Чем отличается бупренорфин от трамадола

Купить Здесь

Наркотические анальгетики - это лекарственные средства природного растительного и животного , полусинтетического и синтетического происхождения, имеющих значительный болеутоляющий эффект с преимущественным влиянием на ЦНС, а также способность вызывать психическую и физическую зависимость наркоманию. Классификация средств этой группы определяется характером их действия. Они делятся на агонисты, то есть болеутоляющие средства, их антагонисты и синергоантагонисты частичные антагонисты , их можно систематизировать в зависимости от источников получения: Синтетические и полусинтетические промедол, фентанил, трамадол, пиритрамид. Синергоантагонисты пентазоцина гидрохлорид и лактат, налорфину гидрохлорид, бупренорфин, Буторфанола. Налорфину гидрохлорид сочетает свойства как агониста наркотических анальгетиков устранение боли , так и антагониста повышение артериального давления, стимуляция дыхания и т. По химической структуре наркотические анальгетики и антагонисты можно разделить на производные пиперидинфенантрену морфина гидрохлорид, кодеина фосфат, налорфину гидрохлорид фенилпиперидин промедол, фентанил бензоморфану пентазоцина гидрохлорид, лактат , циклогексанола трамадол , морфинану бупренорфин, буторфанол, налоксона гидрохлорид, налтрексон. Эталоном группы наркотических анальгетиков является морфина гидрохлорид. Его получают из опия. Поэтому препараты этой группы имеют также название опиатов содержащиеся в опии и опиоидов их синтетических аналогов. Наркотические анальгетики иногда называют морфиноподобными средствами. Opos - сок - это млечный сок с недозрелых коробочек снотворного мака Papaver somniferum , высушенный на воздухе. Некоторое количество его содержится в маковой соломке и, возможно, в других видах мака. Главными соединениями опия являются алкалоиды. Это дугообразные вещества, содержащие азот и могут образовывать соли с кислотами. С опия получено свыше 20 алкалоидов. Алкалоиды основы - это неполярные соединения, нерастворимые в воде их соли приобретают полярных свойств: Новогаленовый препарат опия очищенный от балластных веществ - омнопон. В его состав входят все алкалоиды опия в виде хлоридов. Все алкалоиды опия по своему химическому строению делятся на две группы; производные пиперидинфенаитрену морфин, кодеин, тебаин и бензилизохинолину папаверин, наркотин, носкапин, нарцеин т. Производные фенантрена имеют четкую невротропну действие, вызывают уменьшение ощущение боли, а также обусловливают наркоманию. Алкалоидам второй группы свойственна спазмолитическое активность, способность устранять спазм гладких мышц кишечника, бронхов, сосудов, вследствие этого их применяют при заболеваниях пищеварительной системы, дыхательной и системы кровообращения. В году В. Сертюрнер установил снотворный эффект морфина и дал ему название по имени бога сна Морфея. Морфин - основной алкалоид опия - назначают в виде препарата морфина гидрохлорида. Скорость и интенсивность действия морфина зависят от пути введения. Введение внутрь вызывает недостаточное анальгезию в связи с низкой биодоступностью, подкожно - эффект наступает через мин и продолжается в течение ч, внутривенно - эффект наступает сразу, но продолжительность его уменьшается до 1, ч. Метаболизм происходит в печени до образования глюкуронидов и деметилирования. Главный путь элиминации - через почки. В течение первых суток выделяется. Небольшое количество морфина выделяется потовыми и молочными железами, поэтому его не следует назначать женщинам в период лактации. Очень важно помнить о способности морфина выделяться железами желудка из крови. Поэтому при отравлении морфином следует промывать желудок независимо от пути и времени поступления яда. Под влиянием морфина происходит угнетение фермента, одновременно может наблюдаться активация гуанинових нуклеотидов. Большое значение в механизме действия морфина имеет йонизований кальций. Вследствие взаимодействия морфина с опиатными рецепторами тормозится поступления кальция в клетки и его связывание с синаптическими мембранами. Одновременно активизируется функция каналов калия, вызывает процесс деполяризации. При воздействии на пресинаптические опиатные рецепторы не только открываются калиевые и блокируются кальциевые каналы, но и тормозится выброс медиаторов боли. Таким образом, механизм действия наркотических анальгетиков подобный влияния нейропептидов энкефалинов, эндорфинов, динорфинов. Главным действием влияние на ЦНС. Если при применении средств для наркоза боль исчезает только в стадии глубокого наркоза, то морфин снижает болевые ощущения при полном сохранении сознания. Морфин избирательно подавляет центры коры головного мозга и подкорки, которым принадлежит ведущая роль в восприятии и воспроизведении болевых ощущений, изменяя структуру фосфолипидов, мембран нейронов, являются рецепторами морфиноподобный соединений. Морфин устраняет негативные психические эмоции страх, переживания, подавленность , ослабляет чувство голода, жажды, усталости, холода. С этими эффектами связано возникновение морфинной эйфории - ощущение физического и душевного комфорта. После введения морфина наблюдается общее успокоение человека, ослабляется внимание, возникает апатия, безразличие, пропадает желание работать физически или умственно, снижается двигательная активность, наступает сонливость. Морфин и его аналоги подавляют кашлевой центр продолговатого мозга, поэтому его назначают в некоторых экстремальных ситуациях во время легочного кровотечения, при травмах грудной клетки. Морфин уже в малых дозах избирательно подавляет центр дыхания, благодаря чему уменьшается частота дыхания. Дыхание становится неравномерным, своеобразно прерывистым так называемое дыхание Чейна - Стокса рис. Морфин сужает зрачки глаза, объясняется возбуждением центров глазодвигательных нервов, снижает возбудимость кашлевого центра. Под влиянием морфина сокращаются сфинктеры, вследствие чего задерживается прохождения химуса по кишечнику, замедляется выделение желчи и панкреатического сока, мочеиспускание становится редким. Морфин повышает тонус блуждающего нерва и поэтому замедляет частоту сердечных сокращений. Вызывает расширение сосудов головного мозга, вследствие чего повышается давление цереброспинальной жидкости. Поэтому применение морфина при травмах головы не рекомендуется. Введение морфина отображается на состоянии эндокринной системы. Он повышает выделение вазопрессина в надзоров ядре гипоталамуса, что приводит к снижению диуреза. Подавляется выделение кортикотропина и гонадотропинов передней доли гипофиза. Снижается содержание в плазме крови и мозга гидрокортикостероидив, но чувствительность органов к действию этих гормонов не нарушается. Морфина присуща универсальная антистрессовое действие. Под влиянием морфина на структуры ствола мозга возникает центральная гипергликемия. Однократное введение морфина в сонную артерию приводит к блокированию спонтанных разрядов. Блокировка является следствием повышения дофаминергической активности блокаторы дофаминергической активности предотвращают такой действия. Повышение дофаминергической активности при введении морфина может быть результатом увеличения биосинтеза дофамина увеличение его высвобождения и снижение обратного поглощения. При введении морфина повышается скорость обмена дофамина в мозге. Одновременно с дофамином в механизме действия опиатов включается и другой представитель катехоламинов - норадреналин. Показано, что морфинной анальгезия сопровождается значительным снижением уровня норадреналина в стволе мозга на фоне предварительного введения блокатора синтеза катехоламинов с тирозина. Однократное введение морфина приводит к повышению поглощения холина синаптосомамы полосатого тела. Это является прямым доказательством увеличения уровня холинергической активности. Параллельно повышению поглощения холина происходит значительное снижение высвобождения ацетилхолина из клеток коры головного мозга. Увеличение активности нейронов головного и спинного мозга, которые содержат серотонин, сопровождается анальгезией и повышением антиноцицептивной активности веществ, в то время как снижение активности этих нейронов коррелирует с гиперальгезия и уменьшением анальгетической активности фармакологических препаратов. Однократное введение морфина вызывает значительное повышение содержания ГАМК в тканях головного мозга. Длительное введение морфина приводит к снижению как концентрации ГАМК в мозге, так и активности глутаматдекарбоксилазы. Содержание гистамина в гипоталамусе, ножках мозга, коре головного мозга не изменяется после однократного введения морфина в больших дозах, тогда как длительное введение морфина служит причиной снижения концентрации эндогенного гистамина, увеличивается его высвобождения, что является причиной аллергических реакций. Таким образом, однократное введение морфина и его аналогов повышает дофаминергическую активность, усиливает скорость кругооборота норадреналина, способствует изменению высвобождение ацетилхолина из клеток мозга, увеличению активности нейронов головного и спинного мозга, которые содержат серотонин, побуждает к активации ГАМК-эргического системы различных отделов мозга. Среди производных фенилпиперидин наибольшего внимания заслуживают промедол меперидин и фентанил. Промедол как анальгетик в 4 раза слабее морфина, но меньше угнетает дыхательный центр. Препарат меньше тонизирует гладкие мышцы желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта, снижает тонус бронхов, мочеточников, расслабляет мышцы шейки матки. Промедол более активен при спастических, чем при травматических болях. Его можно использовать в акушерской практике для обезболивания и ускорения родов, потому что промедол также усиливает сокращение тела матки. К промедола быстро развивается страсть. Промедол несовместим с антигистаминными средствами, тубокурарином. Фентанил - препарат короткого действия минут , но с более выраженным анальгезирующим влиянием. Активнее морфина в раз и более токсичен. Дыхательный центр подавляет как и морфин, вызывает ригидность скелетных мышц. Вместе с дроперидолом используют для получения эффекта нейролептанальгезии, а с диазепамом - атаральгезии. Используют при инфаркте миокарда, травматических болях. Омнопон - новогаленовый препарат опия. Поскольку в омнопона входят, кроме алкалоидов фенантренового ряда, и алкалоиды изохинолинового природы, то он, в отличие от морфина, на гладкие мышцы внутренних органов оказывает меньшее спастический влияние. Поэтому при болях, вызванных спазмом гладких мышц кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, имеет преимущество перед морфином. Трамадол трамал, трамадола гидрохлорид обладает сильным анальгезирующим активностью, действует быстро и продолжительно. Вместе с тем, препарат по активности уступает морфину. Трамадол имеет двойной механизм действия возбуждает опиатные рецепторы и влияет на активность моноаминергичних систем тормозит обратный захват серотонина и норадреналина. При парентеральном введении эффект развивается через минут, при приеме внутрь - через 30 минут. Продолжительность действия часов. Парентеральное введение трамадола несовместимо с раствором сибазона, нитроглицерина. Значительный интерес вызывает группа синергоантагонистив, частичных антагонистов морфина, применяемых в медицинской практике. К синергоантагонистив относятся перспективные лекарственные средства, как пентазоцин, бупренорфин, налбуфин, буторфанол. Обладает низкой способностью к привыканию, не вызывает эйфории. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, прямой кишке. По сравнению с морфином он в раза слабее, менее токсичен, мало влияет на моторику желудочно-кишечного тракта, обладает способностью повышать артериальное давление, вызывать тахикардию, поэтому его назначают при инфаркте миокарда. Продолжительность действия при введении - 2: Наличие бутильную радикала в положении С-7 предоставляет ему сходство с энкефалинами. Имеет достаточно длительную болеутоляющее действие. Сила анальгетического действия приближается к фентанила. Меньше угнетает дыхание, меньше вызывает привыкания, наблюдают иногда тошнота, рвота, сонливость. Относится к группе агонистов-антагонистов. По интенсивности и продолжительности анальгетического действия подобен морфина, превышает в раз по активности, но в меньшей степени угнетает дыхание, обладает меньшим наркогенный потенциал. Может повышать артериальное давление, вызывать тахикардию; не назначают при инфаркте миокарда, применяют для нейролептанальгезии. Кодеина фосфат выгодно отличается от морфина низкой токсичностью вдвое меньше, чем у морфина , в меньшей наркотическим действием в 20 раз меньше, чем у морфина и незначительным угнетением дыхательного центра; редко вызывает привыкания и лекарственную зависимость, не вызывает миоз, меньше влияет на кишечник, обменные процессы. Кодеина фосфат назначают как противокашлевое средство. Налоксона гидрохлорид является чистым опиатным антагонистом конкурентного типа. Не обладает морфиноподобный активностью. При длительном введении не наблюдается. Уменьшает тяжесть абстинентного синдрома вводят при отмене морфина. Является препаратом выбора при лечении отравлений наркотическими анальгетиками. При внутривенном введении 1 мл налоксона конкурентно снимаются эффекты 5 мг морфина. Продолжительность действия налоксона часа. Налтрексон - антагонист опиоидных рецепторов, который действует длительное от налоксона гидрохлорида и который принимают внутрь для лечения опийной наркомании и алкоголизма. Налорфину гидрохлорид - полусинтетическое соединение, производная морфина. У людей, которые не получали предварительно морфин, налорфин в терапевтических дозах вызывает анальгетический эффект, схожий с эффектом морфина. В отличие от морфина, не вызывает лекарственной зависимости. При введении налорфину на фоне лечения морфином или его аналогами, налорфин быстро снимает провоцируемые ими эйфорию, сонливость, угнетение дыхания, миоз, нарушение координации, рвота. Механизм антагонизма налорфину с морфином заключается в том, что налорфин действует как частичный агонист - вызывает анальгезию и угнетение дыхания, вытесняет морфин из связи с опиатными рецепторами конкурентный антагонизм в ЦНС. Выбор оптимального для каждого человека средства определяется его фармакодинамики, фармакокинетики, а также обязательным учетом особенностей организма. Вследствие значительных побочных эффектов показания к назначению морфина и его аналогов достаточно ограничены. Это интенсивная боль, связанный с тяжелыми травмами, хирургическим вмешательством, неоперабельной злокачественной опухолью, острым инфарктом миокарда кроме буторфанола и пентазоцина их также назначают для премедикации перед наркозом, особенно в кардиальной хирургии. Морфин применяют также как противошоковым средство. Кодеин применяют главным образом как противокашлевое и болетамуючий средство при плеврите. Кроме того, его применяют при кератитах в виде глазных капель проявляет анестезирующее действие, способствует рассасыванию экссудата при воспалительных процессах. Отрицательное влияние морфина на дыхание, пищеварительный канал, артериальное давление ограничивает в некоторых случаях его применения как анальгетика. Острое отравление морфином характеризуется нарастающим угнетением дыхания, цианозом. Токсический эффект морфина наступает при парентеральных дозах, превышающих мг. Рост концентрации морфина в крови приводит к специфическому морфинового сна, носит поверхностный характер и характеризуется наличием ярких сновидений. Может развиться морфинового кома, является характерным симптомом острого отравления, наблюдается повышение сухожильных рефлексов локтевого, коленного, ахиллова. В высоких дозах морфин имеет прямое действие на центры спинного мозга, а именно - в студенистую вещество задних столбов. Угнетение дыхательного центра оказывается патологическим периодическим дыханием Чейна - Стокса. Снижается артериальное давление, развивается брадикардия, гипотермия, анурия, миоз. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При лечении острого отравления морфином необходимо как можно скорее ввести его антагонист - налоксона гидрохлорид , сделать искусственное дыхание. Калия перманганат переводит окисляет морфин в неактивную форму - оксида морфин. Повторно вводят атропина сульфат для снижения тонуса парасимпатической нервной системы и повышение возбудимости дыхательного центра. Эффективным антидотом при остром отравлении морфином также частичный антагонист налорфину гидрохлорид. Классификация наркотических анальгетиков агонисты 1. Животного происхождения производные энкефалинов, эндорфинов. Препараты двойного механизма действия трамадол. Антагонисты налоксона гидрохлорид, налтрексон. Механизм болеутоляющее действия и фармакодинамика Основное действие морфина - выборочный болеутоляющий эффект, который опосредуется за счет: Угнетение моторики желудка и пропульсивной перистальтики кишечника Подавление секреции желез желудка, поджелудочной железы, кишечника Подавление полисинаптическая рефлексов. Повышение тонуса сфинктеров ЖКТ Повышение тонуса мышц кишечника Повышение тонуса сфинктера Одди Повышение тонуса бронхиальных мышц Повышение тонуса сфинктеров мочевого пузыря Усиление моносинаптических рефлексов.

Трамадол Стада капсулы

Сколько стоит химка

Эфедрин список

Взаимодействие трамадола с различными лекарственными средствами

Закладки спайса владивосток

Чем отличается бупренорфин от трамадола

Закладки спайса в саранске

Возникла ошибка при обработке запроса

Чем отличается бупренорфин от трамадола

Id мерчанта что это

Чем отличается бупренорфин от трамадола

Ижевск закладки соль

ОЦЕНКА ПЕРЕНОСИМОСТИ БУПРЕНОРФИНА, БУТОРФАНОЛА, НАЛБУФИНА И ТРАМАДОЛА. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЯВЛЕНИЯ

Опиоиды — это все производные опия, как естественные, так и полусинтетические и синтетические. Это препараты, обладающие противоболевым действием. Они влияют на рецепторы синаптических мембран и вызывают возбуждение антиноцицептивной системы. Основным алкалоидом опия является морфин. Синтетические производные имеют аналогичную фармакологическую активность, но состоят из других соединений. Классификация делит опиоидные производные на полные и частичные агонисты, антагонисты-агонисты, полные антагонисты и препараты со смешанным действием. Такое разделение обусловлено разной степенью воздействия на рецепторы. Ноцицептивная система отвечает за восприятие значительных раздражителей, ведущих к повреждению. Главным эффектом ее стимуляции является боль. Синаптические эфементы ноцицептивной системы имеет опиоидные рецепторы. Механизм действия наркотических анальгетиков заключается в воздействии на эти рецепторы. В ответ на воздействие в синапсе синтезируется цАМФ, активируются калиевые и блокируются кальциевые каналы, калий выходит из клетки. В результате гиперполяризации порог возбудимости ноцицептивной системы возрастает. Если сила воздействия недостаточна для преодоления этого порога, то боль ощущаться не будет. Если болевой импульс все же преодолевает порог возбудимости, то боль пациент ощущает, но эмоциональная окраска ее меняется. Она терпима и не доставляет мучений. Это еще один механизм действия опиатов. Блокада распространения импульса боли приводит к уменьшению или полному устранению болевых ощущений. Это единственное натуральное производное опия. Этот наркотический анальгетик относится к группе сильных. Основные действия, которые оказывает морфин:. Отрицательным качеством, присущим морфину, является следующая за сонливостью эйфория. Степень психомоторного возбуждения зависит от того, как часто применялся препарат. Кроме вышеперечисленного действия морфин обладает свойством угнетать дыхательный центр и снижать частоту дыхательных движений. Кроме того, анальгетик снижает давление в малом кругу кровообращения. Этот механизм действия позволяет использовать морфин при отеке легких. Морфин снижает артериальное давление. Это действие основано на расширении периферических сосудов и снижении частоты сердечного ритма. Важным свойством морфина является повышение тонуса гладких мышц. Поэтому запрещается использование морфина при заболеваниях, связанных с холестазом, так это может привести к гипертонусу мышц сфинктера Одди. Механизм возбуждения рвотного центра объясняет рвоту, возникающую во время или после операции с использованием морфина. Одновременный прием морфина с барбитуратами может привести к остановке дыхания. Поэтому в качестве премедикации морфин используют непосредственно перед операцией, а барбитураты немного раньше. В послеоперационном периоде этот анальгетик используется для седации и облегчения болей. В этом случае его рекомендуется комбинировать с атропином для того, чтобы избежать нежелательной брадикардии и реакций со стороны ЖКТ. Максимальная доза морфина составляет 0,06 г. Антидотом для этого вещества является налорфин, оказывающий противоположное действие. Этот искусственный наркотический анальгетик относится к группе очень сильных. Он в раз сильнее морфина. Его назначают тогда, когда другие опиоидные препараты оказываются неэффективными. Из-за своей значительной активности он сильно угнетает дыхание и кровообращение. Длительность действия препарата часа. В отличие от морфина фентанил не оказывает седативного действия. Имеет такое же действие на гладкую мускулатуру, что и морфин, но в отличие от последнего рвота после фентанила возникает гораздо реже. Механизм воздействия на кашлевой центр исключает применение этого препарата при пневмонии, гиперпродукции мокроты и бронхитах. Основное применение фентанила на сегодняшний день — нейролептанальгезия. Это сильный наркотический анальгетик. Этот препарат состоит из смеси алкалоидов опия из ряда фенантрена и изохинолина. Омнопон оказывает сильное обезболивающее действие, но при этом практически не воздействует на гладкие мышцы. Этот эффект обеспечивает папаверин, входящий в состав данного опиоида. Он применяется при разных видах колик. Бупренорфин в 30 раз сильнее морфина. Этот наркотический анальгетик частичный агонист. Его действие продолжается часов. Возможно парентеральное, а такжек сублингвальное применение препарата. При употреблении его под язык препарат начинает действовать через 25 минут. Наркогенный потенциал этого опиата меньше, чем у морфина. Синтетический опиат, относящийся к агонистам-антагонистам. Активирует каппа- и дельта-рецепторы, подавляет мю-рецепторы. Умеренный по силе анальгетик Пентазоцин отличается тем, что не оказывает эйфорического действия. А в некоторых случаях после применения развивается противоположный эффект — дисфория. Применение пентазоцина не вызывает лекарственной зависимости. Не используется для обезболивания инфаркта миокарда, так как увеличивает нагрузку на сердце. Механизм заключается в создании гипертензии в легочной артерии. Тримеперидин — это анальгетик, более известный, как Промедол. Этот препарат широко используется в лечебной практике. Он в 4 раза слабее морфина, но в отличие от него оказывает меньшее воздействие на центр дыхания и гладкие мышцы. Он нашел применение в обезболивании родовой деятельности, различных видах колик кишечная, почечная, печеночная. Этот препарат имеет 2 механизма действия — наркотический и ненаркотический. Он блокирует захват норадреналина и серотонина в синапсах ЦНС и, тем самым, подавляет боль. Наркогенный потенциал, воздействие на ЖКТ и дыхание низкие. Трамадол применяется для устранения родовых болей, травматических, послеоперационных болей, болевых ощущениях при коликах или, связанных с опухолью. Менее сильный, сравнительно с морфином, но длительно действующий наркотический анальгетик. Развитие лекарственной зависимости происходит более медленно. Абстиненция слабовыражена в отличии от морфина мягкая. Это свойство позволяет использовать его в целях устранения токсического действия опиатов и лечения лекарственной и наркотической зависимости, например, к героину. Самый распространенный алкалоид опия, известный также, как метилмсорфин. Он в 10 раз менее активен, чем морфин. Главным его преимуществом является постепенное, но выраженное угнетение центра, отвечающего за кашель. Это действие позволило включить его в большинство противокашлевых лекарств. Вот только некоторые их названия: Опиоидные наркотические анальгетики противопоказаны при артериальной гипотензии, беременности, дыхательной недостаточности, черепно-мозговой травме, повышении внутричерепного давления. Антагонистом и антидотом является Налоксон. Your browser is out of date. Please upgrade your browser or install Google Chrome Frame. Классификация Механизм действия опиатов. Основные представители наркотических анальгетиков. Похожие записи Общее о наркозе Кетамин Влияние наркоза на организм Как подготовиться к общему наркозу Мышечные релаксанты:

Заказать сальвию

Чем отличается бупренорфин от трамадола

Трамадол ампулы по применению