Анализ лекарственных средств производных бензолсульфониламида

______________

✅ ️Наши контакты (Telegram):✅ ️

>>>🔥🔥🔥(ЖМИ СЮДА)🔥🔥🔥<<<

✅ ️ ▲ ✅ ▲ ️✅ ▲ ️✅ ▲ ️✅ ▲ ✅ ️

ВНИМАНИЕ!!!

ИСПОЛЬЗУЙТЕ ВПН, ЕСЛИ ССЫЛКА НЕ ОТКРЫВАЕТСЯ!

В Телеграм переходить только по ССЫЛКЕ что ВЫШЕ, в поиске НАС НЕТ там только фейки !!!

______________

Анализ лекарственных средств производных бензолсульфониламида

Бензолсульфониламиды и их производные.

Анализ лекарственных средств производных бензолсульфониламида

Глава 28. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ КЛАССА БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДОВ

Анализ лекарственных средств производных бензолсульфониламида

Бензолсульф о ниламиды - это производные амидов сульфокислот ароматического ряда. Сама сульфаниловая кислота не применяется в медицине, но ее амид уже является ЛВ и служит основой целой группы ЛП, объединенных по химическому строению и характеру фармакологического действия в большую группу сульфаниламидных препаратов. История создания в г. В г немецкий ученый Герхард Домагк получил один из таких азокрасителей — сульфамидохризоидин — пронтозил , и установил его высокую терапевтическую активность при тяжелых стрептококковых инфекциях. Мыши, получившие 10 смертельных доз гемолитического стрептококка, после введения пронтозила, остались живы, а все контрольные погибли. В г. Это послужило началом нового этапа в развитии химиотерапии и широких исследований в области создания химиотерапевтических средств, производных амида сульфаниловой кислоты. Уже в г. Однако, любые модификации сульфаниламидной части молекулы замещение сульфамидной части молекулы на карбоксамидную или нитрильную приводило к потере антибактериальной активности. Магидсона в гг. Первым был синтезирован близкий по структуре к пронтозилу красный стрептоцид:. Вслед за первым важным открытием о том, что антибактериальная активность пронтозила и красного стрептоцида обусловлена сульфамидной частью молекулы последовало второе: в организме животного происходит метаболическое расщепление азогруппы с образованием следующих веществ:. II — 1,2,4 — триаминобензол — физиологически не активный, токсичный продукт. Этот вывод заставил отказаться от соединений типа пронтозила азокраситель и начала формироваться группа ЛС на основе п-аминобензолсульфамида. На этом основан механизм бактериостатического действия сульфаниламидов. Назначать их вместе нельзя. Создание группы препаратов проводилось на основе изучения взаимосвязи изменений в химической структуре с характером физиологического действия. При этом были выявлены следующие основные закономерности:. Почти все препараты пролонгированного действия содержат эту группу в составе радикала сульфамидной группы. В первое десятилетие с момента открытия гг интерес к данным препаратам был очень велик, велись интенсивные работы по их синтезу как в нашей стране, так и за рубежом. В это время группу формировали:. Для нормальной жизнедеятельностиС на основео стрептоцида обусловлена сульфамидной ч. В гг. Во многом это было связано с тем, что они быстро выводятся из организма, в связи с этим возникала необходимость приема больших доз через небольшие промежутки времени. Это следующие препараты:. В последующем исследователи вновь вернулись к азосоединениям на основе сульфаниловой кислоты. Были созданы препараты группы салазосульфаниламидов. Особенностью их действия является выраженный лечебный эффект у больных неспецифическим язвенным колитом. Накапливаясь в соединительной ткани кишечника, они постепенно распадаются по азогруппе, образуя продукты, оказывающие одновременно антибактериальное и противовоспалительное действие. Сочетание этих двух веществ с бактериостатическим действием обеспечивает бактерицидное действие. Количество переходит в качество. Файловый архив студентов. Логин: Пароль: Забыли пароль? Email: Логин: Пароль: Принимаю пользовательское соглашение. FAQ Обратная связь Вопросы и предложения. Добавил: Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам. Лекция 12 Сульфаниламиды. Скачиваний: Общая схема синтеза. Температура плавления. Анализ лекарственных средств производных бензолсульфониламида к производным бензолсульфониламидов относится большая группа ЛВ, обладающих антибактериальной, диуретической, гипогликемической, антисептической и другими видами фармакологического действия. При этом были выявлены следующие основные закономерности: первое и основное условие — наличие сульфанильного радикала в молекуле какие-либо манипуляции с аминогруппой в п-положении перемещение в о- или м-положение; замещение водородных атомов радикалами, при которых в организме не может снова образовываться свободная ароматическая аминогруппа приводят к полной потере активности.

Купить бошки в Березники

С чем мешают амфетамин

Анализ лекарственных средств производных бензолсульфониламида

Русдосуг обойти блокировку спб

Семена сорта Chronic fem

Соль закладки в волжском

Производные бензолсульфокислоты

Лыткарино купить закладку Метадон VHQ

Купить закладки в Иркутск-45

Анализ лекарственных средств производных бензолсульфониламида

Купить Гаштет Алдан

Закладки лирика в Слюдянке

Сульфаниламид стрептоцид. Сульфаниламиды, замещённые по амидной группе и ароматической аминогруппе: фталилсульфаметизол Фталазол , салазопиридазин. Производные амида бензолсульфоновой кислоты: фуросемид, гидрохлоротиазид Дихлотиазид, Гипотиазид , буметанид Буфенокс. Предшественник этих химических соединений был синтезирован в году Гельмо. Однако химиотерапевтические свойства были обнаружены только в году венгром Домагком. Все ныне применяемые препараты являются производными сульфаниловой кислоты, её амида:. Радикалы на схеме могут быть различны, что и предопределяет большое количество препаратов этой группы. Однако надо отметить, что большинство препаратов является первичными аминами. Если же заменить эту аминогруппу на другие радикалы, то терапевтический эффект пропадает. В таком случае было установлено, что терапевтический эффект сохраняется, если радикал заместитель в первичной аминогруппе после гидролиза позволяет образовать свободную аминогруппу. Изменение положения аминогруппы, введение в ароматическое кольцо дополнительных радикалов приводит к значительной потере терапевтического эффекта или его отсутствию. Замещение атома водорода в сульфамидной группе позволило получить препараты с меньшей токсичностью и различной активностью. Из-за отрицательного индуктивного эффекта SO 2 -группы препараты обладают NH-кислотностью и растворяются в щелочах с образованием солей:. Ацилирование сульфамидной группы приводит к образованию имидов, которые обладают ещё большей NH-кислотностью и растворяются даже в карбонатах. Механизм антибактериального действия сульфаниламидов основан на схожести пара-аминобензойной кислоты и препаратов группы. В присутствии сульфаниламидов микробный фермент осуществляет синтез фолиевой кислоты не из пара-аминобензойной кислоты, а из её заместителя. Поэтому получается синтез не фолиевой кислоты, а псевдофолиевой кислоты, при этом образовавшееся соединение не может участвовать в нормальном метаболизме микробной клетки и нарушается синтез белков и нуклеиновых кислот. Рассмотрим подробнее происходящие процессы. Первая стадия у всех препаратов общая. Ввиду того, что сульфаниловая кислота не может быть непосредственно превращена в хлорангидрид, её предварительно ацилируют защищают аминогруппу и уже ацетилсульфаниловую кислоту превращают в хлорангидрид:. Хлорангидрид ацетилсульфаниловой кислоты можно также получить из ацетанилида действием на него хлорсульфоновой кислоты:. Вторая стадия синтеза индивидуальна для каждого препарата и зависит от R. На третьей стадии хлорангидрид ацилсульфаниловой кислоты конденсируют с соответствующим амином:. Реакцию необходимо проводить в слабощелочной среде, чтобы нейтрализовать выделяющуюся хлороводородную кислоту, чтобы она не вступала в реакцию с амином с образованием соли. Ацильную группу омыляют, так как ацилированные препараты не дают терапевтического эффекта. Омыление проводят щёлочью, поэтому получаются натриевые соли. Их обрабатывают кислотой и затем проводят очистку:. В зависимости от условий синтеза могут получаться таутомеры — амидо- или имидо-формы. Препараты этой группы могут иметь полиморфные модификации, а также быть в виде гидратов или сольватов, что обусловлено технологическим процессом производства и влияет на внешний вид получаемых соединений. Сульфаниламиды проявляют амфотерные свойства. Основные свойства зависят от наличия первичной ароматической аминогруппы. Надо отметить, что в растворах они образуют соли с минеральными кислотами, но соли эти сильно гидролизованы, так как основные свойства проявляются слабо, из-за сопряжения атома азота с ароматическим кольцом. Кислотные свойства выражены сильнее — за счёт наличия группы —SO 2 -NH-, которая содержит подвижный атом водорода, как упоминалось ранее, из-за отрицательного индуктивного эффекта:. Классификацию сульфаниламидов можно провести двумя способами: 1 по химическому строение. В этом случае их подразделяют на а препараты, замещённые по амидной группе; б на препараты, замещённые по амино группе; в препараты, замещённые по обеим группам; 2 по продолжительности действия фармакологическая классификация. В этом случае их делят на препараты короткого действия, среднедлительного, длительного и сверхдлительного действия. Имеются групповые и частные реакции на препараты. Групповые: 1 Реакция образования азокрасителя — общая реакция на первичные ароматические амины. Если аминогруппа замещена, её гидролизуют кипячением с хлороводородной кислотой; 2 Реакции конденсации — образуют продукты конденсации с 2,4-динитрохлорбензолом в щелочной среде и в кислой среде окрашенные продукты конденсации с ванилином жёлтое , формальдегидом розовое или жёлто-оранжевое , пара-диметиламинобензальдегидом жёлтое ; 3 Лигниновая проба — разновидность реакций образования шиффовых оснований; проводится на газетной бумаге или древесине. Первичный ароматический амин взаимодействует с находящимся в составе лигнина сиреневым альдегидом, или ванилином и даёт шиффово основание оранжево-жёлтого цвета; 4 Реакции галогенирования — основаны на активировании бензольного кольца донорской аминогруппой; галогены направляются в орто-положение от аминогруппы пара-положение уже занято сульфамидной группой. Эти реакции могут использоваться как в качественном, так и количественном анализе; 5 Реакции с растворами солей тяжёлых металлов — некоторые ионы тяжёлых металлов могут замещать атом водорода в сульфамидной группе, и образуют внутрикомплексные соединения; 6 Реакция обнаружения серы — серу можно обнаружить после окисления органической части молекулы концентрированной азотной кислотой минерализация. Частные реакции характеризуют строение конкретного препарата по группировкам, входящим в его состав. Например, у натриевых солей препаратов подтверждают наличие иона натрия. Фармакопея и ФС рекомендуют метод нитритометрии для препаратов. Титрант метода — 0,1 М раствор нитрита натрия; точка эквивалентности устанавливается 1 по внешнему индикатору — йодкрахмальная бумажка; 2 внутренний индикатор — тропеолин 00; смесь тропеолина 00 с метиленовым синим ; 3 потенциометрически. Метод нейтрализации. Основан на способности сульфаниламидов образовывать соли со щелочами:. Образующаяся соль тотчас подвергается гидролизу, и результаты определения искажаются. Поэтому препараты с константой диссоциации 10 -7 -8 титруют в водно-ацетоновом растворе или в этаноле при индикаторе тимолфталеин, а с константой диссоциации 10 -9 только в неводных растворителях. Натриевые соли сульфаниламидов можно оттитровать минеральной кислотой в спирто-ацетоновой среде с индикатором метиловым оранжевым. Метод броматометрии. Основан на реакции галогенирования сульфаниламидов. Титрант — раствор бромата калия в присутствии бромида калия в кислой среде. При прямом титровании КТТ устанавливается по обесцвечиванию выделяющимся бромом индикатора — метилового оранжево, а при обратном методе — избыток брома определяется йодометрически:. Метод аналогичен броматометрическому, но йодирование проводят титрованным раствором йодмонохлорида. Его избыток устанавливают йодометрически:. Определение по сульфат-иону методом окисления. Образовавшийся раствор содержит в эквивалентном сульфаниламиду количестве сульфат-ион, который определяется гравиметрически или титриметрически раствором хлорида бария. Streptocidun Sulfanilamide. Стрептоцид сульфаниламид фармакопейный препарат п-Аминобензолсульфамид. Растворимость : мало растворим в воде, легко растворим в кипящей воде, в разведённой хлороводородной кислоте, растворах едких щелочей и ацетоне, трудно растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Подлинность : по ГФX 1 препарат даёт характерную реакцию на первичные ароматические амины:. Также возможно применение ИК-спектроскопии; идентификацию проводят по наличию характеристических полос поглощения, которые должны совпадать с рисунками, прилагаемыми к ФС. Этому препарату присущи все общие реакции — с солями тяжёлых металлов, бромирование ароматического ядра, определение сульфогруппы минерализацией и так далее. Частные нефармакопейные реакции; 1 на сульфамидную группу — при нагревании со щелочью ощущается запах аммиака:. Пятно должно быть одно. Устанавливается микробиологическая чистота препарата по ГФXI, в. Допустимые примеси : хлориды, сульфаты, органические примеси, сульфатная зола — в пределах эталона. Количественное определение : по ГФX — нитритометрия стр. Титрант — 0,1 М раствор нитрита натрия. Химизм метода при использовании внешнего индикатора:. Применение : для лечения ангины и других кокковых инфекций; внутрь и наружно в виде мази или эмульсии. Sulfacylum-natrium Sulfacylum solubile, Sulfacetamide Sodium. Сульфацил-натрий Сульфацетамид натрия фармакопейный препарат пара-Аминобензолсульфонилацетамид-натрий. Получение : из хлорангидрида карбометоксисульфаниловой кислоты, который амидируют аммиачной водой при лёгком нагревании:. Растворимость : легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, эфире, хлороформе и ацетоне. Подлинность : по ГФX 1 препарат даёт характерную реакцию на ароматические первичные амины см. Стрептоцид и 2 реакцию Б на натрий; 3 0,1 г препарата растворяют в 3 мл воды и приливают 1 мл раствора сульфата меди; образуется осадок голубовато-зеленоватого цвета, который не изменяется при стоянии отличие от других сульфаниламидных препаратов. При действии уксусной кислотой выделяется белый осадок сульфацетамида, который имеет характерную температуру плавления 0 С:. Чистота : ГФX предлагает проводить определение прозрачности и цветности раствора, щёлочности. Количественное определение : по ГФX — нитритометрия. Нефармакопейно — методом нейтрализации как соль сильного основания и слабой кислоты титрант — хлороводородная кислота в спирто-ацетоновой среде для предотвращения гидролиза. Sulfadimethoxinum Sulfadimethoxine. Сульфадиметоксин нефармакопейный препарат. Получение : впервые получен в Австрии в году. Один из лучших препаратов пролонгированного действия — хорошо переносится больными, активен против большой группы микроорганизмов. Он основан на конденсации 6-амино-2,4-диметокси пиримидина с 4-ациламинобензолсульфохлоридом. Растворимость : мало растворим в воде и спирте, растворим в разбавленных щелочах и кислотах. Подлинность : препарат даёт все реакции, характерные для сульфаниламидов. Отличительной реакцией является взаимодействие с раствором сульфата меди. По ФС препарат спектрофотометрируют в 0, М растворе гидроксида натрия при длине волны нм максимум поглощения. Рекомендован способ измерения УФ-спектров поглощения щелочных растворов по сравнению с кислыми растворами равной концентрации. Такой дифференциальный УФ-спектр у сульфадиметоксина имеет минимум поглощения при нм и два максимума: при и нм. Применение: антибактериальное средство — пневмония, бронхит, ангина, гайморит, отит, менингит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевых путей, раневые инфекции. Растворимость : практически нерастворим в воде, эфире, хлороформе и этаноле, легко растворим в растворах кислот и щелочей. Подлинность : по ФС методом УФ-спектрофотометрии; в 0,1 М растворе гидроксида натрия имеет два максимума поглощения в диапазоне нм при и нм. Рекомендован способ измерения УФ-спектров поглощения щелочных растворов по сравнению с поглощением кислыми растворами равной концентрации. Такой дифференциальный УФ-спектр у сульфалена имеет максимум поглощения при нм. Препарат даёт все реакции, характерные для сульфаниламидов. Применение: оказывает сверхдлительный эффект, используется при лечении бронхита, пневмонии, при холецистите, пиелите, цистите, уретрите и так далее. Phthalazolum Phthalylsulfathiazole. Фталазол Фталилсульфатиазол фармакопейный препарат 2- п-фталиламинобензолсульфамидо -тиазол. Растворимость : практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе, очень мало растворим в спирте, растворим в водном растворе карбоната натрия, легко растворим в водном растворе гидроксида натрия. Подлинность : по ГФX — 1 0,05 г препарата кипятят в 2 мл воды с 3 каплями разведённой хлороводородной кислоты минуты. Полученный раствор даёт характерную реакцию на первичные ароматические амины; 2 к препарату прибавляют небольшое количество резорцина, капли концентрированной серной кислоты и сплавляют на пламени горелки в течение минут. После охлаждения полученную массу растворяют в мл раствора гидроксида натрия и выливают в воду; наблюдается ярко-зелёная флуоресценция:. Поделитесь с друзьями:. Метод наименьших квадратов. Организация лечебных мероприятий Коррозионные диаграммы Дидактические принципы Каменского Кислотный и щелочной гидролиз пептидов. Производство строительной извести по мокрому способу из влажного мела Устройство и производительность дноуглубительных снарядов. Орг - год. Материал сайта представляется для ознакомительного и учебного использования.

Анализ лекарственных средств производных бензолсульфониламида

Купить Кайф Луза

Psilocybe в Краснодаре

Купить mdma в Мелеуз