Центральные холинолитики
Центральные холинолитикиЦентральные холинолитики
Рады представить вашему вниманию магазин, который уже удивил своим качеством!
И продолжаем радовать всех!)
Мы - это надежное качество клада, это товар высшей пробы, это дружелюбный оператор!
Такого как у нас не найдете нигде!
Наш оператор всегда на связи, заходите к нам и убедитесь в этом сами!
Наши контакты:
Telegram:
ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много фейков!
Препараты этой большой и разнообразной группы имеют очень важное значение для медицинской практики. Холинолитики блокируют действие ацетилхолина на М— и N-холинорецепторы, выступая в качестве конкурентных антагонистов медиатора. Физико-химическое сродство большинства холинолитиков к холинорецепторам в сотни и тысячи раз выше, чем у ацетилхолина, поэтому антагонизм между ними обычно имеет односторонний характер. Холинолитики холиноблокаторы обладают высокой или относительно высокой избирательностью действия на разные типы и даже подтипы холинорецепторов как в периферических структурах, так и в ЦНС. С практической точки зрения их целесообразно разделить на препараты, обладающие: Центральные холинолитики будут рассмотрены в следующем разделе см. В целом, сфера применения холинолитиков значительно шире, чем холиномиметиков. Холинолитики периферического действия, подобно холиномиметикам, подразделяются на три группы: В народной медицине эти растения применялись очень давно. Большинство препаратов этой группы не проявляют селективности действия в отношении разных подтипов М-холинорецепторов — они блокируют все подтипы. В поисках М-холинолитиков с более избирательным действием на отдельные органы были получены многие синтетические препараты, в том числе: Был создан также пирензепин , селективно блокирующий М 1 -холинорецепторы. Его действие направлено на М 1 -холинорецепторы, модулирующие передачу импульсов в парасимпатических ганглиях, находящихся в стенке желудка. Постганглионарные волокна этих ганглиев иннервируют секреторные клетки желудка. Пирензепин нашел применение в гастроэнтерологии в качестве антисекреторного средства при гиперацидных состояниях. Препараты группы атропина в терапевтических дозах проявляют преимущественно периферическое М-холинолитическое действие; их центральные эффекты выражены сравнительно слабо и имеют ограниченное клиническое значение. Введение в организм препаратов этой группы вызывает следующие характерные эффекты:. Степень учащения сокращений зависит от дозы препаратов и исходного тонуса блуждающего нерва. У детей и стариков нередко наблюдается максимальный ритм, и М-холинолитики у них не дают существенного учащения пульса. Тахикардия наиболее выражена у молодых лиц в возрасте 17 — 22 года. Таким образом, обычные терапевтические дозы М-холинолитиков не гарантируют полностью от вагусной остановки сердца, а лишь уменьшают ее вероятность. В этом отношении М-холинолитики уступают адреномиметикам, однако и они довольно широко используются в лечении бронхиальной астмы. М-холинолитики более эффективны при бронхоспазме, вызванном отравлением антихолинэстеразными веществами, пилокарпином, мускарином;. В результате такого действия снижается как тонус, так и перистальтика кишечника. Скорость продвижения пищевых масс замедляется. Поэтому атропин противопоказан при склонности к парезу кишечника, при паралитической кишечной непроходимости. За счет расслабления тонуса желчевыводящих путей улучшается отток желчи из пузыря и давление в нем падает. Однако спазмолитическое действие атропина при желчнокаменной колике менее надежно, чем нитратов и эуфиллина. Поэтому при возникновении приступа атропин целесообразно комбинировать с указанными спазмолитиками. Тонус мочеточников снижается, особенно если он был повышен;. Торможение бронхиальных желез М-холинолитиками имеет важное значение в профилактике послеоперационных ателектазов легких и пневмоний. Так как вагус является основным секреторным нервом желудка, выключение его приводит к уменьшению количества желудочного сока. Продукция соляной кислоты ингибируется в меньшей степени, чем секреция муцина и ферментов, которая в основном контролируется вагусом. У лиц с язвенной болезнью желудка и гиперсекрецией желез атропин в терапевтических дозах оказывает слабое действие. Другие М-холинолитики по своему влиянию на секрецию уступают атропину. Несколько лучший клинический эффект при язвенной болезни дают пирензепин и препараты, сочетающие свойства М— и N-холинолитиков. Вешнесекреторная функция поджелудочной железы тормозится мало;. Механизм действия М-холинолитиков на глаз прямо противоположен действию пилокарпина: Последняя уплощается, циннова связка напрягается и растягивает хрусталик. Фонтановы пространства сдавливаются, задерживая отток жидкости из внутренних сред глаза в шлеммов канал см. М-холинолитики используются для расширения зрачков и подавления аккомодации с диагностической целью осмотр глазного дна, подбор очков. При воспалении радужной оболочки иридоциклит и травмах глаз М-холинолитики назначают для профилактики сращений радужки с капсулой хрусталика и обеспечения покоя больному глазу;. Назначение М-холинолитиков приводит к симптоматическому улучшению: Однако более эффективными при подобных состояниях оказываются центральные холинолитики;. Таковы главные стороны действия М-холинолитиков, лежащие в основе их клинического применения. Эти препараты несколько отличаются друг от друга по спектру фармакологической активности табл. Токсические проявления, наступающие при передозировке М-холинолитиков, весьма характерны: Психическое возбуждение, бред, галлюцинации, повышенная двигательная активность создают картину острого психоза отсюда — народное выражение: Назначение М-холиномиметиков при отравлении веществами группы атропина малоэффективно. Для устранения психического и двигательного возбуждения применяют барбитураты и нейролептики. Гипертермия становится опасной для жизни при высокой температуре окружающей среды. Больного необходимо содержать в прохладном помещении. Вследствие спазма сфинктера мочевого пузыря возможна задержка мочеиспускания, требующая катетеризации. Тяжелая тахикардия может привести к развитию сердечной слабости. В этих случаях применяются: Платифиллин несколько менее активен, чем атропин как М-холинолитик, но он обладает также и прямым миотропным спазмолитическим действием на гладкие мышцы при спазмах в том числе сосудов и поэтому лучше переносится. Метацин не проникает в ЦНС и оказывает более сильное, чем атропин периферическое М-холинолитическое действие. Для купирования почечной и печеночной колики препараты вводят подкожно или внутримышечно;. Противопоказания к применению М-холинолитиков: Препараты этой группы прерывают передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативной иннервации. Точкой приложения ганглиоблокаторов являются N n -холинорецепторы ганглионарных нейронов, которые они блокируют по конкурентному типу и таким образом препятствуют деполяризующему действию медиатора на постсинаптическую мембрану. В зависимости от химической структуры ганглиоблокаторы обладают разной способностью всасываться из кишечника и различной длительностью действия табл. Разные ганглии неодинаково чувствительны к препаратам этого ряда, что, видимо, связано с особенностями их кровоснабжения и распределением ганглиоблокаторов. Как правило, парасимпатические узлы блокируются и сильнее, и длительнее. В результате блокады ганглиев происходит как бы фармакологическая денервация органов — нервный контроль над их функцией утрачивается или значительно ослабевает. Особенно выраженные изменения наблюдаются в деятельности сердечно-сосудистой системы. Сосуды расширяются, так как поток сосудосуживающих импульсов через симпатические ганглии прерван ганглиоблокатором. В большей степени расширяются артериолы, в меньшей — венулы. Кровь перераспределяется в сосуды нижней половины туловища, наполнение сосудов малого круга и давление в них понижаются. Вследствие снижения кровяного давления кровоток в почках и образование мочи падают. За счет снижения АД облегчается работа сердца. Из других эффектов ганглиоблокаторов следует упомянуть блокаду N-холинорецепторов мозгового вещества надпочечников, в результате чего секреция адреналина значительно уменьшается. Это способствует снижению артериального давления и ослаблению сосудистых реакций на различного рода воздействия. Блокада парасимпатических и симпатических ганглиев, через которые осуществляется иннервация желудка и кишечника, ведет к ослаблению их секреторной и моторной функций. Это свойство ганглиоблокаторов ранее использовалось при лечении язвенной болезни, однако возможность развития опасной гипотонии заставило отказаться от такой терапии. С другой стороны, при длительном лечении ганглиоблокаторами гипертонической болезни блокада парасимпатической иннервации кишечника ведет к упорным, трудно поддающимся терапии запорам. Грозным осложнением, связанным с применением ганглиоблокирующих средств, является резкая гипотония падение систолического артериального давления ниже 60 — 70 мм рт. Вследствие блокады симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников подавляются сосудистые рефлексы, участвующие в перераспределении крови при изменении положения тела из горизонтального в вертикальное, что ведет к обмороку ортостатический коллапс. При длительной гипотонии возможны тяжелые осложнения очаги некроза в мозгу, инфаркт миокарда, тромбоз мозговых сосудов, коронарных, сосудов сетчатки, опасная почечная недостаточность. Симптомы передозировки ганглиоблокаторов довольно характерны: Выведение из коллапса, вызванного передозировкой ганглиоблокаторов, весьма несложно. При ганглионарном блоке сохраняется способность гладкомышечных элементов сосудов отвечать на сосудосуживающие вещества. Более того, чувствительность сосудистой стенки к таким веществам возрастает. Поэтому при передозировке ганглиоблокаторов необходимо экстренное применение сосудосуживающих средств из группы адреналина. Наиболее надежное восстановление кровяного давления достигается внутривенным капельным вливанием раствора норадреналина , мезатона или эфедрина определенной концентрации. Если этого сделать нельзя отсутствие системы для вливаний, необходимость транспортировки больного и т. Временное снижение артериального давления до 70 — 80 мм рт. В этом случае используют гигроний , который вводят внутривенно капельно;. Ганглиоблокаторы являются составным элементом комплексной терапии этого заболевания, в настоящее время применяются редко и только в условиях стационара. Чаще других назначается препарат длительного действия — пирилен внутрь. Индивидуальная чувствительность к ганглиоблокаторам варьирует очень широко. Поэтому терапию ими нужно начинать с минимальных доз и постепенно увеличивать их до оптимальных для данного больного. С другой стороны, к веществам этого ряда развивается привыкание и для получения нужного эффекта в ходе дальнейшей терапии дозы приходится повышать. Противопоказания к применению ганглиоблокаторов: Под этим названием объединяются вещества, избирательно блокирующие N m -холинорецепторы поперечно-полосатой произвольной , в том числе дыхательной, мускулатуры и вызывающие ее расслабление. Родоначальником этой группы препаратов является кураре — стрельный яд, представляющий собой смесь экстрактов из южноамериканских растений различных видов Strychnos и др. В химическом отношении миорелаксанты являются бисчетвертичными аммониевыми соединениями. В зависимости от механизма блокирующего действия они делятся на две группы: Это подразделение весьма важно. Миорелаксанты недеполяризующего конкурентного типа действия. Занимая точки приложения ацетилхолина в поперечно-полосатых мышцах, релаксанты этой группы препятствуют действию медиатора. Конкурентные миорелаксанты в химическом отношении довольно мало напоминают ацетилхолин. Их крупные молекулы относительно слабо фиксируются на поверхности рецептора, не проникая внутрь волокна. Они как бы закрывают рецептор от воздействия медиатора и препятствуют развитию деполяризации. Их связь с холинорецептором обратима, и при увеличении концентрации ацетилхолина в синапсе например, при угнетении холинэстеразы прозерином он вытесняет релаксант и восстанавливает передачу импульсов. В результате блокады нервно-мышечной проводимости последовательно расслабляются: Наступает полное обездвиживание больного. Вследствие паралича дыхательных мышц межреберные мышцы, диафрагма дыхание прекращается и, если не перевести больного на искусственную вентиляцию легких, быстро наступает смерть от асфиксии. Поэтому обязательным условием применения мышечных релаксантов является наличие необходимой аппаратуры для проведения искусственного дыхания и умение ею пользоваться. Избирательность действия конкурентных миорелаксантов на N-холинорецепторы мышц все же относительна, и при увеличении дозировок или форсированном введении они вызывают преходящую блокаду других N-холинорецепторов вегетативные ганглии, мозговое вещество надпочечников, хеморецепторы сосудов. В результате этого может наблюдаться некоторое снижение АД. Так же, как и ганглиоблокаторы, они не оказывают прямого угнетающего влияния на миокард и практически полностью лишены центрального действия. Если к концу операции действие релаксанта еще не прошло, нервно-мышечная передача восстанавливается с помощью прозерина декураризация. Если функция мышц восстанавливается недостаточно, эту процедуру повторяют. Миорелаксанты недеполяризующего действия в большинстве своем тубокурарин , пипекуроний и др. При повторном введении названные препараты способны к кумуляции особенно при патологии печени и почек. В последнее время стал широко использоваться новый представитель этой группы — атракурий тракриум. В отличие от других миорелаксантов этот препарат практически не кумулируется в организме, поскольку он спонтанно превращается в плазме крови в неактивные метаболиты и его действие не зависит от состояния печени и почек. Миорелаксирующий эффект атракурия стабилен, легко обратим и хорошо управляем. Побочных эффектов этот препарат не вызывает. Эти вещества структурно очень близки к ацетилхолину и обладают общей с ним способностью возбуждать N-холинорецепторы и вызывать деполяризацию мембран. Практически это выражается в появлении подергиваний отдельных мышечных волокон фасцикуляция, фибрилляция , вслед за которыми развивается расслабление. В отличие от ацетилхолина такие релаксанты случаях, где требуется кратковременное расслабление мышц интубация, вправление вывихов, репозиция отломков костей при переломах и т. При больших оперативных вмешательствах дитилин может вводиться в вену неоднократно. Миорелаксанты различаются по силе действия и его длительности табл. Назначаются они, как правило, в вену в дозах, вызывающих полное расслабление скелетных мышц и выключение дыхания. Естественно, это требует обязательного применения искусственной управляемой вентиляции легких на протяжении всего периода действия мышечных релаксантов. Поэтому начальные и поддерживающие дозы практически одинаковые. Это главная цель применения недеполяризующих миорелаксантов тубокурарина, атракурия и др. В особо трудных случаях больного приходится держать постоянно под миорелаксацией от 2 — 3 до 7 — 10 дней;. Препараты этой группы апрофен, спазмолитин и др. Они обладают смешанным типом действия, блокируют как M-, так и N n -холинорецепторы, существенно уступая по выраженности действия М-холинолитикам группы атропина и ганглиоблокаторам. Многие препараты проникают через ГЭБ и оказывают умеренное центральное действие. M-, N-холинолитики обладают также миотропным спазмолитическим действием и хорошо расслабляют гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. Практическое значение имеют следующие эффекты M-, N-холинолитиков: В этих случаях более эффективен апрофен. Назначают спазмолитин и апрофен внутрь в таблетках 2 — 4 раза в день, апрофен можно вводить также подкожно или внутримышечно. Применение M-, N-холинолитиков сопровождается многочисленными побочными эффектами головокружение, головная боль, сухость во рту, гипотония, нарушение зрения и др. Назначение их противопоказано при глаукоме. Я прошел две войны! Девушка, которая искала чужую тень. Еда живая и мёртвая. Резня на Сухаревском рынке. Как открыть в себе вселенную и почему это важно. Новые угрозы XXI века. При использовании материалов библиотеки ссылка обязательна: Текст книги ' Фармакология с рецептурой '. Если вы считаете, что размещение материала нарушает чьи-либо права, то сообщите нам об этом. Оплатили, но не знаете что делать дальше? Перейти на страницу книги. Таблица 29 Классификация холинолитиков. Перейти на страницу книги 'Фармакология с рецептурой'. Справочник по психофармакологии Автор: Справочник международных и патентованных назва Ответы на экзаменационные билеты Автор: Диета на травах Автор: Справочник врача и провизора Автор: Миллион долларов, если быть точной. Город, в котором смешалось невообразимое множество рас, характеров, вер и увлечений. Новая книга от признанного мастера жанра! Основанное на реальных событиях повествование о судьбе…. Неожиданная катастрофа обрекла Землю на медленную, но неотвратимую гибель. Там в заброшенном карьере обнаружены…. Великое отступление Российской армии весной одна тысяча девятьсот пятнадцатого года…. Наш соотечественник Илья Давыдов неожиданно оказался в другом мире, в теле свергнутого короля…. Вы и Вселенная — единое целое. Осознайте это — и измените жизнь к лучшему. Если только на экскурсию, и ненадолго, и…. Книга известного тележурналиста Игоря Прокопенко посвящена угрозам для человека, которые…. Юный крестоносец Йозеф Крафт завладел книгой одного из учеников Пифагора, в которой описывалось,…. Проблемы остались далеко, в другом мире и на другой планете. У Артура было все: Понимая, что пришло время найти подходящую жену и произвести на свет наследника, маркиз Рэйзеби…. Самые популярные книги
Группа рыночные отношения задержаны
Центральные и периферические холинолитики (спазмолитики)
Холинолитические средства
Закладки MDMA в Константиновске
Фармакология - АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
Купить закладки метадон в Волгограде