Анализ лекарственных средств производных бензолсульфониламида

Рады представить вашему вниманию магазин, который уже удивил своим качеством!

И продолжаем радовать всех!)

Мы - это надежное качество клада, это товар высшей пробы, это дружелюбный оператор!

Такого как у нас не найдете нигде!

Наш оператор всегда на связи, заходите к нам и убедитесь в этом сами!

Наши контакты:

Telegram:

https://t.me/stufferman

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много фейков!

Сульфаниламиды, замещённые по амидной группе, производные алифатического и гетероциклического рядов: Сульфаниламиды, замещённые по амидной группе и ароматической аминогруппе: Производные амида бензолсульфоновой кислоты: Предшественник этих химических соединений был синтезирован в году Гельмо. Однако химиотерапевтические свойства были обнаружены только в году венгром Домагком. Все ныне применяемые препараты являются производными сульфаниловой кислоты, её амида:. Радикалы на схеме могут быть различны, что и предопределяет большое количество препаратов этой группы. Однако надо отметить, что большинство препаратов является первичными аминами. Если же заменить эту аминогруппу на другие радикалы, то терапевтический эффект пропадает. В таком случае было установлено, что терапевтический эффект сохраняется, если радикал заместитель в первичной аминогруппе после гидролиза позволяет образовать свободную аминогруппу. Изменение положения аминогруппы, введение в ароматическое кольцо дополнительных радикалов приводит к значительной потере терапевтического эффекта или его отсутствию. Замещение атома водорода в сульфамидной группе позволило получить препараты с меньшей токсичностью и различной активностью. Из-за отрицательного индуктивного эффекта SO 2 -группы препараты обладают NH-кислотностью и растворяются в щелочах с образованием солей:. Ацилирование сульфамидной группы приводит к образованию имидов, которые обладают ещё большей NH-кислотностью и растворяются даже в карбонатах. Механизм антибактериального действия сульфаниламидов основан на схожести пара-аминобензойной кислоты и препаратов группы. В присутствии сульфаниламидов микробный фермент осуществляет синтез фолиевой кислоты не из пара-аминобензойной кислоты, а из её заместителя. Поэтому получается синтез не фолиевой кислоты, а псевдофолиевой кислоты, при этом образовавшееся соединение не может участвовать в нормальном метаболизме микробной клетки и нарушается синтез белков и нуклеиновых кислот. Синтез сульфаниламидных препаратов состоит из трёх основных стадий: Рассмотрим подробнее происходящие процессы. Первая стадия у всех препаратов общая. Ввиду того, что сульфаниловая кислота не может быть непосредственно превращена в хлорангидрид, её предварительно ацилируют защищают аминогруппу и уже ацетилсульфаниловую кислоту превращают в хлорангидрид:. Хлорангидрид ацетилсульфаниловой кислоты можно также получить из ацетанилида действием на него хлорсульфоновой кислоты:. Вторая стадия синтеза индивидуальна для каждого препарата и зависит от R. На третьей стадии хлорангидрид ацилсульфаниловой кислоты конденсируют с соответствующим амином:. Реакцию необходимо проводить в слабощелочной среде, чтобы нейтрализовать выделяющуюся хлороводородную кислоту, чтобы она не вступала в реакцию с амином с образованием соли. Ацильную группу омыляют, так как ацилированные препараты не дают терапевтического эффекта. Омыление проводят щёлочью, поэтому получаются натриевые соли. Их обрабатывают кислотой и затем проводят очистку:. В зависимости от условий синтеза могут получаться таутомеры — амидо- или имидо-формы. Препараты этой группы могут иметь полиморфные модификации, а также быть в виде гидратов или сольватов, что обусловлено технологическим процессом производства и влияет на внешний вид получаемых соединений. Сульфаниламиды проявляют амфотерные свойства. Основные свойства зависят от наличия первичной ароматической аминогруппы. Надо отметить, что в растворах они образуют соли с минеральными кислотами, но соли эти сильно гидролизованы, так как основные свойства проявляются слабо, из-за сопряжения атома азота с ароматическим кольцом. Кислотные свойства выражены сильнее — за счёт наличия группы —SO 2 -NH-, которая содержит подвижный атом водорода, как упоминалось ранее, из-за отрицательного индуктивного эффекта:. Классификацию сульфаниламидов можно провести двумя способами: В этом случае их подразделяют на а препараты, замещённые по амидной группе; б на препараты, замещённые по амино группе; в препараты, замещённые по обеим группам; 2 по продолжительности действия фармакологическая классификация. В этом случае их делят на препараты короткого действия, среднедлительного, длительного и сверхдлительного действия. Имеются групповые и частные реакции на препараты. Если аминогруппа замещена, её гидролизуют кипячением с хлороводородной кислотой; 2 Реакции конденсации — образуют продукты конденсации с 2,4-динитрохлорбензолом в щелочной среде и в кислой среде окрашенные продукты конденсации с ванилином жёлтое , формальдегидом розовое или жёлто-оранжевое , пара-диметиламинобензальдегидом жёлтое ; 3 Лигниновая проба — разновидность реакций образования шиффовых оснований; проводится на газетной бумаге или древесине. Первичный ароматический амин взаимодействует с находящимся в составе лигнина сиреневым альдегидом, или ванилином и даёт шиффово основание оранжево-жёлтого цвета; 4 Реакции галогенирования — основаны на активировании бензольного кольца донорской аминогруппой; галогены направляются в орто-положение от аминогруппы пара-положение уже занято сульфамидной группой. Эти реакции могут использоваться как в качественном, так и количественном анализе; 5 Реакции с растворами солей тяжёлых металлов — некоторые ионы тяжёлых металлов могут замещать атом водорода в сульфамидной группе, и образуют внутрикомплексные соединения; 6 Реакция обнаружения серы — серу можно обнаружить после окисления органической части молекулы концентрированной азотной кислотой минерализация. Частные реакции характеризуют строение конкретного препарата по группировкам, входящим в его состав. Например, у натриевых солей препаратов подтверждают наличие иона натрия. Фармакопея и ФС рекомендуют метод нитритометрии для препаратов. Титрант метода — 0,1 М раствор нитрита натрия; точка эквивалентности устанавливается 1 по внешнему индикатору — йодкрахмальная бумажка; 2 внутренний индикатор — тропеолин 00; смесь тропеолина 00 с метиленовым синим ; 3 потенциометрически. Основан на способности сульфаниламидов образовывать соли со щелочами:. Образующаяся соль тотчас подвергается гидролизу, и результаты определения искажаются. Поэтому препараты с константой диссоциации 10 -7 -8 титруют в водно-ацетоновом растворе или в этаноле при индикаторе тимолфталеин, а с константой диссоциации 10 -9 только в неводных растворителях. Натриевые соли сульфаниламидов можно оттитровать минеральной кислотой в спирто-ацетоновой среде с индикатором метиловым оранжевым. Основан на реакции галогенирования сульфаниламидов. Титрант — раствор бромата калия в присутствии бромида калия в кислой среде. При прямом титровании КТТ устанавливается по обесцвечиванию выделяющимся бромом индикатора — метилового оранжево, а при обратном методе — избыток брома определяется йодометрически:. Метод аналогичен броматометрическому, но йодирование проводят титрованным раствором йодмонохлорида. Его избыток устанавливают йодометрически:. Определение по сульфат-иону методом окисления. Образовавшийся раствор содержит в эквивалентном сульфаниламиду количестве сульфат-ион, который определяется гравиметрически или титриметрически раствором хлорида бария. Стрептоцид сульфаниламид фармакопейный препарат п-Аминобензолсульфамид. Также возможно применение ИК-спектроскопии; идентификацию проводят по наличию характеристических полос поглощения, которые должны совпадать с рисунками, прилагаемыми к ФС. Этому препарату присущи все общие реакции — с солями тяжёлых металлов, бромирование ароматического ядра, определение сульфогруппы минерализацией и так далее. Частные нефармакопейные реакции; 1 на сульфамидную группу — при нагревании со щелочью ощущается запах аммиака:. Пятно должно быть одно. Устанавливается микробиологическая чистота препарата по ГФXI, в. Титрант — 0,1 М раствор нитрита натрия. Химизм метода при использовании внешнего индикатора:. Sulfacylum-natrium Sulfacylum solubile, Sulfacetamide Sodium. Сульфацил-натрий Сульфацетамид натрия фармакопейный препарат пара-Аминобензолсульфонилацетамид-натрий. Стрептоцид и 2 реакцию Б на натрий; 3 0,1 г препарата растворяют в 3 мл воды и приливают 1 мл раствора сульфата меди; образуется осадок голубовато-зеленоватого цвета, который не изменяется при стоянии отличие от других сульфаниламидных препаратов. При действии уксусной кислотой выделяется белый осадок сульфацетамида, который имеет характерную температуру плавления 0 С:. ГФX предлагает проводить определение прозрачности и цветности раствора, щёлочности. Нефармакопейно — методом нейтрализации как соль сильного основания и слабой кислоты титрант — хлороводородная кислота в спирто-ацетоновой среде для предотвращения гидролиза. Один из лучших препаратов пролонгированного действия — хорошо переносится больными, активен против большой группы микроорганизмов. Он основан на конденсации 6-амино-2,4-диметокси пиримидина с 4-ациламинобензолсульфохлоридом. Отличительной реакцией является взаимодействие с раствором сульфата меди. По ФС препарат спектрофотометрируют в 0, М растворе гидроксида натрия при длине волны нм максимум поглощения. Рекомендован способ измерения УФ-спектров поглощения щелочных растворов по сравнению с кислыми растворами равной концентрации. Такой дифференциальный УФ-спектр у сульфадиметоксина имеет минимум поглощения при нм и два максимума: Рекомендован способ измерения УФ-спектров поглощения щелочных растворов по сравнению с поглощением кислыми растворами равной концентрации. Такой дифференциальный УФ-спектр у сульфалена имеет максимум поглощения при нм. Препарат даёт все реакции, характерные для сульфаниламидов. Фталазол Фталилсульфатиазол фармакопейный препарат 2- п-фталиламинобензолсульфамидо -тиазол. Полученный раствор даёт характерную реакцию на первичные ароматические амины; 2 к препарату прибавляют небольшое количество резорцина, капли концентрированной серной кислоты и сплавляют на пламени горелки в течение минут. После охлаждения полученную массу растворяют в мл раствора гидроксида натрия и выливают в воду; наблюдается ярко-зелёная флуоресценция:. Взаимосвязь юридической психологии с другими науками Биологическая роль буферных систем Плиты перекрытия Упражнений с гимнастической палкой Организация мероприятий по ликвидации незаразных болезней животных. Организация лечебных мероприятий Коррозионные диаграммы Дидактические принципы Каменского Кислотный и щелочной гидролиз пептидов. Производство строительной извести по мокрому способу из влажного мела Устройство и производительность дноуглубительных снарядов. Орг - год. Материал сайта представляется для ознакомительного и учебного использования.

Купить закладки скорость в Краснозаводске

Анализ лекарственных средств производных бензолсульфониламида

Бензолсульфониламиды и их производные.