Бензодиазепины

Мы профессиональная команда, которая на рынке работает уже более 2 лет и специализируемся исключительно на лучших продуктах.

У нас лучший товар, который вы когда-либо пробовали!

Наши контакты:

Telegram:

https://t.me/stuff_men

E-mail:

stuffmen@protonmail.com

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много Фейков!

Внимание! Роскомнадзор заблокировал Telegram ! Как обойти блокировку:

http://telegra.ph/Kak-obojti-blokirovku-Telegram-04-13-15

Бензодиазепины оказывают анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и миорелаксирующее действие. Комплекс ГАМКа-рецептор — CI канал содержит модулирующий бензодиазепиновый рецепторный участок бензодиазепиновый рецептор , стимуляция которого бензодиазепинами вызывает конформационные изменения ГАМКа-рецептора, способствующие повышению его чувствительности к ГАМК, и через это — усилению влияния ГАМК на проницаемость мембран нейронов для ионов хлора чаще открываются хлорные каналы. При этом больше ионов хлора поступает в клетку, в результате чего возникает гиперполяризация мембраныи тормозится нейрональная активность. Противосудорожное действие бензодиазепинов связано с подавлением эпилептогенной активности, что также объясняют усилением тормозных ГАМК-ергических процессов в ЦНС. Некоторые препараты этой группы применяются в качестве противоэпилептических средств. Механизм миорелаксирующего действия бензодиазепинов точно не установлен, однако считают, что в развитии этого эффекта играет важную роль угнетение спинальных полисинаптических рефлексов и нарушение их супраспинальной регуляции центральное миорелаксирующее действие. Бензодиазепины в небольших дозах оказывают седативное, а при увеличении доз — снотворное действие. В больших дозах могут вызывать антероградную амнезию. Бензодиазепины применяют при невротических и неврозоподобных состояниях, как седативные и снотворные средства, при абстинентном синдроме и делириозных расстройствах у больных хроническим алкоголизмом и наркоманией. Бензодиазапины широко используются для премедикации перед хирургическими операциями и введения в наркоз, в качестве противоэпилептических средств. При систематическом применении бензодиазепинов формируется лекарственная зависимость. Кроме того, применение бензодиазепинов вызывает привыкание. После прекращения приема препарата может возникнуть синдром отмены тревога, депрессия, бессонница, тошнота, расстройство восприятия. Для предупреждения синдрома отмены дозы препаратов следует снижать постепенно. Бензодиазепины хорошо всасываются из ЖКТ являются липофильными соединениями , основное всасывание происходит ид двенадцатиперстной кишки. Наиболее быстро всасывается диазепам. Выводятся главным образом почками, в меньшей степени кишечником в основном в виде метаболитов и конъюгатов. Белый или светло-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Хлордиазепоксид либриум, хлозепид был первым представителем транквилизаторов в группе бензодиазепинов. В настоящее время в эту группу входит ряд более эффективных препаратов, однако хлордиазепоксид своего значения полностью не потерял. Хлозепид оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудорожной активностью, потенцирует действие снотворных и аналгетиков, оказывает умеренный снотворный эффект обычно проявляющийся при непрерывном применении только в первые 3 - 5 дней. Характерной особенностью хлозепида является способность подавлять чувство страха, тревоги, напряжения при невротических состояниях. Антипсихотического действия не оказывает. В больших дозах может уменьшать психомоторное возбуждение. Фармакокинетически хлозепид как и другие транквилизаторы этого ряда характеризуется относительно быстрой всасываемостью после приема внутрь. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2 - 4 ч; период полусуществования 8 - 10 ч. Выделяется главным образом почками. Проникает через плацентарный барьер. Применяют хлозепид при невротических состояниях, сопровождающихся тревогой, возбуждением, напряженностью, повышенной раздражительностью, бессонницей. Может применяться при органных неврозах функциональные неврозы сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта , мигрени, климактерических расстройствах и др. В анестезиологической практике может использоваться для предоперационной подготовки больных и в послеоперационном периоде. В связи со способностью понижать мышечный тонус применяют также при спастических состояниях, связанных с поражениями головного и спинного мозга в том числе при нарушениях движений у детей , а также при миозитах, артритах, бурситах и других заболеваниях, сопровождающихся напряжением мышц. Назначают также при экземе и других кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью. В психиатрической практике хлозепид иногда применяют при пограничных состояниях с явлениями навязчивости, тревоги, страха, аффективной напряженности, при неглубоких депрессивных и ипохондрических состояниях, в том числе связанных с диэнцефальной патологией, а также в комплексном лечении больных эпилепсией и для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме и наркомании. Дозы хлозепида подбирают индивидуально: Ослабленным и пожилым больным препарат назначают в меньших дозах, детям в зависимости от возраста - по 0, - 0, г 2, 5 - 5 мг на прием. Отменяют препарат, постепенно уменьшая дозу. Хлозепид обычно хорошо переносится. Иногда возможны сонливость, легкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушения менструального цикла, понижение либидо. В отдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение. Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, при миастении. Не следует одновременно назначать ингибиторы моноаминоксидазы см. Не назначают хлозепид так же как и другие препараты этой группы во время беременности. Препарат не следует принимать во время и накануне работы водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. В период лечения хлозепидом и другими препаратами этой группы необходимо строго воздерживаться от употребления спиртных напитков. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Сибазон диазепам является одним из основных бензодиазепиновых транквилизаторов, нашедшим широкое применение в медицинской практике. Препарат действует успокаивающе, снимает эмоциональное напряжение, уменьшает чувство тревоги, страха, беспокойство. Оказывает миорелаксантный и противосудорожный эффект. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, аналгетических препаратов, алкоголя. Сибазон назначают при различных нервно-психических заболеваниях: Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях. В детской психоневрологической практике сибазон назначают при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения. Сибазон применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса. В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных спастических состояниях. В комплексе с другими препаратами назначают сибазон для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме. Препарат уменьшает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка; оказывает также антиаритмическое действие. При приеме внутрь рекомендуется назначать препарат взрослым, начиная с дозы 0, - 0, г 2, 5 - 5 мг 1 - 2 раза в день, а затем постепенно ее увеличивать. Обычно разовая доза для взрослых составляет 0, - 0, 01 г 5 - 10 мг. В отдельных случаях при повышенном возбуждении, страхе, тревоге разовую дозу можно увеличить до 0, 02 г 20 мг. При лечении в стационаре и при тщательном врачебном наблюдении суточная доза может достигать 0, г 45 мг. При амбулаторном лечении не рекомендуется назначать более 0, г 25 мг в сутки. Детям сибазон назначают внутрь в следующих разовых дозах: Суточные дозы составляют соответственно 0, г 2 мг , 0, г 6 мг и 0, - 0, 01 г 8 - 10 мг. Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 0, , г 14 - 16 мг. Отмену сибазона следует проводить путем постепенного снижения дозы. Вследствие возможного развития психологической зависимости длительность непрерывного курса лечения не должна превышать 2 мес. Перед повторным курсом лечения перерыв не менее 3 нед. Внутривенно капельно или струйно и внутримышечно препарат вводят взрослым главным образом при заболеваниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами, при купировании эпилептического статуса, лечении острых тревожно-фобических, тревожно-депрессивных состояний, в том числе при алкогольных психозах и абстиненции. Седативный эффект наблюдается уже через несколько минут после внутривенного и через 30 - 40 мин после внутримышечного введения сибазона, терапевтическое действие - через 3 - 10 дней. После снятия острых проявлений болезни сибазон назначают внутрь. При эпилептическом статусе сибазон вводят внутривенно медленно в дозе от 10 до 40 мг. Можно, если это необходимо, повторять внутривенное или внутримышечное введение каждые 3 - 4 ч 3 - 4 раза. Наивысший эффект наблюдается при раннем назначении сибазона в первые 3 ч после наступления статуса в виде генерализованных припадков. Сибазон диазепам используется для премедикации и атаралгезии в сочетании с аналгетиками и другими нейротропными препаратами. Возможные осложнения, противопоказания и меры предосторожности в основном такие же, как для хлозепида. При внутривенном введении раствора сибазона, могут наблюдаться местные воспалительные процессы, в связи с чем рекомендуется менять место введения препарата. Раствор сибазона не следует вводить в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка. Некоторые зарубежные фирмы выпускают диазепам под разными названиями не только в виде таблеток и растворов для инъекций, но и в виде суппозиториев по 5 мг препарата и растворов для приема внутрь по 2 мг в 1 мл во флаконах по мл. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Феназепам является отечественным высокоактивным транквилизатором. По силе транквилизирующего и анксиолитического действия превосходит другие транквилизаторы; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление влияния на ЦНС. Феназепам назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Препарат эффективен при навязчивости, фобии, ипохондрических синдромах в том числе резистентных к действию других транквилизаторов , показан также при психогенных психозах, панических реакциях и др. Феназепам по силе седативного и главным образом противотревожного действия не уступает некоторым нейролептикам. Феназепам применяют также для купирования алкогольной абстиненции. Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к нитразепаму. Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях назначают взрослым по 0, - 0, г 0, 25 - 0, 5 мг 2 - 3 раза в день. В условиях стационара суточная доза может быть увеличена до 0, - 0, г 3 - 5 мг ; при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0, до 0, 01 г 2 - 10 мг. Для купирования алкогольной абстиненции назначают по 0, - 0, г 2, 5 - 5 мг в день. При расстройствах сна принимают по 0, - 0, г 0, 25 - 1 мг за 20 - 30 мин до сна. Иногда дозу увеличивают до 0, г 2, 5 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 0, 01 г. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для хлозепида и сибазона. Следует учитывать, что в связи с высокой активностью феназепама чаще могут наблюдаться атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение \\\\\\\\\\\\\\\[в качестве корректора, уменьшающего или снижающего побочное действие феназепама и других производных бензодиазепина может быть использован сиднокарб см. По строению и фармакологическим свойствам сходен с хлордиазепоксидом и диазепамом, однако оказывает менее резкое действие, чем диазепам. Нозепам несколько менее токсичен, его миорелаксантный эффект менее выражен, противосудорожные свойства слабые. В некоторых случаях переносится лучше, чем диазепам и хлордиазепоксид. Применяют при неврозах, психопатиях, неврозоподобных и психопатоподобных состояниях, а также при нарушениях сна и судорожных состояниях. Назначают внутрь независимо от приема пищи в виде таблеток. Начальная доза для взрослых 0, - 0, 01 г 5 - 10 мг ; средняя разовая доза для взрослых 0, 02 - 0, 03 г 20 - 30 мг. Суточная доза составляет 0, 03 - 0, 09 г 30 - 90 мг. Применение препарата в больших дозах может сопровождаться сонливостью, мышечной слабостью, вялостью, пошатыванием при ходьбе. Кроме того, возможны аллергические реакции и диспепсические явления. В таких случаях уменьшают дозу или отменяют препарат. По структуре близок к нозепаму, содержит дополнительный атом хлора в фенильном заместителе бензодиазепина. Обладает выраженной транквилизирующей активностью. Показания к применению такие же, как для сибазона и других бензодиазепиновых транквилизаторов. Назначают внутрь в виде таблеток. При невротических состояниях принимают до 1, 25 - 2, 5 мг; при психических расстройствах - по 5 мг и более до 15 мг в день. Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как при лечении другими препаратами бензодиазепинового ряда. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте. Как и другие транквилизаторы бензодиазепинового ряда, оказывает успокаивающее, анксиолитическое, миорелаксантное, противосудорожное действие, однако миорелаксантное и общеугнетающее влияние относительно менее выражено. Успокаивающее действие мезапама сочетается с некоторым активирующим эффектом. Мезапам назначают больным неврозами, психопатиями и другими нервно-психическими расстройствами с неврозоподобными и психоподобными нарушениями, сопровождающимися повышенной возбудимостью, раздражительностью, напряжением, тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью, а также при абстинентном синдроме. Отсутствие выраженных миорелаксантных и гипноседативных свойств позволяет назначать мезапам ослабленным больным, лицам пожилого возраста и детям. Мезапам принимают внутрь независимо от приема пищи. Суточную дозу распределяют на 2 - 3 приема. Повышение суточной дозы рекомендуется проводить за счет увеличения вечерней дозы. Для взрослых средняя разовая доза составляет 0, 01 - 0, 02 г 10 - 20 мг , средняя суточная доза 0, 03 - 0, 04 г 30 - 40 мг. Людям пожилого возраста и подросткам назначают 0, 01 - 0, 02 г 10 - 20 мг препарата в день. При лечении детей рекомендуется использовать специальную лекарственную форму мезапама - гранулы для приготовления суспензии. Во флакон, содержащий 20 г гранул, наливают свежепрокипяченную охлажденную воду до метки, соответствующей мл, и взбалтывают. Полученная суспензия сладкого вкуса, в 1 мл содержится 0, г 0, 4 мг мезапама. Необходимое количество препарата отмеривают дозировочной ложкой. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с возрастом ребенка и тяжестью заболевания. При необходимости дозы могут быть увеличены: Несмотря на меньшее угнетающее влияние на ЦНС, мезапам должны с осторожностью применять лица, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. При лечении могут наблюдаться сонливость, головокружение, запор, нарушение аккомодации, тахикардия. Гранулы мезапама для детей Cranulae Mezapami pro infantibus белого цвета с желтоватым оттенком; выпускают в банках оранжевого стекла вместимостыо мл с меткой, обозначающей мл. В каждой банке 20 г гранул, в которых содержится 0, 04 г 40 мг мезапама. Белый или белый со слегка кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим и воде, малорастворим в спирте. Транквилизатор, оказывающий анксиолитическое и противосудорожное действие. Отличается от других бензодиазепиновых и небензодиазепиновых транквилизаторов наличием активирующего эффекта, слабовыраженным миорелаксантным действием. Назначают внутрь по 0, 02 - 0, 05 г 3 раза в день, постепенно повышая дозу. Средняя суточная доза при лечении больных с невротическими, неврозоподобными, психопатическими, психоподобными состояниями составляет 0, 06 - 0, 2 г, при мигрени и логоневрозах - 0, 04 - 0, 6 г. При купировании алкогольных абстинентных состояний начальная доза равна 0, 05 г, средняя суточная - 0, 15 г. Высшая суточная доза при этих состояниях 0, 5 г. В период ремиссии гидазепам применяют в качестве средства поддерживающей терапии при развитии невротических состояний в средней суточной дозе 0, 05 - 0, 15 г. Длительность курса лечения гидазепамом определяется состоянием больного и переносимостью препарата и составляет от нескольких дней до 3 - 4 мес. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для других бензодиазепиновых транквилизаторов. Транквилизатор, оказывающий анксиолитическое, а также противосудорожное действие. Рекомендован для применения главным образом при состояниях, сопровождающихся острым и хроническим чувством страха, и как дополнительное средство при лечении эпилепсии см. Назначают внутрь при невротических состояниях в дозе 10 - 20 мг, при чувстве страха в дозе 20 30 мг. Детям в возрасте до 3 лет препарат не назначают, старше 3 лет и больным пожилого возраста рекомендуются уменьшенные дозы. При эпилепсии начальная доза клобазама равна 5 - 15 мг в день, затем дозу постепенно повышают до 80 мг в день максимальная суточная доза. Меры предосторожности и противопоказания такие же, как для других бензодиазепиновых транквилизаторов. По химическому строению близок к триазоламу см. У альпразолама менее выражен снотворный эффект. Применяется преимущественно для кратковременного снятия чувства беспокойства, страха, тревоги, лечения сопутствующей депрессии. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч после приема внутрь. Период полувыведения 12 - 15 ч. Частое повторное применение может, однако, привести к кумуляции, особенно при нарушениях функций почек и печени у пожилых людей. Назначают внутрь взрослым в дозе 0, 25 - 0, 5 мг 0, - 0, г 3 раза в сутки. Высшая суточная доза 3 мг. Ослабленным и престарелым больным назначают по 0, 25 мг 2 - 3 раза в день; в случае необходимости и при хорошей переносимости препарата дозу постепенно увеличивают. FAQ Обратная связь Вопросы и предложения. Evdokimov Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Московский государственный медико-стоматологический университет им. Бензодиазепины различают по продолжительности действия: В защищенном от света месте. Препарат и его основные метаболиты выводятся главным образом с мочой. В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных. В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах. Применяют сибазон внутрь, внутривенно или внутримышечно. Максимальная суточная доза 0, 06 г 6О мг. Суточную лечебную дозу дают в 2 - 3 приема. При нарушениях сна взрослым назначают по 1 - 2 таблетки перед сном. Диазепам является составной частью снотворного препарата реладорм Циклобарбитал. Может также применяться для премедикации при подготовке к хирургическим операциям. В сухом, прохладном, защищенном от света месте. Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при лечении хлордиазепоксидом. Препарат потенцирует действие снотворных, наркотических, аналгетических препаратов. Высшая суточная доза мезапама для взрослых 0, 06 - 0, 07 г 60 - 70 мг. При лечении алкоголизма мезапам назначают в средних суточных дозах в течение нед. Протипопоказания такие же, как для хлозепида. В сухом, защищенном от света месте. Снижать дозу следует также постепенно. Возможные осложнения, меры предосторожности и противопоказания см. Соседние файлы в предмете Фармакология

Бензодиазепины

Как применять бензодиазепиновые транквилизаторы и пережить синдром отмены?

Злоупотребление бензодиазепинами