Бензодиазепины и барбитураты

Мы профессиональная команда, которая на рынке работает уже более 2 лет и специализируемся исключительно на лучших продуктах.

У нас лучший товар, который вы когда-либо пробовали!

Наши контакты:

Telegram:

https://t.me/happystuff

Внимание! Роскомнадзор заблокировал Telegram ! Как обойти блокировку:

http://telegra.ph/Kak-obojti-blokirovku-Telegram-04-03-2

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много фейков!

Switch to English sign up. В качестве снотворных средств используют препараты разных фармакологических групп. Издавна применяемые традиционные снотворные барбитураты, некоторые алифатические соединения по характеру влияния на ЦНС и отсутствию избирательного действия относятся к веществам наркотического типа. В небольших дозах они оказывают седативное1 успокаивающее , в средних - снотворное, а в больших дозах - наркотическое действие. Для наркоза их 1 От лат. В настоящее время из препаратов, обладающих снотворным эффектом, в основном назначают анксиолитики транквилизаторы бензодиазепинового ряда, относящиеся к психотропным веществам см. Снотворные средства оказывают угнетающее действие на межнейронную синаптическую передачу в различных образованиях ЦНС например, в коре большого мозга, афферентных путях, лимбической системе. Для каждой группы снотворных средств характерна определенная локализация действия. Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя из принципа их действия и химического строения. Снотворные средства - агонисты бензодиазепиновых рецепторов 1. Снотворные средства с наркотическим типом действия 1. Гетероциклические соединения Производные барбитуровой кислоты барбитураты Этаминал-натрий 2. Алифатические соединения Хлоралгидрат Для нормализации сна используют также отдельные препараты других групп, обладающие снотворными свойствами: При нарушении сна, связанного с авиаперелетами на длительные расстояния, рекомендуют препараты гормона эпифиза - мелатонина см. Несмотря на большой объем проведенных исследований, о механизме действия снотворных средств можно говорить только предположительно. Основные затруднения связаны с тем, что неизвестны механизмы развития физиологического сна. По современным представлениям, сон - это активный процесс, при котором функция гипногенных1 синхронизирующих структур головного мозга повышена, а активирующей восходящей ретикулярной формации2 вызывающей десинхронизацию ЭЭГ - понижена. Очевидно, под влиянием снотворных средств изменяется взаимодействие этих двух систем в пользу гипногенной. Действительно, многие из снотворных средств, например барбитураты, оказывают угнетающее влияние на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга, что должно благоприятствовать развитию сна. Однако это лишь один из возможных, но не единственный механизм действия снотворных средств. Так, анксиолитики бензодиазепинового ряда см. К гипногенным зонам относят ряд структур таламуса, гипоталамуса и каудальных отделов ретикулярной формации. Естественно, что выделение эндогенных соединений, обладающих гипногенными свойствами, представляет большой интерес не только для понимания механизма развития сна, но и для создания лекарственных средств нового типа. Следует учитывать, что сон, вызываемый большинством снотворных средств, по своему течению отличается от естественного сна. I фаза - на ЭЭГ: Длительные нарушения в течение каждой из этих фаз неблагоприятно отражаются на состоянии организма возникают поведенческие, психические расстройства. Оказалось, что большинство снотворных средств барбитураты и др. В связи с этим особое внимание привлекают снотворные средства, не оказывающие влияния или минимально воздействующие на соотношение фаз сна и способствующие развитию сна, близкого к естественному. Мало влияют на структуру сна золпидем и зопиклон. Препараты из группы бензодиазепинов нитразепам, диазепам и др. Основное их действие заключается в устранении психического напряжения. Наступающее при этом успокоение способствует развитию сна. Анксиолитики бензодиазепинового ряда см. Анксиолитический и снотворный эффекты связаны преимущественно с их угнетающим влиянием на лимбическую систему гиппокамп и в меньшей степени - на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга и кору большого мозга. Мышечно-расслабляющее действие обусловлено подавлением полисинаптических спинальных рефлексов. Механизм противосудорожного противоэпилептического действия, очевидно, является результатом активации тормозных процессов мозга, что ограничивает распространение патологической импульсации. Механизм седативного, снотворного и других эффектов бензодиазепинов связывают с их взаимодействием со специальными бензодиазепиновыми рецепторами1. Последние являются частью макромолекулярного комплекса ГАМКА-рецептора, включающего рецепторы, чувствительные к ГАМК, бензодиазепинам и барбитуратам, а также ионофоры хлора рис. Происходит более частое открывание ионофоров хлора. Принцип ГАМК-миметического действия бензодиазепинов и барбитуратов. Представлена условная схема ГАМКА-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса с ионофором хлора. Увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейрона, что усиливает тормозной эффект. Применяемые бензодиазепины различаются главным образом по фармакокинетике. Часть из них подвергается биотрансформации с образованием активных длительно действующих метаболитов флуразепам, диазепам и др. У таких препаратов общая продолжительность действия складывается из длительности эффектов как исходного вещества, так и его метаболитов. Ряд бензодиазепинов не образуют активных метаболитов либо они быстро инактивируются лоразепам, темазепам и др. Препараты этого типа предпочтительнее в качестве снотворных средств, так как последействие у них выражено в меньшей степени. По продолжительности психоседативного действия производные бензодиазепина могут быть представлены следующими группами1. Препараты средней продолжи- тельности действия. Все приведенные бензодиазепины вызывают сон продолжительностью ч. Однако чем длительнее действие препарата, тем больше вероятность последействия, которое проявляется в течение дня в виде седативного эффекта, замедления двигательных реакций, нарушений памяти. При повторных назначениях происходит кумуляция препаратов, которая находится в прямой зависимости от длительности их действия. Чтобы избежать этого осложнения, бензодиазепины следует отменять постепенно. Одним из широко применяемых в нашей стране препаратов этой группы является нитразепам. Снотворное действия нитразепама после его введения внутрь наступает через мин и продолжается до 8 ч. Нитразепам усиливает и пролонгирует действие средств для наркоза, спирта этилового, снотворных наркотического типа. На сердечно-сосудистую систему здоровых людей практически не влияет. Хорошо всасывается из кишечника. Биотрансформация нитразепама происходит в печени. При повторном применении развивается привыкание. От барбитуратов нитразепам и другие производные бензодиазепина отличается в лучшую сторону по следующим признакам: Аналогично нитразепаму темазепам и флуразепам используются в основном как снотворные средства. Остальные препараты применяют более широко: В настоящее время бензодиазепины относятся к числу наиболее оптимальных препаратов для применения в качестве снотворных средств. Особенно эффективны они при нарушении сна, связанном с эмоциональным напряжением, беспокойством, тревогой. Фармакологию других препаратов см. Антагонистом бензодиазепиновых агонистов является флумазенил. За последние годы синтезированы снотворные средства, не относящиеся к бензодиазепинам, но обладающие сродством к бензодиазепиновым рецепторам. К этой группе препаратов относятся золпидем и зопиклон табл. Места их связывания с бензодиазепиновыми рецепторами отличаются от таковых для бензодиазепинов. Сравнительная оценка золпидема и зопиклона частому открыванию хлорных ионофоров и развитию гиперполяризации. Усиливается процесс торможения, что и лежит в основе развивающегося снотворного и седативного эффектов. Золпидем ивадал является производным имидазопиридина. Оказывает выраженное снотворное и седативное действие. В незначительной степени выражены анксиолитический, мышечно-расслабляющий, противосудорожный и амнестический эффекты. Мало влияет на фазы сна. Из побочных эффектов возможны аллергические реакции, гипотензия, возбуждение, галлюцинации, атаксия, диспепсические явления, сонливость в дневное время. При длительном приеме возникают привыкание и лекарственная зависимость психическая и физическая , поэтому желательно непродолжительное применение препарата не более 4 нед. Сходен с золпидемом препарат зопиклон имован. Обладает снотворным, седативным, анксиолитическим, мышечно-расслабляющим и противосудорожным эффектами. При длительном применении возникают привыкание и лекарственная зависимость психическая и физическая. Из побочных эффектов отмечаются металлический горький вкус, иногда тошнота, рвота, головная боль, головокружение, аллергические реакции. Возможны психические и поведенческие расстройства, нарушение координации. Длительность применения следует ограничивать 4 нед. В этом случае привыкание и лекарственная зависимость могут не выявляться, а побочные эффекты незначительны. При передозировке золпидема и зопиклона в качестве антидота используют флумазенил. Это приводит к более длительному открыванию в нейрональных мембранах каналов для ионов хлора и увеличению их поступления в клетку. При этом тормозной эффект ГАМК усиливается. Таким образом, и в случае барбитуратов успокаивающий и снотворный эффекты также в значительной степени обусловлены их ГАМК-миметическим действием. Однако есть основания считать, что барбитураты, взаимодействуя с мембраной нейронов и изменяя ее физико-химические свойства, нарушают функцию и других ионных каналов натриевых, калиевых, кальциевых. Обсуждается также значение антагонизма барбитуратов в отношении ряда возбуждающих медиаторов глутамата и др. К группе барбитуратов относятся фенобарбитал люминал, фенобарбитон , этаминал-натрий пентобарбитал-натрий, нембутал и другие препараты. Выделяют препараты длительного действия фенобарбитал и средней продолжительности действия этаминал-натрий. Однако, согласно клиническим наблюдениям, снотворные из обеих групп способствуют развитию сна длительностью около 8 ч. Разная продолжительность действия проявляется в выраженности последействия и степени кумуляции. В прекращении снотворного действия барбитуратов принимают участие разные процессы. Один из них - энзиматическая инактивация веществ микросомальными ферментами печени. Чаще всего происходит окисление гидроксилирование радикалов при C5. В связи с этим при патологии печени, сопровождающейся снижением активности ее ферментных систем, длительность действия барбитуратов увеличивается. Последнее, естественно, относится к тем препаратам, основное количество которых подвергается биотрансформации этаминалнатрий. Следует учитывать, что барбитураты.

Купить Греча Дубна