Бензодиазепины Зелёна-Гура

🔥Мы профессиональная команда, которая на рынке работает уже более 5 лет и специализируемся исключительно на лучших продуктах.

У нас лучший товар, который вы когда-либо пробовали!

______________

✅ ️Наши контакты (Telegram):✅ ️

>>>НАПИСАТЬ ОПЕРАТОРУ В ТЕЛЕГРАМ (ЖМИ СЮДА)<<<

✅ ️ ▲ ✅ ▲ ️✅ ▲ ️✅ ▲ ️✅ ▲ ✅ ️

_______________

ВНИМАНИЕ! ВАЖНО!🔥🔥🔥

В Телеграм переходить только по ССЫЛКЕ что ВЫШЕ, в поиске НАС НЕТ там только фейки !!!

_______________

Бензодиазепины. Производные 1,4-бензодиазепина. : Farmf | литература для фармацевтов

Бензодиазепины Зелёна-Гура

Рабочее зеркало гидры в Новочебоксарске

Производные 1,4-бензодиазепина. Бензодиазепины известны более 50 лет. Разработка первых препаратов этой группы относится к середине XX столетия — периоду зарождения научной психофармакологии. История применения анксиолитиков началась с внедрения в клиническую практику карбаминового эфира пропандиола — мепробамата мепротана. В начале х годов ученые из лаборатории Роше синтезировали новую группу соединений, названную бензодиазепинами в г. В настоящее время группа транквилизаторов насчитывает более препаратов. Физико-химические свойства. Их соли по амино- или карбоксильной группе растворимы в воде. Растворимость в органических растворителях зависит от химической природы вещества. Лучше всего они растворяются — в апротонных растворителях. Липофильность производных бензодиазепинов находится в диапазоне 2,16 — 2, Структура веществ этой группы определяет характер поглощения в УФ-области. В УФ-спектрах имеются три области поглощения в областях , , и нм. Производные 1,4-бензодиазепинов являются слабыми основаниями, склонны к гидролизу в кислой и щелочной средах. Фармакология и токсикология. По фармакологическому действию производные 1,4-бензодиазепинов относятся к транквилизаторам, снотворным, противосудорожным препаратам и центрально действующим мышечным релаксантам. Транквилизаторы применяют для устранения беспокойства, чувства тревоги и страха, уменьшению внутреннего напряжения, раздражительности, лечения бессонницы и др. Токсикокинетика и биотрансформация. Производные бензодиазепина хорошо всасываются после приема внутрь путем диффузии. При внутривенном введении этот процесс происходит значительно быстрее и сопровождается иными клиническими эффектами, чем при приеме внутрь. Максимальный уровень в крови при введении терапевтических доз per os достигается в среднем через ч и сохраняется около 2 ч, затем медленно снижается. Препараты этой группы легко проникают через плаценту. Накопление производных бензодиазепинов происходит в первую очередь в паренхиматозных органах. Наибольшее их содержание в тканях печени и почек. Выводятся производные 1,4-бензодиазепина в основном почками в виде основных соединений и их метаболитов. Наличие в органах активных метаболитов производных бензодиазепина снижает скорость элиминации. Способы пробоподготовки и методы определения. Выбор объектов для исследования и предварительную пробоподготовку образцов проводят согласно цели исследования, обстоятольства дела и методологии ХТА. Определение производных 1,4-бензодиазепина в биологических объектах желательно проводить незамедлительно после их изъятия. Объекты должны быть направлены на исследование в замороженном состоянии. Использование этанола в качестве консерванта не рекомендуется. Иммунохимические тесты. Положительные результаты позволяют сделать предположение о наличии в тестируемом объекте веществ из группы бензодиазепинов, но без внутригрупповой идентификации. Данные, полученные ИХМ, обязательно подтверждают другими чувствительными и специфичными методами, интерпретируют, сопоставляя с клиническими и лабораторными данными. При исследовании крови методом ПФИА на присутствие группы бензодиазепина необходимо проведение экстракции аналита органическими растворителями например, н-бутилхлоридом , что увеличивает чувствительность определения и исключает эффект матрицы. ТСХ-скрининг позволяет проводить предварительную идентификацию большого числа веществ в достаточно короткие сроки и сравнительные исследования различных образцов. Бензодиазепины образуют группу разнообразных химических веществ, однако использование в сочетании указанных ниже систем ТСХ обеспечивает хорошее разделение. Сорбит — активированный силикагель G на высушенных стеклянных пластинах, покрытие содержит флюоресцентную добавку, которая флюоресцирует при нм. Используют следующие системы. Система А: хлороформ — ацетон ; система В: хлороформ — метанол , система С: циклогексан — толуол — диэтиламин Условно выделяют два пути определения производных 1,4-бензодиазепина: первый путь — по продуктам гидролиза бензодиазепинов — 2-аминобензофенонам, второй путь — по содержанию в объектах исследования неизменных нативных соединений совместно с метаболитами. Нет прямой зависимости найденной концентрации от введенной дозы. Метаболиты в основном содержатся в виде глюкуронидов. Низкий процент экстракции аналита органическим растворителем. Бензодиазепины короткого действия обнаруживаются в течение часов после приема, препараты среднего и длительного действия — дней. Нитро- и триазолопроизводные имеют специфические метаболиты. В большинстве случаев основной метаболит — оксазепам. Кровь сыворотка или плазма. Низкие концентрации аналита в крови, поэтому для скрининга чаще используют мочу. Следует принимать во внимание наличие в крови алкоголя, наркотиков , др. Следует учитывать, что концентрация аналита будет выше ожидаемых при приеме терапевтических доз у лиц с хроническими заболеваниями и людей пожилого возраста. При повышенной чувствительности к препаратам интоксикация может наступить при низких концентрациях аналита. Толерантность к бензодиазепинам обусловливает прием препаратов в значительно больших, чем терапевтические, дозах, что подтверждается результатами ХТА. Экстрагируют дважды хлороформом двойным объемом. Органический растворитель упаривают в токе теплого воздуха. Хроматографическая очистка и обнаружение. Проявляют пластинку реактивом Драгендорфа. Производные 1,4-бензодиазепина обнаруживаются в виде оранжево-коричневых пятен. Вследствие особенностей распределения и метаболизма производных 1,4-бензодиазепина, их определение целесообразно проводить по продуктам их гидролиза — аминобензофенонам. Это позволяет определять общее количество препаратов как сумму нативного соединения и его метаболитов в биологической жидкости. К 10 мл анализируемой мочи или 2 мл крови добавляют соответственно 10 мл и 2 мл концентрированной НСl и нагревают в колбе с обратным холодильником на кипящей водяной бане в течение 1 часа кислотный гидролиз. По окончании реакции гидролиза т нейтрализуют насыщенным раствором NaOH, доводят рН до и экстрагируют дважды хлороформом 10 мл х 2 для мочи и 5 мл х 2 для крови. Слой органического растворителя отделяют на делительной воронке, а затем в объединенных экстрактах упаривают органический растворитель под струей теплого воздуха до объема в несколько капель для ТСХ-анализа и досуха для количественного определения. На ту же стартовую линию наносят пятно метчиков, состоящее из смеси бензофенонов, производных 1,4-бензодиазепина мкг каждого. Пробег фронта растворителя 10 см. Подвижная фаза — бензол. По окончании хроматографирования бензол удаляют с пластинки током теплого воздуха. Найти на сайте: Найти. Похожие записи:. Беременность и роды при сердечно-сосудистых заболеваниях. Беременность и роды при заболевании почек. Клиника, лечение. Беременность и роды при сахарном диабете. Беременность и роды при вирусном гепатите. Беременность и роды при заболевании туберкулезом. Послеродовые инфекции. Лактационный мастит. Септический шок. Гнойно-воспалительные послеродовые заболевания. Неправильное положение плода. Акушерские повороты, извлечение. Плодоразрушающие операции. Малые акушерские операции. А Вам помог наш сайт? Мы будем рады если Вы оставите несколько хороших слов о нас. RU - тесты, лекции, обзоры. Нативное соединение и основные метаболиты у живых лиц и трупа. Ферментативный гидролиз, ТФЭ, фосфатный буфер, рН 6,0, элюент — этилацетат. ТФЭ, боратный буфер, рН 9,3, элюент — дихлорметан — изопропанол — аммиак. Нативное соединение и основные метаболиты у трупа.