Апровель

⚡ 👉🏻👉🏻👉🏻 ИНФОРМАЦИЯ ДОСТУПНА ЗДЕСЬ ЖМИТЕ 👈🏻👈🏻👈🏻

The webpage at itms-appss://apps.apple.com/RU/app/id570400364?mt=8 might be temporarily down or it may have moved permanently to a new web address.
The webpage at itms-appss://apps.apple.com/RU/app/id570400364?mt=8 might be temporarily down or it may have moved permanently to a new web address.

Представительство Акционерного общества «Санофи-авентис груп»
Описание лекарства основано на официальной инструкции, подготовлено в 2020 году для электронного справочника препаратов «Регистр лекарственных средств России РЛС® Энциклопедия лекарств» (2021)
Дата обновления страницы 17.09.2020
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
все производители
Санофи-Винтроп Индастри (Франция)
Все формы выпуска, дозировки, регистрационные удостоверения, производители лекарства, характеристики препарата
Сервисы РЛС® АврораИнформация о лекарствах для медицинских систем
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; гипромеллоза
оболочка пленочная: краситель белый* (лактозы моногидрат, гипромеллоза, макрогол3000, титана диоксид (Е171); воск карнаубский
*Может быть использован Opadry II 32F38977 или аналогичный краситель
Таблетки 150 мг: двояковыпуклые, овальные, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой изображения сердца на одной стороне и числа «2872» — на другой.
Таблетки 300 мг: двояковыпуклые, овальные, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой изображения сердца на одной стороне и числа «2873» — на другой.
Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Ирбесартан не требует метаболической активации для приобретения фармакологической активности. Ангиотензин II является важным компонентом РААС и вовлечен в патогенез развития артериальной гипертензии, а также гомеостаз натрия.
Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза, в т.ч. его сильно выраженные сосудосуживающий и альдостероносекретирующий эффекты, реализующиеся через рецепторы типа AT1, расположенные на поверхности гладкомышечных клеток сосудов и в коре надпочечников. Он не обладает агонистической активностью к AT1-рецепторам и имеет гораздо большее (более чем в 8500 раз) сродство к AT1-рецепторам, чем к AT2-рецепторам (рецепторы, не связанные с регуляцией работы ССС).
Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ) и не влияет на рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции АД и гомеостаза натрия. Блокирование ирбесартаном AT1-рецепторов прерывает цепь обратной связи в системе ренин-ангиотензин, что приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II. После приема ирбесартана в рекомендуемых дозах плазменная концентрация альдостерона снижается, не оказывая при этом существенного влияния на содержание калия в сыворотке крови (среднее значение его увеличения составляет <0,1 мЭкв/л). Ирбесартан не оказывает заметного влияния на сывороточные концентрации триглицеридов, Хс и глюкозы. Ирбесартан не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или скорость экскреции мочевой кислоты почками.
Антигипертензивный эффект ирбесартана проявляется уже после приема его первой дозы и становится значимым в течение 1–2 нед приема, его максимальный антигипертензивный эффект достигается к 4–6-й нед лечения. В долгосрочных клинических исследованиях наблюдалось сохранение антигипертензивного эффекта ирбесартана в течение более одного года.
Антигипертензивный эффект при однократном в течение суток приеме внутрь ирбесартана в дозах до 900 мг носит дозозависимый характер. Ирбесартан при однократном в течение суток приеме в дозах 150–300 мг снижает АД, измеряемое в положении лежа или сидя в конце междозового интервала (через 24 ч после приема дозы ирбесартана, т.е. перед приемом очередной дозы), в среднем на 8–13/5–8 мм рт.ст. (сАД/дАД) по сравнению с плацебо. Антигипертензивный эффект ирбесартана перед приемом очередной дозы составляет 60–70% от максимальных значений снижения дАД и сАД. Оптимальное снижение АД в течение 24 ч достигается при приеме ирбесартана 1 раз в сутки.
Ирбесартан приблизительно в одинаковой степени снижает АД в положении стоя и лежа. Ортостатические эффекты наблюдаются редко, однако как и при приеме ингибиторов АПФ, у пациентов с гипонатриемией и/или гиповолемией возможно чрезмерное снижение АД с клиническими проявлениями.
Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков носит аддитивный характер. У пациентов с недостаточным снижением АД при монотерапии ирбесартаном добавление к его приему низких доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) 1 раз в сутки приводит к дополнительному снижению сАД/дАД на 7–10/3–6 мм рт.ст. по сравнению с добавлением плацебо.
Эффективность ирбесартана не зависит от возраста или пола. Как и при применении других ЛС, которые влияют на РААС, антигипертензивное действие ирбесартана у пациентов негроидной расы заметно менее выражено. Однако при применении ирбесартана одновременно с низкими дозами гидрохлоротиазида (например, 12,5 мг/сут) антигипертензивный ответ у пациентов негроидной расы приближается по эффективности к таковому у пациентов европеоидной расы.
После отмены ирбесартана АД возвращается к исходному уровню постепенно. Синдром отмены не наблюдается.
У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2, принимающих ирбесартан в дозировке 300 мг, отмечалось 20% снижение (по сравнению с плацебо) и 23% снижение (по сравнению с амлодипином в дозировке 10 мг) ОР первого возникновения любого из следующих состояний: удвоение сывороточной концентрации креатинина, развитие терминальной стадии почечной недостаточности или смерти от любой из причин (при достижении сопоставимого снижения АД при применении ирбесартана и амлодипина).
Всасывание. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. После приема внутрь плазменная Cmax ирбесартана достигается через 1,5–2 ч.
Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vd составляет 53–93 л.
Метаболизм. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 80–85% радиоактивности, циркулирующей в плазме крови, приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется главным образом с помощью изофермента цитохрома Р450 CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных препаратов (изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или СYP2E1), и не вызывает их ингибирования или индукции. Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3A4.
Выведение. Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник (с желчью), так и почками. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется почками в виде неизмененного ирбесартана. Конечный T1/2 ирбесартана составляет 11–15 ч. Общий клиренс в/в введенного ирбесартана — 157–176 мл/мин, а его почечный клиренс — 3–3,5 мл/мин. При ежедневном однократном в течение суток приеме ирбесартана плазменная Css достигается через 3 дня, при этом наблюдается его ограниченное накопление в плазме крови (менее +20%).
Пол. У женщин (по сравнению с мужчинами) отмечались несколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана. Однако связанных с полом различий в T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлялось. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Не наблюдалось связанных с половой принадлежностью различий в эффектах ирбесартана.
Пожилой возраст. Значения АUС и Cmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (65–80 лет) с клинически нормальной функцией почек и печени были приблизительно на 20–50% выше, чем у пациентов более молодого возраста (18–40 лет). Конечные T1/2 у них были сопоставимыми. Не наблюдались связанные с возрастом различия в эффектах ирбесартана.
Нарушение функции печени. У пациентов с легкой (функциональный класс А или 5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (функциональный класс В или 7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Расовая принадлежность. У представителей негроидной расы без артериальной гипертензии AUC и T1/2 ирбесартана были примерно на 20–25% выше, чем у представителей европеоидной расы, а Cmax ирбесартана у них была практически одинаковой.
артериальная гипертензия (монотерапия и в сочетании с другими гипотензивными препаратами, например тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, БМКК длительного действия);
нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела);
одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
тяжелая печеночная недостаточность (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие опыта клинического применения);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью при таких состояниях, как:
стеноз аортального или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
гиповолемия, гипонатриемия, возникающие при лечении диуретиками, гемодиализе;
соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарея, рвота (опасность чрезмерного снижения АД);
пациенты с функцией почек, зависящей от активности РААС (в т.ч. пациенты с артериальной гипертензией с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий или хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса (по классификации NYHA) (см. «Особые указания»);
ишемическая болезнь сердца и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга (при чрезмерном снижении АД имеется риск усиления ишемических нарушений, вплоть до развития острого инфаркта миокарда и инсульта);
почечная недостаточность (требуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови), недавняя трансплантация почки (отсутствие опыта клинического применения);
одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (повышение риска развития нарушений функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности и увеличения содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией, включая принимающих диуретики, или с нарушением функции почек (см. «Взаимодействие»);
применение в комбинации с ингибиторами АПФ или алискиреном, т.к. (по сравнению с монотерапией при двойной блокаде РААС) имеется повышенный риск развития чрезмерного снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек (см. «Особые указания»)
псориаз ( в т.ч. в анамнезе) ввиду возможного обострения течения псориаза.
Беременность. Опыт по применению ирбесартана при беременности отсутствует. С учетом того, что при приеме ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности наблюдались повреждение и гибель развивающегося плода, ирбесартан, как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на РААС, нельзя применять во время беременности (I, II, III триместры). При диагностировании беременности во время лечения ирбесартаном следует как можно скорее прекратить его прием.
Период грудного вскармливания. Ирбесартан экскретируется в молоко лактирующих крыс. Неизвестно, может ли ирбесартан/его метаболиты экскретироваться в грудное молоко человека. Во время грудного вскармливания прием ирбесартана противопоказан. Поэтому после оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка следует прекратить или грудное вскармливание, или прием ирбесартана.
Фертильность. В исследованиях у самцов и самок крыс ирбесартан не влиял на фертильность и репродуктивную функцию, даже в дозах, оказывающих некоторое токсическое действие на родителей (до 650 мг/кг/день). Не наблюдалось значимого действия на количество желтых тел, имплантируемых эмбрионов или живых плодов. Ирбесартан не влиял на выживаемость, развитие или воспроизводство потомства.
Безопасность препарата Апровель® изучалась в клинических исследованиях приблизительно у 5000 пациентов, включая 1300 пациентов с артериальной гипертензией, принимавших препарат в течение более 6 мес, и 400 пациентов, принимавших препарат в течение одного года и более. Нежелательные явления у пациентов, принимавших Апровель®, обычно были умеренно выраженными и преходящими, и их частота не была связана с величиной принимаемой дозы и не зависела от пола, возраста и расовой принадлежности.
В плацебо-контролируемых исследованиях, в которых 1965 пациентов принимали ирбесартан (в среднем в течение 1–3 мес), прекращение лечения из-за развития каких-либо клинических или лабораторных нежелательных явлений потребовалось у 3,3% пациентов, принимавших препарат Апровель®, и у 4,5% пациентов, принимавших плацебо (различия были статистически достоверны).
У пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (клинические исследования IDNT и IRMA 2) нежелательные явления подобны таковым у пациентов с артериальной гипертензией, за исключением ортостатических симптомов (головокружение (10,2%) (при приеме плацебо 6%), ортостатическое головокружение (5,4%) (при приеме плацебо 2,7%) и ортостатическая гипотензия (5,4%) (при приеме плацебо 3,2%).
Процент прекращения лечения из-за ортостатических симптомов при приеме препарата Апровель® по сравнению с плацебо составлял для головокружения 0,3% против 0,5%, для ортостатического головокружения 0,2% против 0% и для ортостатической гипотензии 0% против 0% соответственно.
Частота возникновения нежелательных реакций определялись по классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
Ниже представлены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией, у пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (клинические исследования IDNT и IRMA 2) или при пострегитсрационном применении препарата.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения, в т.ч. тромобоцитопеническая пурпура.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности (такие как ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, анафилактические реакции, анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гиперкалиемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, ортостатическое головокружение, головная боль; частота неизвеста — вертиго.
Со стороны органа слуха: частота неизвестна — звон в ушах.
Со стороны сердца: нечасто — отеки, тахикардия.
Со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — приливы крови.
Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота; нечасто — диарея, диспепсия, изжога; частота неизвестна — дисгевзия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — желтуха; частота неизвестна — повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — лейкоцитокластический васкулит, псориаз, в т.ч. усиление проявления симптомов псориаза (см. «Особые указания»), реакции фоточувствительности.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — мышечно-скелетная боль; частота неизвестна — миалгия (в некоторых случаях может быть сопряжена с повышением концентрации креатинкиназы в плазме крови), артралгия, мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции почек, в т.ч. случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска (см. «Особые указания»).
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — половая дисфункция.
Общие растройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость; нечасто — боль в грудной клетке; частота неизвестна: астения.
Лабораторные и инструментальные данные: во время проведения контролиролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией не наблюдалось клинически значимых изменений в лабораторных показателях. Не требуется специального мониторинга лабораторных показателей для пациентов с артериальной гипертензией, принимающих препарат Апровель®.
Гиперкалиемия в клиническом исследовании IDNT процент пациентов с гиперкалиемией (>6 мэкв/л) составил 18,6% в группе препарата Апровель® по сравнению с 6% в группе плацебо.
В клиническом исследовании IRMA 2 процент пациентов с гиперкалиемией (>6 мэкв/л) составил 1% в группе препарата Апровель®, а в группе плацебо гиперкалиемии не наблюдалось.
В клиническом исследовании IDNT частота прекращения лечения из-за развития гиперкалиемии при применении препарата Апровель® и плацебо составляла 2,1 и 0,36% соответственно. В клиническом исследовании IRMA частота прекращения лечения из-за развития гиперкалиемии при приеме препарата Апровель® и плацебо составляла 0,5 и 0% соответственно.
Исходя из данных исследований in vitro, не ожидается взаимодействие ирбесартана с ЛС, метаболизирующимися с помощью изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 или CYP3A4. Ирбесартан в основном, метаболизируется с помощью изофермента CYР2С9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдались значительные фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия при совместном применении ирбесартана с варфарином, ЛС, метаболизирующимся с помощью изофермента CYP2C9.
Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина и симвастатина.
При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом или нифедипином фармакокинетика
Аперомид
Антифлу
Анузол
Антиполицай
Аноро Эллипта
Апровель® (Aprovel®), инструкция, способ примене…
АПРОВЕЛЬ таблетки - инструкция по применению, …
Таблетки Апровель: инструкция по применению …
Апровель инструкция по применению: показания ...
Апровель — инструкция по применению, описание, вопр…
Апровель, таблетки 150 мг, 28 шт. - купить, цена и отзывы ...
Апровель - купить, цена, доставка и отзывы, Апровель ...
Апровель - официальная инструкция по применению, а…
Апровель инструкция по применению, Апровель цена, …
Апровель