Альфа 2 антагонисты
Альфа 2 антагонистыСкачать файл - Альфа 2 антагонисты
Центральная стимуляция деятельности сердечно-сосудистой системы осуществляется посредством симпатической нервной системы через адренергические альфа2- и имидазолиновые рецепторы. Адренергические альфа2-рецепторы локализованы во многих отделах головного мозга, но наибольшее их число находится в ядрах солитарного тракта. Имидазолиновые рецепторы локализованы главным образом в ростральной вентролатеральной части продолговатого мозга, а также в хромаффинных клетках мозгового слоя надпочечников. Преимущественным стимулирующим действием на а2-адренорецепторы обладают метилдопа и гуанфацин. Моксонидин и рилменидин стимулируют в основном имидазолиновые рецепторы. Среди антигипертензивных ЛС этой группы только клонидин имеет форму для папаэнтерального введения и применяется в анестезиологической практике и в пред-, и в постоперационном периоде. К высокоселективным стимуляторам альфа2-адренорецепторов относится зарубежные агонисты альфа2-адренорецепторов - дексмедетомидин, оказывающее антигипертензивное действие, но применяющееся в основном в качестве седативного средства во время анестезиологического обеспечения долгое время - лишь в ветеринарии, но не так давно внедрено в клиническую практику у людей. Клонидин с успехом можно использовать для купирования гипертензионных реакций во время и после оперативного вмешательства, для профилактики гипердинамической реакции организма в ответ на стрессорные воздействия интубация, пробуждение и экстубация больного. Клонидин может использоваться в периоперационном периоде в качестве анальгетического и седативного компонента общей анестезии. При этом уменьшается гемодинамическая реакция на интубацию трахеи. Послеоперационное введение альфа2-агонистов также снижает потребность в опиоидах, предотвращая развитие к ним толерантности. Из-за ряда побочных эффектов, малой управляемости, возможности развития выраженной гипотонии во время индукции и поддержания анестезии клонидин не получил широкого распространения. Однако в ряде клинических ситуаций его охотно используют для целей премедикации, а также потенцирования эффектов некоторых средств для анестезии в целях сокращения их дозировок на этапе ее поддержания, а также для купирования трудно поддающихся терапии эпизодов интраоперационной гипертензии. Также его применяют в послеоперационном периоде с целью купирования послеоперационной гипертензии. Клонидин может использоваться для купирования озноба в послеоперационном периоде. Угнетение дыхания сопровождается миозом и напоминает действие опиоидов. Лечение острого отравления включает вентиляционную поддержку, введение атропина или симпатомимети-ков для контроля брадикардии и волемическую поддержку. При необходимости назначают допамин или добутамин. Для альфа2-агонистов существует специфический антагонист - атипамезол, введение которого быстро обращает их седативный и симпатолитический эффекты. В результате стимуляции центральных а2-адренорецепторов, вызываемой ЛС этой группы и, в частности, клонидином, происходит угнетение вазомоторного центра, уменьшение симпатической импульсации из ЦНС и подавление активности адренергических систем на периферии. Результирующим эффектом является уменьшение ОПС и в меньшей степени СВ, что проявляется снижением АД. Клонидин уменьшает образование и содержание ренина в плазме крови, что также вносит свой вклад в развитие гипотензивного эффекта при длительном приеме. Несмотря на снижение АД, уровень почечного кровотока не изменяется. При длительном применении клонидин вызывает задержку в организме натрия и воды и увеличение ОЦП, что является одной из причин снижения его эффективности. В терапевтических дозах прессорное действие клонидина не выявляется, но при передозировке может развиться выраженная гипертензия. В отличие от ГГБ и фентоламина клонидин снижает АД, не вызывая выраженной постуральной реакции. Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления за счет уменьшения секреции и улучшения оттока водянистой влаги. Фармакологические эффекты альфа2-адренергических агонистов не ограничиваются антигипертензивным действием. Клонидин и дексмедетомидин используются также в связи с их отчетливыми седативным, анксиолитическим и анальгетическим свойствами. Седативный эффект связывают с депрессией основного адренергического ядра головного мозга - locus ceruleus в области ромбовидной ямки продолговатого мозга. В результате подавления аденилатциклазного и протеинкиназного механизмов уменьшается нейрональная импульсация и выброс нейротрансмиттеров. Клонидин оказывает выраженный седативный эффект и подавляет гемодинамическую реакцию организма на стресс например, гипердинамическую реакцию на интубацию, травматичный этап операции, пробуждение и экстубацию больного. Проявляя седативный эффект и потенцируя действие анестетиков, клонидин не оказывает существенного влияния на картину ЭЭГ что очень важно во время операций на брахиоцефальных артериях. Хотя собственная анальгетическая активность клонидина недостаточна для достижения периоперационной аналгезии, ЛС способно потенцировать действие общих анестетиков и наркотических веществ, особенно при интратекальном его введении. Этот положительный эффект позволяет существенно уменьшить используемые во время общей анестезии дозы анестетиков и наркотических ЛС. Важной особенностью клонидина является его способность уменьшать соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции, что, вероятно, также обусловлено снижением центральной адренергической активности. Клонидин увеличивает длительность региональной анестезии, а также оказывает прямое влияние на постсинаптические альфа2-рецепторы задних рогов спинного мозга. Клонидин хорошо всасывается из ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме достигается через ч. Являясь липофильным веществом, он легко проникает через ГЭБ и имеет большой объем распределения. Клонидин не следует использовать у больных с гипотонией, кардиогенным шоком, внутрисердечной блокадой, синдромом слабости синусового узла. При парентеральном применении ЛС необходимо проводить тщательный мониторный контроль за уровнем АД, что позволит своевременно диагностировать выраженную гипотонию и своевременно корригировать развившееся осложнение. Клонидин в целом хорошо переносится больными. При его использовании, как и при применении любых гипотензивных средств, возможно развитие чрезмерной гипотонии. У некоторых больных развивается выраженная брадикардия, которая может быть устранена М-холиноблокаторами. При назначении клонидина с целью премедикации у больных может отмечаться сухость во рту. Недостатком клонидина является его плохая управляемость, возможность развития выраженной гипотонии после его применения как во время индукции, так и во время анестезии, а также развитие синдрома отмены, что клинически проявляется развитием выраженной гипертензии через ч после его отмены. Это важно учитывать в предоперационной подготовке пациентов, систематически получающих клонидин. После однократного использования клонидина синдром отмены наблюдается редко. Передозировка клонидина может представлять опасность для жизни. Состояние острого отравления включает транзиторную гипертензию, которая сменяется гипотензией, брадикардию, уширение комплекса QRS, нарушение сознания, угнетение дыхания. Клонидин не следует применять в сочетании с трициклическими антидепрессантами, которые могут ослаблять гипотензивный эффект клонидина вследствие альфа-адреноблокирующих свойств трициклических соединений. Ослабление гипотензивного действия клонидина наблюдается и под влиянием нифедипина антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов кальция. Нейролептики могут усилить седативное и гипотензивное действия альфа2-агонистов. Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата 'Агонисты альфа2-адренорецепторов ' переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату. Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья. Портал о человеке и его здоровой жизни iLive. Информация, опубликованная на портале, предназначена только для ознакомления. Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью! При использовании материалов портала ссылка на сайт обязательна. Перейти к основному содержанию. Новости Здоровье Семья и дети Питание и диеты Красота и мода Спорт Отношения. Здоровье Диагностика Обследование организма Медицинские манипуляции Компьютерная томография Радионуклидная диагностика. Рентген Ультразвуковая диагностика УЗИ Эндоскопия. Обзор лекарственных средств Нетрадиционная медицина Медицинские центры Лечение болезней Врачебные специальности. Физиотерапия Трансплантация Стволовые клетки Переливание крови. Хирургические болезни Болезни эндокринной системы Болезни мочеполовой системы Болезни молочных желез Болезни нервной системы Болезни прямой кишки Травмы и отравления Болезни иммунной системы Беременность, роды и послеродовой период. Болезни сердца и сосудов Болезни суставов и мышц Болезни желудочно-кишечного тракта Болезни легких, бронхов и плевры Болезни печени и желчных путей Болезни уха, горла и носа Онкологические болезни Психические болезни. Болезни глаз Болезни детей Болезни зубов Болезни кожи Болезни крови Венерические болезни Инфекционные болезни Гинекологические болезни Возбудители. Белки и белковые фракции Диагностика аутоиммунных болезней Гематологические исследования Исследование гемостаза Лекарственный мониторинг ПЦР-диагностика Серологические исследования Токсикологические исследования Пренатальная диагностика Пигментный обмен. Общеклинические исследования Определение наркотиков Генетические исследования Анализы на гормоны Ферменты и изоферменты Липиды и липопротеины Микроэлементы Онкомаркеры Иммунитет Углеводы. Отдых и лечение в Израиле Боль в спине Здоровье Ваших ног Грипп и простуда Остеохондроз позвоночника Глаукома. Аллергия Вакцинация Запор Геморрой Простатит Остеоартроз. Показания к применению Фармакодинамика Фармакокинетика Противопоказания Побочные действия Взаимодействия с другими препаратами. Механизм действия и фармакологические эффекты В результате стимуляции центральных а2-адренорецепторов, вызываемой ЛС этой группы и, в частности, клонидином, происходит угнетение вазомоторного центра, уменьшение симпатической импульсации из ЦНС и подавление активности адренергических систем на периферии. Фармакокинетика Клонидин хорошо всасывается из ЖКТ. Противопоказания и предостережения Клонидин не следует использовать у больных с гипотонией, кардиогенным шоком, внутрисердечной блокадой, синдромом слабости синусового узла. Переносимость и побочные эффекты Клонидин в целом хорошо переносится больными. Взаимодействие Клонидин не следует применять в сочетании с трициклическими антидепрессантами, которые могут ослаблять гипотензивный эффект клонидина вследствие альфа-адреноблокирующих свойств трициклических соединений. Поделись в социальных сетях. Защита авторских прав О проекте. Сообщите нам об ошибке в этом тексте: Leave this field blank.
Антагонисты NMDA-рецептора
План заседаний родительского комитета
Медицинская энциклопедия
Маршрут 35 ульяновск расписание
Где находиться топливный насос хендай
Адреномиметики: группы и классификация, препараты, механизм действия и лечение
Крупный узор спицами схемыи описание
Схема вязания лифа крючком для сарафана
Препараты для анестезии у мелких домашних животных
Можно ли розы выращивать в горшках