Аллопуринол Механизм Действия
⚡ 👉🏻👉🏻👉🏻 ИНФОРМАЦИЯ ДОСТУПНА ЗДЕСЬ ЖМИТЕ 👈🏻👈🏻👈🏻
Главная
Нефрология
Лечение
Лекарственные средства
Аллопуринол – лекарственное средство при подагре и мочекаменной болезни
Аллопуринол – лекарственное средство, способное разрушить механизм образования мочевой кислоты. Последняя появляется в результате длинной цепочки превращений. Аллопуринол, и его производная – оксипуринол, способен подавлять деятельность фермента ксантиноксидазы.
Этот механизм действенен как при первичной гиперурикемии – подагре, так и вторичной. Эффективность снижения определяется дозой вещества.
Лекарство способствует развитию метаболических нарушений, поэтому, например, при сахарном диабете его применение является сомнительным.
От чего ребенка трясет?
ответил(а) 2 года назад
От чего ребенка трясет?
предложено 2 года назад
вивитрол
ответил(а) 2 года назад
вивитрол
предложено 2 года назад
Инсулиновый пластырь
ответил(а) 2 года назад
НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ. ИНФОРМАЦИЯ, ПРЕДОСТАВЛЕННАЯ НА САЙТЕ, ЯВЛЯЕТСЯ ПОПУЛЯРНО-ОЗНАКОМИТЕЛЬНОЙ И НЕ МОЖЕТ ЗАМЕНИТЬ ОЧНУЮ КОНСУЛЬТАЦИЮ ВРАЧА
Аллопуринол – препарат, позволяющий эффективно снизить концентрацию мочевой кислоты. Тем самым предупреждается отложение солей мочевой кислоты в почках, мочевом пузыре и суставах. К одним из наиболее известных недугов мочеполовой системы относят мочекаменную болезнь. Заболевание это весьма многообразно, так как камни в почках и мочевом пузыре могут иметь самую разную природу и, соответственно, требуют разного лечения.Аллопуринол – препарат, препятствующий отложению и увеличению уратов.
Механизм формирования уратов – солей мочевой кислоты и натрия или калия, изучен мало. Известно лишь, что на фоне недостаточного потребления воды мочевая кислота в урине накапливается в слишком большой концентрации и повышает кислотность мочи. В результате натриевые и калиевые ее соли выпадают в осадок. Причем соли могут откладываться не только в мочевом пузыре или почках, но и в суставах, вызывая такую неприятную болезнь, как подагра.
А этот фермент в свою очередь ответственен за окисление гипоксантина и превращение в ксантин. Без него реакция не происходит или осуществляется в слишком низком объеме, в результате синтез мочевой кислоты нарушается и это вещество вырабатывается в меньшем количестве.
Таким образом добиваются снижения концентрации мочевой кислоты в урине, снижения pH и, соответственно, растворения уратов.
Медикамент назначается пациентам, заболевание которых связано с увеличением концентрации мочевой кислоты:
В такого рода случаях, когда объем мочевой кислоты не удается снизить соблюдением диеты, назначается аллопуринол.
Выпускается препарат в двух видах: аллопуринол 100 и аллопуринол 300.
Препарат выпускается в таблетках, по 30 или 50 шт. в пачке. Предлагается блистерная упаковка – 3–5 в коробке, или 1 флакон. Таблетка покрыта белой оболочкой. Срок годности изделия – 5 лет с момента выпуска.
Цена определяется дозировкой активного вещества, производителем и числом таблеток в упаковке:
Аллопуринол, так же как и результат его распада – оксипуринол, выполняет роль ингибитора ксантиноксидазы. Ограничивая действие фермента, вещество предупреждает превращение ксантина в мочевую кислоту, что и приводит к снижению концентрации. Процесс распада происходит очень быстро, как раз под влиянием ксантиноксидазы – по сути, препарат предоставляет ферменту возможность «работать» с ним вместо ксантинов. Соответственно, уменьшается и количество уратов в крови, что предупреждает отложение солей в тканях.
Аллопуринол активно всасывается в кровь: через полтора часа после употребления наблюдается максимальная концентрация. Вещество имеет довольно короткий период полувыведения – 2 часа, в основном удаляется с мочой – 80%. Оставшаяся часть выделяется с фекалиями. С белками плазмы вещество не связывается: через 5–7 дней курса только около 3% вещества выводится в связанном виде.
Продукт метаболита лекарства – оксипуринол, имеет более длительный период полувыведения – почти 15 часов. С белками он тоже не связывается и почти целиком удаляется с мочой в несвязанном виде.
Препарат накапливается в организме. Для достижения устойчивого выраженного эффекта требуется около 7 дней, поэтому курс терапии не может быть менее 3 недель, иначе результат будет весьма кратковременен.
В среднем 60–70% от принятой дозы находится в моче в виде оксипуринола, а 6–15% удаляется в неизмененном виде. При нарушении работы почек период полувыведения значительно увеличивается.
Применяется препарат при почти всех формах первичной – подагрической, и вторичной гиперурикемии, причем порой даже в профилактических целях при большой величине мочевой кислоты.
Список показаний к применению весьма внушительный:
Таблетки нужно принимать после приема пищи и запивать большим количеством воды. Последнее является принципиальным требованием: при лечении аллопуринола суточный объем мочи должен достигать 2 л. Важна и реакция мочи: под действием медикамента она должна стать нейтральной или слабощелочной.
Как принимать и сколько устанавливает врач.
Курс начинает всегда с минимальной дозы – 100 мг, чтобы выявить побочное действие и предупредить осложнение. Если никаких негативных последствий выявлено не было, дозу препарата рассчитывают по количеству мочевой кислоты в крови. Повышают ее ступенчато, по 100 мг в сутки, пока не будет получен терапевтический эффект.
Минимальное количество – 100 мг в сутки, максимальное – 800 мг.
Поддерживающая терапия может длиться несколько месяцев. Пропускать прием нельзя, так как в отсутствии препарата недуг вновь проявляется на 3–4 день.
При необходимости количество увеличивается, но в таком случае увеличивается и интервал между приемами – каждые 48–72 часа.
Показанием к уменьшению дозы является уровень оксипуринола в крови – не более 15 мкг/мл.
Аллопуринол назначают детям до 14 лет только при цитостатической терапии лейкозов или при ферментных нарушениях, если отсутствует альтернатива.
Дозировка препарата рассчитывается по массе тела – 10–20 мг/кг. В любом случае максимальная доза не может превышать 400 мг.
Препарат принимается за 3 приема. Рекомендация о достаточном потреблении жидкости обязательно должна выполняться.
Ограничением в этом случае является сниженная функциональность почки. Аллопуринол назначают в минимальной терапевтической дозе. При необходимости увеличивают промежуток времени между приемами.
Аллопуринол нечасто вызывает подобные действия. Стоит помнить, что обострение подагры на первом этапе к таковым не относится. Это кратковременное явление и, по сути, является реакцией на резкое изменение кислотности.
К значимым побочным эффектам относят следующие:
На фоне почечной недостаточности возможные побочные эффекты встречаются чаще.
Существует ряд показаний, при которых использовать аллопуринол при лечении запрещается:
Аллопуринол косвенно влияет на водный баланс и способствует обезвоживанию, а поэтому важнейшим требованием при лечении является потребление достаточного количества воды. Объем суточной мочи не может быть менее 2 л – это абсолютное требование.
Остальные требования не менее категоричны:
Необходимо учитывать несовместимость аллопуринола с рядом медикаментов:
Прием 20 г препарата вызывает отравление: рвоту, головокружение, тошноту, лихорадку. На фоне почечной недостаточности отравление может наступить при меньшей дозе. Специфического антидота вещество не имеет. С интоксикацией справляются обычными методами: промывание, капельница с физиологическим раствором, возможно назначение диализа.
Помимо описываемого препарата аллопуринол в качестве действующего вещества содержат:
Это универсальный противовирусный препарат с широким спектром противовирусной активности, помогает укрепить иммунитет и…
Аллопуринол – хорошо зарекомендовавшее себя средство, однако чудеса ему тоже неподвластны. Как и всякий другой медикамент, лекарство оказывает свое действие только при соблюдении ряда условий.
Аллопуринол – лекарственное средство, позволяющее снизить уровень мочевой кислоты и удалить уратные камни. Медикамент одинаково эффективен и при подагре, и при мочекаменной болезни, однако применение его возможно лишь после назначения врача.
Ваш адрес электронной почты не будет опубликован.
Сохранить моё имя, email и адрес сайта в этом браузере для последующих моих комментариев.
Не подписываться
Все
Ответы на мои комментарии
Получать новые комментарии по электронной почте. Вы можете подписаться без комментариев.
Главная
Случайная
Поблизости
Войти
Настройки
Пожертвовать
Описание Википедии
Отказ от ответственности
↑ http://www.nazdor.ru/topics/improvement/preparations/current/478489/ Аллопуринол-описание
↑ Pacher P, Nivorozhkin A, Szabó C (March 2006). "Therapeutic effects of xanthine oxidase inhibitors: renaissance half a century after the discovery of allopurinol". Pharmacol. Rev. 58 (1): 87–114. doi:10.1124/pr.58.1.6. PMID 16507884 .
↑ Dalbeth N, Stamp L (2007). "Allopurinol dosing in renal impairment: walking the tightrope between adequate urate lowering and adverse events". Semin Dial 20 (5): 391–5. doi:10.1111/j.1525-139X.2007.00270.x. PMID 17897242 .
↑ Journal Watch Specialties, Allopurinol Lowers Blood Pressure in Mild Hypertension (неопр.) (недоступная ссылка) . Дата обращения: 28 марта 2010. Архивировано 31 января 2010 года.
↑ Kozenko, Mariya; Grynspan, David; Oluyomi-Obi, Titi; Sitar, Daniel; Elliott, Alison M.; Chodirker, Bernard N. Potential teratogenic effects of allopurinol: A case report (англ.) // American Journal of Medical Genetics Part A (англ.) русск. : journal. — 2011. — Vol. 155 , no. 9 . — P. 2247—2252 . — doi : 10.1002/ajmg.a.34139 . — PMID 21815259 .
В другом языковом разделе есть более полная статья Allopurinol (англ.) .
Вы можете помочь проекту, расширив текущую статью с помощью перевода. При этом, для соблюдения правил атрибуции , следует установить шаблон {{ переведённая статья }} на страницу обсуждения, либо указать ссылку на статью-источник в комментарии к правке.
В другом языковом разделе есть более полная статья Allopurinol (нем.) .
Вы можете помочь проекту, расширив текущую статью с помощью перевода. При этом, для соблюдения правил атрибуции , следует установить шаблон {{ переведённая статья }} на страницу обсуждения, либо указать ссылку на статью-источник в комментарии к правке.
Это заготовка статьи об органическом веществе . Вы можете помочь проекту, дополнив её.
Это заготовка статьи о лекарственных средствах . Вы можете помочь проекту, дополнив её.
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Аллопуринол — лекарственный препарат, используемый в основном при гиперурикемии (повышенном уровне мочевой кислоты в крови) и её осложнениях, таких как подагра .
Аллопуринол является ингибитором ксантиноксидазы , под действием которой аллопуринол превращается в оксипуринол , неокисляемый аналог ксантина .
Аллопуринол входит в российский перечень ЖНВЛП в качестве противоподагрического препарата.
Аллопуринол был впервые синтезирован в 1956 г. Р. К. Робинсом (1926-1992), который занимался поисками противоопухолевых агентов. Поскольку препарат тормозит распад (катаболизм) тиопуринового препарата меркаптопурина, он был испытан в Wellcome Research Laboratories. Исследователи пытались определить, может ли он повысить эффективность лечения острой лимфобластной лейкемии посредством усиления действия меркаптопурина. Тем не менее, никаких улучшений лейкемии при совместной терапии меркаптопурином и аллопуринолом не последовало, так что в работу включили другие соединения, а команда приступила к тестированию аллопуринола для лечения подагры. Препарат впервые был продан как средство для лечения подагры в 1966 г. [1]
Аллопуринол является структурным изомером гипоксантина (природный пурин, встречающийся в организме человека). Ксантиноксидаза отвечает за последующее окисление гипоксантина и ксантина , с образованием в организме мочевой кислоты — продукта метаболизма пуринов [2] . Её блокирование приводит к снижению продукции мочевой кислоты в организме, а также к повышению уровня гипоксантита и ксантина, которые превращаются в родственные пурину аденозин и гуанозин монофосфаты. Увеличение уровня этих рибонуклеотидов вызывает обратимое ингибирование амидофосфорибозилтрансферазы . Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках.
Основное применение аллопуринола — лечение гиперурикемии (избытка мочевой кислоты в плазме крови) и её осложнений. Аллопуринол не ослабляет боли при приступах подагры и даже может способствовать усилению приступа, но применяется при хронической форме этого заболевания с целью предотвращения приступов. Также аллопуринол используется в профилактических целях при химиотерапии препаратами, способными вызвать сильную гиперурикемию.
Другие установленные показания для аллопуриноловой терапии включают реперфузионное повреждение миокарда, почечнокаменную болезнь и протозойные инфекции ( лейшманиоз ). Препарат также используются для предотвращения синдрома расщепления опухоли некоторых типов рака.
Так как аллопуринол не ускоряет выделение мочевой кислоты, допускается его использование пациентами с нарушениями её почечной экскреции. Назначение аллопуринола требует осторожности: возможны проблемы, связанные с подбором оптимальной дозировки [3] и повышенной чувствительностью к этому препарату.
Аллопуринол метаболизируется ксантиноксидазой до его активного метаболита оксипуринола , который также является ингибитором ксантиноксидазы. Аллопуринол почти полностью метаболизируется в оксипуринол в течение двух часов после орального введения, затем оксипуринол медленно выделяется почками за 18-30 часов. Поэтому оксипуринол считается ответственным за большинство эффектов приёма аллопуринола.
Побочные эффекты аллопуринола редки, хотя они и важны, когда проявляются. У небольшого процента людей развивается сыпь, и применение препарата должно быть прекращено. Наиболее серьёзные побочные эффекты — это аллергия (сверхчувствительность), повышение температуры, кожная сыпь, эозинофильный лейкоцитоз, гепатит, ухудшение почечной функции и (в некоторых случаях) сверхчувствительность к аллопуринолу. Аллопуринол — одно из известных лекарств, вызывающих синдром Стивенса — Джонсона и Синдром Лайелла , которые могут серьезно угрожать жизни.
Аллопуринол может вызывать сильную пангемоцитопению, если он назначен совместно с азатиопурином или меркаптопурином , из-за ингибирования ксантиноксидазы, которая метаболизирует это биологически активное вещество. Он также способен увеличить грудь у женщин и у мужчин.
Аллопуринол может понижать давление крови при слабой гипертонии. [4]
Имеются основания подозревать, что аллопуринол может вызывать врождённые аномалии у детей, чьи матери принимали это лекарство во время беременности, поэтому рекомендуется избегать приёма аллопуринола беременным и готовящимся к зачатию женщинам. [5]
1 H -пиразидоло-[3,4-d]-пиримидин-4(2H)-он
Печень : 80% оксипуринол , 10% аллопуринол рибозиды
Аллогексал, Лопурин, Милурит, Зилоприм
Актовегин И Милдронат Внутривенно
Актемра Швейцария Цена
Актемра Стоимость
Актовегин При Диабете
Актовегин 2 Мг Цена
Аллопуринол — Википедия
Аллопуринол - medbe.ru
Аллопуринол :: Инструкция :: Цена :: Описание препарата
АЛЛОПУРИНОЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптек…
Аллопуринол инструкция по применению: показания ...
Аллопуринол инструкция по применению: показания ...
Таблетки аллопуринол: от чего?
Аллопуринол Механизм Действия
