Арипипразол: разбор препарата
Алексей Прибытков
В далёком 1950 году был открыт хлорпромазин (аминазин). Его появление можно обозначить как революцию в психиатрии: впервые появилось лекарство, влияющее на шизофрению. В последующие годы было синтезировано множество препаратов, способных корректировать психотические расстройства (шизофрения и другие состояния). Этот класс был обозначен термином "нейролептики".
С начала 90х годов XX века стали появляться препараты, эффективные при шизофрении, но заметно отличающиеся от первого поколения нейролептиков по механизму действия, особенностям влияния психики и профилю переносимости. Группа была переименована в "антипсихотики" - по основному признаку, способности влиять на психотические симптомы (галлюцинации, бред). Но важно понимать, что антидепрессант – не "таблетка от депрессии", антипсихотик – не "таблетка от психоза". Точки приложения того и другого шире, чем можно подумать по названию.
Сейчас выделяют антипсихотики первого поколения (галоперидол, аминазин и др.) и второго поколения. Новые препараты постепенно вытесняют своих предшественников, так как имеют лучший баланс эффективности и переносимости.
В этой записи разбираем арипипразол – представитель второго поколения. Иногда его и сходные препараты называют "третьим поколением", но это не совсем корректно. Подгруппа имеет свои особенности, но на звание "нового слова" в терапии вряд ли может претендовать.
Препараты из группы антипсихотиков влияют на активность дофамина (снижают её – блокаторы дофаминовых рецепторов). Арипипразол по механизму действия - частичный агонист дофаминовых рецепторов. Этот термин обозначает, что препарат снижает активность дофамина, где он "в избытке" и повышает при его дефиците (балансирует активность дофамина). Кроме того, арипипразол взаимодействует с серотониновыми рецепторами (5HT1a-стимулятор, 5HT2a-блокатор).
В РФ арипипразол официально рекомендован для терапии шизофрении, биполярного аффективного расстройства и как дополнительная терапия при депрессии (добавляется к антидепрессантам) .
За рубежом дополнительно зарегистрирован для терапии синдрома Туретта (с 6 лет) и коррекции раздражительности, нарушений поведения при расстройствах аутистического спектра.
Входит в клинические рекомендации, как дополнительный (к антидепрессантам) препарат при устойчивом обсессивно-компульсивном расстройстве. Возможно назначение при психотических расстройствах и поведенческих нарушениях у пациентов с деменцией.
При шизофрении рекомендован в дозах от 15 до 30 мг в сутки, в отдельных случаях допустимо использовать дозу 10 мг. Почему-то в среде российских психиатров есть мнение, что препарат "слабый". Никак не могу согласиться с этой идеей, предположу, что одна из причин – препарат не дёшев и это провоцирует назначение его в низких (недостаточных) дозах. Вторая причина в косности мышления, когда признаком "работы" антипсихотика считается тяжёлая "скованность" и слюнотечение от 30 мг галоперидола.
При биполярном расстройстве арипипразол рекомендуется в фазу мании (болезненно повышенного настроения) или при смешанных состояниях (одновременном присутствии симптомов мании и депрессии). Дозы аналогичны таковым при шизофрении. Может использоваться для профилактической терапии в случае преобладания эпизодов мании. При депрессивной фазе БАР арипипразол НЕ эффективен и не рекомендован. К сожалению, часто вижу такие назначения, возможно, на этот шаг наводит третье показание – резистентные депрессии.
Если два антидепрессанта в адекватной дозе и при достаточной длительности лечения не дали эффект при депрессии, то такое состояние называется резистентностью (устойчивость к лечению). В таких случаях (речь о рекуррентной "чистой" депрессии, а не БАР) арипипразол может быть ДОБАВЛЕН к антидепрессанту в дозе 5-15 мг/сут. Это помогает справиться с резистентностью.
При синдроме Туретта (и других тикозных расстройствах) арипипразол снижает выраженность тиков и весьма привлекателен по соотношению эффективности и переносимости. При тиках зачастую работают низкие дозы. Здесь остаётся посетовать, что в РФ недоступен арипипразол в малых дозах, который есть за рубежом. Особенно это проблематично в детской практике, ломать таблетку на четвертинки – так себе удовольствие, и с точностью дозирования проблемы.
При обсессивно-компульсивном расстройстве может быть добавлен к антидепрессанту. Не основа лечения, но дополнительный препарат, если высокие дозы антидепрессанта не дали стабильности. Используется в небольших дозах, обычно 10-15 мг в день. Торопиться с назначением арипипразола при ОКР не следует, но в ситуации, когда антидепрессант не дал полного эффекта вполне можно рассматривать.
Из нежелательных эффектов чаще всего приходится сталкиваться с акатизией. Этот феномен проявляется "неусидчивостью": постоянная потребность двигаться, сложно долго сидеть на месте, потребность менять позу. Такая двигательная активность сопровождается чувством внутренего напряжения, беспокойством. Акатизия может возникать (не у всех) при использовании высоких доз, но при высокой чувствительности случается и на небольших дозировках.
Другие нежелательные эффекты: бессонница, беспокойство, тошнота, снижение давления. Как очень редкий эффект описаны расстройства импульсивного влечения: паталогическая тяга к азартным играм, импульсивные покупки, гиперсексуальность, переедание. В целом переносимость весьма неплохая, побочные достаточно редки. По сравнению с другими антипсихотиками редко вызывает набор веса и другие метаболические нарушения. Не повышает уровень пролактина (в отличие от многих антипсихотиков).
Заключение. Антипсихотик с надёжно подтверждённой эффективностью. Рекомендован при шизофрении, маниакальной или смешанной фазе биполярного аффективного расстройства, синдроме Туретта, нарушениях поведения при расстройствах аутистического спектра; как дополнительная терапия резистентной депрессии и обсессивно-компульсивного расстройства. Переносимость неплохая: редко набор веса, не влияет на уровень пролактина. Самый частый побочный - акатизия ("неусидчивость"). Один из самых назначаемых антипсихотиков в мире 🌏 и практике автора ✌️
Понравились запись? Не забудьте поделиться ♥♥
А найти меня можно по ссылкам: