Амантадин

Амантадин, он же адамантан-1-амин – неселективный антагонист N-метил-D-аспартата, используемый при болезни Паркинсона.

Состоит из адамантанового фармакофора, который образован из замкнутой углеродной цепи. На первом атоме углерода расположена аминогруппа, а метильные группы на третьем и пятом атомах углерода отсутствуют. 

Болезнь Паркинсона – нейродегенеративное заболевание, которое приводит к гибели дофаминергических нейронов черной субстанции и полосатом теле, что приводит к поражению двигательных функций.

Данное заболевание можно идентифицировать с помощью характерной симптоматики, которая включает в себя:

• скованность в одной руке

• лёгкий тремор одной руки при волнении

• подавленность настроения

• бессонницу

• приступы необъяснимой усталости

Болезнь Паркинсона подразделяется на пять стадий. Все вышеперечисленные симптомы характерны для первой стадии заболевания.

Вторая стадия характеризуется прогрессированием уже имеющихся симптомов и ухудшением функций речевого аппарата, снижением подвижности мышц лица, появлением повышенного слюноотделения.

Третья появлением «семенящей» походки (медленное передвижение мелкими шажками с расположением стоп параллельно друг другу).

На четвертой стадии развивается постуральная неустойчивость. Индивид легко теряет равновесие даже при медленных движениях и появляются первые симптомы депрессии.

А на пятой стадии происходит быстрое развитие деменции, появляются проблемы с мочеиспусканием и глотательной функцией, происходит стремительное развитие депрессивного эпизода, индивид все чаще задумывается о совершении самоубийства.

Заболевание названо в честь английского врача Джеймса Паркинсона, который в 1817 году описал симптомы и особенности этого нейродегенеративного заболевания.

Амантадин с помощью блокады N-метил-D-аспартата снижает активность глутаматергической системы, что приводит к повышению активности дофаминергической системы, а также агонирует D2 дофаминергические рецепторы, расположенные в ЦНС.

Обладает более сильным дофаминергическим действием, так пользователь сообщает о том, эффект амантадина похож на мемантин и метилфенидат, но диссоциативное действие, менее выраженное.

Что не удивительно, ведь при болезни Паркинсона имеется дефицит эндогенного дофамина из-за гибели дофаминергических нейронов черной субстанции, амантадин имитирует действие нейромедиатора с помощью агонирования дофаминергических рецепторов.

Основное отличие амантадина от мемантина заключается в том, что он обладает противовирусным действием. Амантадин угнетает активность вируса типа А2 путем блокады специфического белка М2, к которому и крепится вирус. В результате вирус теряет возможность проникнуть внутрь клетки и оставить в ней свой биоматериал.

Амантадин был впервые зарегистрирован как лекарственный препарат в СССР в 1974 году, под торговым наименованием «ПК-Мерц» и достаточно быстро обрел популярность в молодежной среде, ведь тоже любимый молодежью римантадин был зарегистрирован позже, в 1986 году, а мемантин появился еще позже, в 2002 году.

Использовался в больших дозировках в соло или в связке с алкоголем.

Важно отметить, активация дофаминергических рецепторов типа D2 в ЦНС приводит к снижению выделения норадреналина в синапсах (проведенное исследование на крысах, в котором был использован дексамфетамин этот факт подтверждает), следовательно, комбинация амантадина со психостимуляторами смысла не имеет.

Амантадин также привлек внимание студентов, ведь блокада N-метил-D-аспартата приводит к кратковременному многократному улучшению памяти из-за того, что чувствительность рецепторов к глутамату повышается, что позволяет эффективно подготовиться к сессии.

Амантадин схож с мемантином, но обладает отличными от него фармакологическими эффектами, может быть использован с целью улучшения когнитивных способностей, но мемантин в этом отношении эффективнее.