Активные формы ретинола и механизмы его работы

"Витамин А входит в группу жирорастворимых веществ группы ретиноидов, в которую помимо ретинола входят другие вещества, напоминающие его по химической структуре и свойствам. Поскольку их биологическая активность разная, то за стандарт принят ретинол. Активность ретиноидов связана с высоким сродством к рецепторам ядер клеток – RAR – рецепторы ретиноевой кислоты и RXR – рецепторы Х-ретиноидов" - рассказывает Екатерина Русинова, менеджер по маркетингу BASF, группа косметического сырья.

Екатерина Русинова:

Идентичные витамину А биофункции имеет ретинол, ретиналь и ретиноевая кислота.

Ретинол не оказывает значительного биологического воздействия на ткани, но становится активным после превращения в более активные метаболиты, самым важным из которых является ретиноевая кислота, которая характеризуется многосторонним действием.

✔️Ретинол, являясь жирорастворимым, проникает через роговой слой и слегка проникает в дерму.

✔️Когда он достигает кератиноцитов, он входит во внутреннюю часть и связывается с соответствующим рецептором, стимулируя пролиферацию, укрепление защитных эпидермальных функций, снижая трансэпидермальную потерю влаги, защищая коллаген от разрушений, ингибируя ММР.

MMP - это матричная металлопротеиназа, фермент,который активно вырабатывается под действием УФ и других негативных факторов. Это своего рода ножницы для коллагена, эластина,которые быстро и на мелкие кусочки их режут,в итоге кожа становится менее упругой и обвисает.

Самой биоактивной активной формой , наносимой на кожу, является третиноин (все транс-изомеры ретиноевой кислоты), которая используется в концентрациях 0,01-0,04% в гелях или кремах. Чаще всего это медицинские продукты анти-акне, в косметических средствах ее использование запрещено.

Ретиноевая кислота встречается в средствах в виде гелей, кремов, микросфер, и тп.

Наиболее распространенным в косметических тритментах с точки зрения стабильности и толерантности является ретинол. Он обеспечивает лучшую эффективность при нанесении на кожу, чем эквивалентные дозы ретиноевой кислоты.

Ретиноевая кислота в 20 раз более мощная, чем ретинол.

Ретинол превращается в ретиноевую кислоту при двуступенчатом оксилительном процессе – сначала в ретинальдегид (ретиналь), потом в ретиноевую кислоту.

Наряду с ретинолом часто в косметике используют сложные эфиры ретинола, например, ретинол ацетат или ретинол пальмитат. Они очень стабильны, но сначала должны быть конвертированы в ретинол путем разрушения сложноэфирной связи, и далее последовательно в ретиноевую кислоту.

Это влияет на снижение эффективности в анти-эйдж действии по сравнению с ретинолом и ретиноевой кислотой. В то же время, эфиры ретинола обладают меньшим сенсибилизирующим действием, чем ретинол.

То есть тут получается как – если в составе ретинил пальмитат или другой эфир, то риск раздражений ниже, но и эффективность слабее и наоборот, если ретинол, то риск раздражений выше, но и эффект сильнее.