Антиспастические средства – Список лекарств и медицинских препаратов

______________

✅ ️Наши контакты (Telegram):✅ ️

>>>🔥🔥🔥(ЖМИ СЮДА)🔥🔥🔥<<<

✅ ️ ▲ ✅ ▲ ️✅ ▲ ️✅ ▲ ️✅ ▲ ✅ ️

______________

Антиспастические средства – Список лекарств и медицинских препаратов

Лекарства от аллергии

Антиспастические средства – Список лекарств и медицинских препаратов

Выбор фармакологической терапии при спастическом мышечном гипертонусе

Антиспастические средства – Список лекарств и медицинских препаратов

Статья в формате PDF. В патогенезе многих заболеваний важную роль играют спастические реакции гладкой мускулатуры висцеральных органов. Спазм ухудшает кровоснабжение затронутого органа или ткани, а также может инициировать развитие патологического процесса. Спазм часто сопровождается болью разной интенсивности. Спастические сокращения, сопутствующие органической патологии пилороспазм при язвенной болезни, спазм шейки желчного пузыря при желчнокаменной болезни ЖКБ и др. При функциональных расстройствах спазм гладкой мускулатуры может быть ведущим симптомом заболевания, являясь главной причиной боли и вызывая нарушение функции желудочно-кишечного тракта ЖКТ \\\\\\\\\\\\\[2\\\\\\\\\\\\\]. В США прямые затраты на диагностику и терапию данной группы заболеваний составляют от 1,7 до 10 млрд долларов, а непрямые — превышают 20 млрд долларов ежегодно \\\\\\\\\\\\\[4\\\\\\\\\\\\\]. Спазмолитические лекарственные препараты являются основным средством купирования висцеральной абдоминальной боли. Расслабление гладкомышечных клеток сопровождается снижением тонуса стенки полого органа и внутрипросветного давления. Спазмолитики не только купируют боль, но и способствуют восстановлению пассажа содержимого и улучшению кровоснабжения стенки органа \\\\\\\\\\\\\[5\\\\\\\\\\\\\]. Назначение спазмолитиков не сопровождается непосредственным вмешательством в механизмы болевой чувствительности и не затрудняет диагностику острой хирургической патологии. Кроме того, спазмолитики — наиболее распространенный класс препаратов, большинство из которых разрешены для безрецептурного отпуска и могут применяться без назначения врача \\\\\\\\\\\\\[6\\\\\\\\\\\\\]. Спазмолитики представляют собой разнородную группу препаратов разных фармакологических классов, отличающихся по механизму и избирательности действия. В зависимости от механизма действия спазмолитики делятся на нейротропные и миотропные рис. Нейротропные спазмолитики М-холиноблокаторы, или холинолитики. Блокируют процесс передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях и нервных окончаниях; осуществляют конкурентную блокаду М 1, 2, 3 -холинорецепторов мембран гладкомышечных клеток, что препятствует деполяризации клеточной мембраны \\\\\\\\\\\\\[7\\\\\\\\\\\\\]. Это ведет к снижению тонуса и фaзических сокращений миоцитов полых органов, что уменьшает внутрипросветное давление и устраняет ощущение боли. М-холиноблокаторы, как и все спазмолитики, способствуют восстановлению пассажа содержимого полого органа, улучшая кровоснабжение его стенки. Миотропные спазмолитики уменьшают мышечный тонус путем прямого воздействия на гладкомышечные клетки, благодаря чему являются препаратами выбора в лечении абдоминальных и других болей, связанных со спазмом гладкой мускулатуры \\\\\\\\\\\\\[10\\\\\\\\\\\\\]. Действие блокаторов натриевых каналов основано на нарушении деполяризации мембраны гладкомышечных клеток ЖКТ, снижении проницаемости мембраны для внеклеточного натрия, а кроме того, на косвенном подавлении выхода калия из клетки. Результатом этого является нарушение процесса деполяризации и блокирование внутриклеточных кальциевых депо. Механизм действия мебеверина основан на блокаде быстрых натриевых и медленных кальциевых каналов на мембране миоцита, что замедляет ее деполяризацию и препятствует сокращению мышечных волокон. Мебеверин обладает высокой тропностью к гладкомышечным клеткам органов ЖКТ. Наряду с антиспастическим эффектом данный препарат оказывает прокинетическое действие, препятствуя развитию гипотонии \\\\\\\\\\\\\[11\\\\\\\\\\\\\]. Блокаторы кальциевых каналов селективно блокируют кальциевые каналы внешней мембраны гладкомышечных клеток ЖКТ, что предупреждает его поступление внутрь клетки и взаимодействие с кальмодулином \\\\\\\\\\\\\[12\\\\\\\\\\\\\]. В результате происходят снижение перистальтики выходного отдела желудка и толстой кишки, антиперистальтики желудка и уменьшение рефлюкса, а также релаксация привратника. Медикаментозная блокада фосфодиэстеразы IV способствует расслаблению гладкомышечных клеток. Ингибиторы фосфодиэстеразы IV типа также снижают активность кальмодулина. Механизм действия нитратов таков: взаимодействие с SH-группами специфических рецепторов образует нитрозотиолы, при денитрации которых под действием цитохрома Р образуется оксид азота. Последний активирует гуанилатциклазу и ведет к образованию цГМФ в клетке, который обусловливает расслабление гладкомышечных клеток. Несмотря на то что многие препараты достаточно давно используются в клинической практике, их фармакокинетика изучена недостаточно табл. Более того, лекарственные средства представлены в виде таблеток, капсул, растворов для инъекций, при этом наибольшее количество публикаций посвящены исследованиям таблетированных форм. Так, мебеверин имеет такие лекарственные формы, как капсулы и таблетки с пролонгированным высвобождением, а также таблетки, покрытые оболочкой \\\\\\\\\\\\\[7\\\\\\\\\\\\\]. Мебеверин — сложный эфир. Он быстро гидролизуется на этапе пресистемной элиминации при взаимодействии с ферментами — эстеразами — до 3,4-диметоксибензойной вератровой кислоты и мебеверинового спирта, поэтому концентрации лекарственного вещества в плазме крови очень низкие. Мебевериновый спирт окисляется до мебевериновой кислоты, которая подвергается деметилированию с образованием деметилмебевериновой кислоты. Действием данных метаболитов обусловлен фармакологический эффект препаратов мебеверина \\\\\\\\\\\\\[13\\\\\\\\\\\\\]. При сравнении фармакокинетики мебеверина в форме таблеток и капсул с пролонгированным высвобождением по данным анализа фармакокинетических параметров только деметилированной мебевериновой кислоты как при однократном, так и при многократном приеме установлено, что максимальная концентрация в плазме крови C max деметилированной мебевериновой кислоты после приема капсул в 3 раза ниже, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время» AUC 0-t в 1,5 раза выше, а период полувыведения — в 2,5 раза длиннее, чем после приема таблеток \\\\\\\\\\\\\[13\\\\\\\\\\\\\]. Это позволило авторам заключить, что двукратный прием капсул мебеверина с пролонгированным высвобождением в дозировке мг эквивалентен трехкратному приему таблеток в дозировке мг. В недавнем исследовании \\\\\\\\\\\\\[14\\\\\\\\\\\\\] по изучению фармакокинетики мебеверина отмечено, что между концентрациями мебевериновой и деметилированной мебевериновой кислот в плазме крови в период с 0,5 по 8,0 ч после приема лекарственного средства имеется достоверная положительная корреляция. При этом время наступления максимальной концентрации данных метаболитов в плазме достоверно не различалось \\\\\\\\\\\\\[14\\\\\\\\\\\\\]. М-холиноблокаторы — мощные спазмолитические средства. Эти препараты также оказывают антисекреторное влияние. Особенностью действия М-холиноблокаторов является определенная селективность в отношении верхних отделов ЖКТ. М-холинорецепторы неравномерно распределены в ЖКТ: наибольшая плотность — в слизистой оболочке желудка, далее в порядке убывания идут толстая кишка: прямая, слепая и тощая — двенадцатиперстная. В связи с этим препараты указанной группы эффективнее влияют на моторику желудка, а не толстого кишечника табл. Блокаторы натриевых каналов практически селективно расслабляют гладкие мышцы пищеварительного канала, преимущественно толстой кишки, не влияя на гладкомышечные элементы стенки сосудов \\\\\\\\\\\\\[15\\\\\\\\\\\\\]. Мебеверин оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, устраняет спазм без влияния на нормальную перистальтику кишечника, не обладает антихолинергическим действием \\\\\\\\\\\\\[16\\\\\\\\\\\\\]. Селективные блокаторы кальциевых каналов действуют местно на протяжении всего кишечника с преимущественным воздействием на его нижние отделы. У селективных блокаторов кальциевых каналов гладких мышц ЖКТ отсутствуют системные холинолитические эффекты и системное вазодилатирующее и кардиотропное действие, свойственное блокаторам кальциевых каналов группы нифедипина \\\\\\\\\\\\\[17\\\\\\\\\\\\\]. Ингибиторы фосфодиэстеразы имеют ряд особенностей. Дротаверин является селективным ингибитором изоформы фосфодиэстеразы IV типа, которая участвует в регуляции контрактильной активности кишечника, мочевыводящих путей, миометрия. Папаверин проявляет меньшую избирательность действия в отношении фосфодиэстеразы IV \\\\\\\\\\\\\[7\\\\\\\\\\\\\]. Бенциклан обладает свойствами неселективного ингибитора фосфодиэстеразы и оказывает не только спазмолитический, но и выраженный сосудорасширяющий эффект \\\\\\\\\\\\\[7\\\\\\\\\\\\\]. Нитраты вызывают расслабление гладких мышц желчных путей, пищевода, эзофагального сфинктера и сфинктера Одди, мочеточника, матки, бронхов; уменьшают периферическое венозное и артериальное сопротивление, вызывая снижение потребности миокарда в кислороде и уменьшая работу сердца. Дилатация коронарных артерий приводит к улучшению кровотока в зоне ишемии и купированию приступов стенокардии. Благодаря быстрому и длительному эффекту, а также сложному механизму действия спазмолитические средства могут применяться в различных областях клинической медицины. Показаниями к применению в гастроэнтерологии являются:. Выбор спазмолитика в каждом конкретном случае абдоминальной боли зависит от локализации спазма и выраженности спазмолитического эффекта препарата. К спазмолитикам с высоким профилем безопасности относятся спазмолитики групп блокаторов кальциевых и натриевых каналов. Известно, что пациентам с острыми болями в животе противопоказаны спазмолитические препараты и аналгетики до определения причины боли. Так, в исследовании И. Лоранской и соавт. Авторы заключили, что мебеверин является препаратом выбора для нормализации моторных нарушений гастродуоденальной зоны. В другом исследовании \\\\\\\\\\\\\[22\\\\\\\\\\\\\] с участием больных ГЭРБ подтверждено, что включение в состав комплексной терапии домперидона и мебеверина способствует повышению клинической эффективности лечения ГЭРБ и восстановлению функционального состояния желудка и двенадцатиперстной кишки. Применение миотропного селективного спазмолитика мебеверина у лиц с билиарной патологией, включая ЖКБ, в короткие сроки приводит к купированию клинических симптомов болезни болевого и диспепсического синдромов , а также к нормализации процессов желчеотделения и желчеобразования. Так, по данным О. Клинико-функциональная оценка эффективности мебеверина изучена в исследовании И. Маева и соавт. Установлено, что у большинства участников клинический эффект — купирование болевого абдоминального и диспепсического тошноты синдромов — был достигнут при применении препарата в дозе мг дважды в сутки в течение первых же дней терапии. К концу первой недели лечения отмечено снижение выраженности явлений метеоризма что можно объяснить нормализацией оттока желчи, моторики кишечника и пищеварения, в первую очередь жиров. Продемонстрированы улучшение моторно-тонической функции билиарного тракта и положительная динамика основных биохимических показателей желчи. В другом исследовании \\\\\\\\\\\\\[24\\\\\\\\\\\\\] изучены эффективность и переносимость мебеверина, применяемого для купирования спастического болевого синдрома у пациентов с функциональными расстройствами желчевыводящих путей. В исследование не включали пациентов с органической патологией гастродуоденальной зоны ЖКБ, хронический холецистит, хронический панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др. Большинство пациентов оценивали эффективность лечения как очень хорошую или хорошую. Нежелательных явлений на фоне приема мебеверина не зафиксировано. Анализ проводился через 2 и 6 нед. Установлено, что терапия мебеверином приводила к достоверной положительной динамике в купировании спазма, абдоминальной боли, симптомов диспепсии, а также в нормализации частоты и консистенции стула. Более выраженное изменение показателей отмечалось при пролонгированном до 6 нед приеме препарата. При этом как 2-, так и 6-недельный курс терапии мебеверином приводил к нормализации качества жизни пациентов. Таким образом, мебеверин является эффективным препаратом для лечения спазмов ЖКТ и может применяться как симптоматическое средство для терапии проявлений постхолецистэктомических спазмов абдоминальная боль, симптомы диспепсии и нарушения стула. Более выраженное изменение этих показателей отмечается при увеличении длительности терапии указанным препаратом до 6 нед. В клинической картине хронического панкреатита боли и признаки недостаточности экзокринной функции поджелудочной железы являются ведущими симптомами, в связи с чем лечебная стратегия в первую очередь направлена на снятие спазма гладкой мускулатуры \\\\\\\\\\\\\[26\\\\\\\\\\\\\]. С этой целью применяют лекарственные препараты со спазмолитическим действием. Антихолинергические средства платифиллин, гиосцина бутилбромид и др. Однако при приеме препаратов данной группы может наблюдаться ряд общеизвестных побочных эффектов сухость во рту, нарушение зрения, тахикардия, задержка мочи, запор и слабость. Миотропные спазмолитики снижают тонус и двигательную активность гладкой мускулатуры. Основными представителями этой группы препаратов являются папаверин, дротаверин. Наиболее эффективным миотропным спазмолитиком в последнее время считается мебеверин — мышечнотропный антиспастический препарат, который, блокируя натриевые каналы, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру. Оценка клинической эффективности комплексной терапии с добавлением мебеверина у пациентов с болевой формой хронического панкреатита проведена Ю. Ивановым и соавт. На фоне терапии, начиная со 2-х суток после начала лечения, достоверно быстрее регрессировали болевой абдоминальный и диспептический синдромы. Прием мебеверина приводил к уменьшению гипертензии в желчевыводящих, панкреатических протоках и к достоверной коррекции моторно-эвакуаторных расстройств, что создавало условия для полноценного кишечного пищеварения. Халиф и соавт. Использовавшиеся средства не оказывали статистически достоверного влияния на частоту стула и метеоризм. Большинство нейроторпных спазмолитиков вызывают атропиноподобные нежелательные лекарственные реакции: нарушения зрения, тахикардию, сухость во рту, задержку мочеиспускания, запоры, сонливость. У пожилых пациентов с хроническими атоническими запорами М-холиноблокаторы повышают риск развития непроходимости кишечника \\\\\\\\\\\\\[7\\\\\\\\\\\\\]. Применение М-холиноблокаторов при хронических заболеваниях легких способно вызывать сгущение секрета и повышать степень бронхиальной обструкции. У мужчин возможно снижение потенции. Нежелательные явления на фоне применения блокаторов натриевых каналов включают снижение концентрации внимания, аллергические реакции, кожную сыпь \\\\\\\\\\\\\[32\\\\\\\\\\\\\]. При использовании селективных блокаторов кальциевых каналов возможны тошнота, запоры; нитратов — головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, коллапс, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, парадоксальные эффекты ишемия миокарда , метгемоглобинемия \\\\\\\\\\\\\[32\\\\\\\\\\\\\]. Побочные эффекты дротаверина — чувство жара, головокружение, аритмии, артериальная гипотензия, сонливость; при передозировке могут отмечаться развитие атриовентрикулярной блокады, остановки дыхания \\\\\\\\\\\\\[9\\\\\\\\\\\\\]. При приеме папаверина возможны развитие артериальной гипотензии, желудочковой экстрасистолии, атривентрикулярной блокады, а также сонливость, нарушение, функции печени, запоры, двоение в глазах, эозинофилия. При терапии бенцикланом могут отмечаться тахикардия, сухость во рту, тремор. Противопоказания и предостережения к применению спазмолитиков приведены в таблице 3. М-холиноблокаторы \\\\\\\\\\\\\[7\\\\\\\\\\\\\] уменьшают эффект М-холиномиметиков и антихолинэстеразных лекарственных средств, усиливают действие трициклических антидепрессантов, барбитуратов, ганглиоблокаторов, антигистаминных препаратов. Имеется опасность нарушений сердечного ритма и проводимости при одновременном приеме клонидина, ингибиторов моноаминоксидазы МАО. Адреномиметики и нитраты потенцируют повышение внутриглазного давления. Донаторы оксида азота нитраты усиливают гипотензивный эффект вазодилататоров, антиадренергических лекарственных средств, ингибиторов МАО, этанола, хинидина, новокаинамида. Ингибитор фосфодиэстеразы дротаверин усиливает, особенно при внутривенном введении, эффект других спазмолитиков, усугубляет гипотензивное влияние трициклических антидепрессантов, хинидина, новокаинамида \\\\\\\\\\\\\[9\\\\\\\\\\\\\]; снижает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические эффекты леводопы. В свою очередь, фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина. Папаверин ослабляет действие допегита. Бенциклан усиливает эффект седативных лекарственных средств и средств для наркоза; его применение совместно с симпатомиметиками повышает вероятность развития тахикардии. Таким образом, спазмолитики являются одним из наиболее востребованных классов лекарственных средств в клинической практике как для купирования спазмов и болей, так и для лечения заболеваний, сопровождающихся повышенным тонусом гладкой мускулатуры. Представленные данные по фармакологическим свойствам спазмолитических средств, несомненно, будут способствовать повышению эффективности лечения и снижению риска побочных эффектов терапии. Богомольця м. COM: Информация предназначена только для специалистов сферы здравоохранения, лиц имеющих высшее или среднее специальное медицинское образование. Подтвердите, что Вы являетесь специалистом в сфере здравоохранения и ознакомлены с пользовательским соглашением. Клиническая фармакология спазмолитических средств, применяющихся в гастроэнтерологии Авторы: А. Беловол, д. Князькова, д.

Купить закладки экстази в Новохоперске

Закладки кристалы в Новоузенске

Антиспастические средства – Список лекарств и медицинских препаратов

Грибы галюцагены где растут

Бесплатные пробники КОКСА Орша

Чечня купить Ecstasy