если быть точной. Неожиданная катастрофа обрекла Землю на медленную, но неотвратимую гибель. Город, в котором смешалось невообразимое множество рас, характеров, вер и увлечений. Всё начиналось вполне безобидно. На улицах Москвы появилась реклама нового гаджета с интригующим…. Там в заброшенном карьере обнаружены…. Наш соотечественник Илья Давыдов неожиданно оказался в другом мире, в теле свергнутого короля…. Шубин — прирождённый гонщик, для которого скорость и любовь к машинам составляют смысл жизни. Конец войны с моджахедами. Спецназ наводит порядок в примыкающей к Пакистану провинции…. Если только на экскурсию, и ненадолго, и…. Проблемы остались далеко, в другом мире и на другой планете. Издревле наша Солнечная система находится на Нейтральных территориях. Юный крестоносец Йозеф Крафт завладел книгой одного из учеников Пифагора, в которой описывалось,…. У Артура было все: Книга известного телеведущего Игоря Прокопенко раскрывает тайные страницы русской истории,…. Понимая, что пришло время найти подходящую жену и произвести на свет наследника, маркиз Рэйзеби…. После перестрелки, в которой гибнет его напарник, детектив Джон Тэллоу случайно находит квартиру,…. Дар и способности Киры, единственной девушки в Ордене, не дают многим покоя. Курсанты то и дело…. Что земля не стоит на китах — это ученые, спасибо им, доказали. Осталось сделать следующий шаг и…. Самые популярные книги

Фармакология - АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА

Альфа пвп купить

Нарко фен

Лекция 2 по фармакологии тема: антихолинэстеразные средства

Фен спиды

Центральные холинолитики

Почта без подтверждения номера телефона

Центральные и периферические холинолитики (спазмолитики)

Центральные холинолитики

Психоделик это

Центральные холинолитики

Форум телеграмм соль

Холинолитические средства

Холинолитические средства — вещества, блокирующие эффекты ацетилхолина, являющегося медиатором при передаче возбуждения в различных отделах нервной системы. В соответствии с преимущественным действием холинолитических средств на тот или иной отдел нервной системы различают ганглиоблокирующие средства см. Миорелаксанты , атропиноподобные и центральные холинолитические средства. К атропиноподобным средствам, помимо атропина см. Они угнетают передачу возбуждения с постганглионарных холинергических волокон на пищеварительные, потовые и другие железы, гладкую мускулатуру и сердце. В результате уменьшается потоотделение , секреция пищеварительных желез, расширяются зрачки, расслабляется мускулатура бронхов, пищеварительного тракта, желче- и мочевыводящих путей, учащаются сердечные сокращения. Атропиноподобные средства применяют при бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, почечной, печеночной и кишечной колике. Так как спазмы гладкомышечных органов вызывают, как правило, боли, атропиноподобные средства, снимая спазмы, оказывают болеутоляющее действие. В анестезиологической практике атропиноподобные средства применяют перед операцией. Они предупреждают рефлекторные реакции, которые могут возникать в связи с возбуждением блуждающего нерва под влиянием наркотических средств: В глазной практике атропиноподобные средства широко применяют с диагностической целью для расширения зрачков при исследовании глазного дна и для определения истинной преломляющей способности хрусталика. Так как под влиянием холинолитических средств циркулярная мышца радужной оболочки и ресничная мышца лишаются подвижности, эти вещества применяют с целью обеспечения покоя при воспалительных процессах и травматических повреждениях глаз. К центральным холинолитическим средствам, действующим преимущественно на ЦНС, относятся амизил см. Ридинол, тропацин, циклодол, мебедрол и динезин используют для лечения паркинсонизма. Амизил и метамизил применяют в качестве седативных средств см. Ряд холинолитических средств сочетает в себе выраженное атропиноподобное и ганглиоблокирующее действие. К таким средствам относятся мепанит см. Некоторые из холинолитических средств — апрофен см. Все эти вещества используют главным образом как спазмолитические средства см. При применении холинолитических средств следует соблюдать осторожность в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности больных. Небольшая передозировка может вызвать тахикардию , сухость во рту, нарушение аккомодации. Центральные холинолитики могут вызывать также нарушения функций ЦНС: Холинолитические средства противопоказаны при глаукоме. Холинолитические средства холинолитики — вещества, основным фармакологическим свойством которых является способность ослаблять или предотвращать действие ацетилхолина и холиномиметических средств. Холинолитические средства являются конкурентными антагонистами ацетилхолина. Предполагают, что они блокируют холинорецепторы организма и препятствуют развитию обычно вызываемых ацетилхолином реакций. На процессы синтеза и высвобождения ацетилхолина нервными окончаниями холинолитические средства существенного влияния не оказывают. Химическое строение холинолитических средств весьма разнообразно. Активные холинолитики известны среди представителей различных химических классов соединений: По способности подавлять преимущественно мускариноподобное или никотиноподобное действие ацетилхолина холинолитические средства подразделяют на м-холинолитики мускаринолитики и н-холинолитики никотинолитики. Среди н-холинолитиков вещества с преимущественным влиянием на синапсы вегетативных ганглиев в связи с особенностями действия и терапевтического применения объединяют под названием ганглиоблокирующих средств см. Вещества, действующие главным образом в области соматических нервно-мышечных синапсов, выделяют в группу курареподобных средств см. Холинолитики, нарушающие проведение возбуждения в области холинергических синапсов ЦНС, составляют группу центральных холинолитических веществ. Возможность оказывать влияние на различные звенья нервно-рефлекторной регуляции функций организма обусловливает большое практическое значение холинолитиков. В качестве лекарственных средств широко применяют природные холинолитики: К таким препаратам относится, например, беллатаминал аналогичен препарату белласпон, выпускаемому в ЧССР , содержащий в 1 таблетке 0,02 г фенобарбитала, 0, г эрготамина-тартрата, 0, г суммы алкалоидов красавки, и солутан, содержащий в 1 мл: Значительное место в настоящее время занимают синтетические холинолитики. Среди них имеются соединения с большой избирательностью действия, что делает их более удобными для практического применения и уменьшает частоту побочных реакций. Холинолитическими свойствами обладают не только препараты, относящиеся к группе холинолитиков, но также некоторые противогистаминные препараты димедрол, дипразин , местноанестезирующие средства и др. Вместе с тем ряд холинолитических средств, кроме холинолитического действия, оказывает анестезирующий эффект, проявляет противогистаминную активность, спазмолитическое действие. Холинолитики используют в различных областях медицины. Их применяют в терапевтической клинике при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры пилороспазм, кишечные, печеночные и почечные колики, бронхиальная астма и др. Холинолитики, сочетающие нейротропное и непосредственно расслабляющее миотропное действие например, апрофен и тифен , отличаются избирательной спазмолитической активностью. Холинолитики, обладающие наряду со спазмолитической активностью способностью уменьшать секрецию желудочного сока, эффективны при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. К препаратам, оказывающим благоприятное действие при этих заболеваниях, относятся те четвертичные аммониевые соединения, например мепанит см. Антисекреторное действие четвертичных аммониевых солей используют также для подавления секреции слюнных, бронхиальных и потовых желез. Для этих целей весьма удобным для применения является метацин. Холинолитики, вызывающие значительное расслабление гладкой мускулатуры сфинктера радужки при введении их в конъюнктивальный мешок, используется в офтальмологии для диагностических и лечебных целей. Определенное значение холинолитические средства имеют при заболеваниях, связанных с расстройствами функций ЦНС. Наиболее широкое применение они нашли при лечении гиперкинезов центрального происхождения паркинсонизм, болезнь Паркинсона и др. Некоторые холинолитические средства используют в психиатрической практике в качестве транквилизаторов, в анестезиологии для усиления действия наркотических и снотворных препаратов, как противорвотные для профилактики и лечения морской и воздушной болезней. Важной областью применения холинолитиков является их использование в качестве противоядий при отравлении холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами. При длительном применении холинолитических средств их эффективность может уменьшиться, поэтому при лечении хронических заболеваний паркинсонизм и др. Токсическое действие холинолитиков может проявиться при их передозировке, повышенной индивидуальной чувствительности и связано с холинолитическими свойствами препаратов. Самыми частыми побочными явлениями при приеме холинолитиков являются тахикардия, сухость во рту, нарушение аккомодации. Центральные холинолитики могут вызвать также нарушения функций ЦНС: Наиболее серьезное противопоказание к применению холинолитиков — глаукома. Копирование без прямой гиперссылки на источник запрещено. Информация на сайте не предназначена для самолечения! Правила пользования и Политика конфиденциальности.

Как зайти на legalrc biz

Центральные холинолитики

Kmv13 online shop в обход