Псилоцибин 1/3

Псилоцибин является естественным психоделическим соединением, производимым более 200 видами грибов, известными под общим названием псилоцибиновые грибы.

Наиболее большие количества содержат члены рода Psilocybe, такие как P. azurescens, P.semilanceata и P. cyanescens, но псилоцибин также был выделен из около десятка других родов грибов.

Являясь пролекарством, псилоцибин быстро превращается организмом в псилоцин, который способен воздействовать на сознание подобно ЛСД, мескалину и ДМТ. В целом, эффекты включают эйфорию, визуальные и психические галлюцинации, изменения в восприятии, искаженное чувство времени и духовный опыт. Могут наблюдаться побочные реакции, такие как тошнота и панические атаки.

В статье 1957 года журнала Life, американский банкир и этномиколог Р. Гордон Уоссон описал свой опыт употребления псилоцибин-содержащих грибов во время традиционной церемонии в Мексике, что ознаменовало введение вещества в популярную культуру.

В 1959 году швейцарский химик Альберт Хоффман выделил активное составляющее псилоцибин из грибов Psilocybe Mexicana. Работодатель Хоффмана, компания Sandoz, вывела препарат на рынок и продавала чистый псилоцибин врачам по всему миру для использования в психоделической психотерапии.

Несмотря на создание все более и более ограничительных законов о наркотиках в конце 1960-х годов, «обуздывающих» научные исследования эффектов псилоцибина и других галлюциногенов, популярность этого вещества в качестве энтеогена (вещества, повышающего духовность) увеличилась в течение следующего десятилетия, во многом благодаря увеличению доступности информации о том, как культивировать псилоцибиновые грибы.

Интенсивность и продолжительность воздействия псилоцибина являются переменными, в зависимости от вида или сорта грибов, дозы, индивидуальной физиологии, а также «set and setting» (установки и обстановки), как было показано в экспериментах Тимоти Лири в Гарвардском университете в начале 1960-х годов.

После проглатывания, псилоцибин быстро метаболизируется в псилоцин, который затем действует на рецепторы серотонина в головном мозге. Эффекты псилоцибина на изменение сознания обычно длятся от двух до шести часов, хотя лицам, находящимся под воздействием псилоцибина, может показаться, что эффекты длятся гораздо дольше, так как препарат может искажать восприятие времени.

С 1990-х годов, наблюдается возобновление научных исследований потенциальных медицинских и психологических терапевтических применениях псилоцибина для лечения состояний, включая обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), кластерные головные боли и тревогу, связанную с неизлечимым раком. 

Владение псилоцибин-содержащими грибами было объявлено вне закона в большинстве стран мира. Псилоцибин был классифицирован в качестве контролируемого препарата во многих национальных законодательствах.

Эффекты

Эффекты псилоцибина весьма разнообразны и зависят от ментальной установки и среды, в которой пользователь имеет опыт. Эти факторы обычно называют set and setting, установка и обстановка.

В начале 1960-х годов, Тимоти Лири и его коллеги из Гарвардского университета исследовали воздействие установки и обстановки на эффекты псилоцибина.

Они вводили препарат 175 добровольцам из различных слоев, в комнатах, которые можно условно назвать уютными гостиными.

Девяносто восьми испытуемым были розданы анкеты, чтобы оценить их опыт и влияние на их опыт фоновых и ситуативных факторов.

Лица, которые имели опыт с псилоцибином до исследования, сообщили о более приятных впечатлениях, чем новички.

Лица в группах по более чем восемь человек, ощущали, что группы были менее комфортны, и их опыт был менее приятным. С другой стороны, более мелкие группы (менее шести человек) описывались как более комфортные.

Лири и коллеги предложили, что псилоцибин усиливает внушаемость, то есть, делает человека более восприимчивым к межличностным взаимодействиям и стимулам окружающей среды. 

Эти результаты были подтверждены в более позднем обзоре Jos ten Berge (1999 г.), который пришел к выводу, что дозировка, установка и настройка были фундаментальными факторами при определении результатов экспериментов, в которых испытывалось воздействие психоделиков на творчество художников.

После проглатывания псилоцибина, может возникнуть широкий спектр субъективных эффектов: чувство дезориентации, вялость, головокружение, эйфория, радость и депрессия. Около трети пользователей сообщали о чувстве тревоги или паранойи.

Низкие дозы препарата могут вызывать галлюцинаторные эффекты. Могут возникать галлюцинации с закрытыми глазами, при которых испытуемый видит разноцветные геометрические фигуры и яркие воображаемые последовательности. Некоторые люди сообщают о перенесенной синестезия, такие как тактильные ощущения при восприятии цвета.

При более высоких дозах, псилоцибин может привести к «интенсификации аффективных реакций, повышенной способности к самоанализу, регрессу к примитивному и детскому мышлению, и активации ярких следов памяти с выраженными эмоциональными оттенками». 

Визуальные галлюцинации с открытыми глазами являются распространенным явлением, и могут быть очень подробными, хотя редко путаются с реальностью.

Проспективное исследование, проведенное в 2011 году Роландом Р. Гриффитсом и его коллегами, показывает, что один прием высокой дозы псилоцибина может привести к долговременным изменениям в личности пользователей.

Около половины участников исследования, описанные как здоровые, «духовно активные» личности, многие из которых закончили аспирантуру, показали увеличение личностного параметра открытости (оцениваемой с использованием NEO Personality Inventory), и этот положительный эффект был очевиден в течение больше года после псилоцибиновой сессии.

По мнению авторов исследования, эти данные имеют большое значение. Несмотря на то, что другие исследователи продемонстрировали случаи, когда употребление психоделических наркотиков приводило к новым психологическим откровениям и развивало у пользователей способность проникать в суть вещей, не известно, могут ли эти экспериментальные результаты быть обобщены на более многочисленные группы населения.

Физические эффекты

Общие эффекты включают: расширение зрачков (93%); изменение частоты сердечных сокращений (100%), в том числе увеличение (56%), уменьшение (13%), и различные реакции (31%); изменение кровяного давления (84%), в том числе гипотония (34%), артериальная гипертензия (28%), и общая нестабильность (22%); изменения рефлекса растяжения (86%), в том числе увеличение (80%) и уменьшение этого рефлекса (6%); тошнота (44%); тремор (25%); и дисметрия (16%) (неспособность правильно направлять или ограничивать движения).

Эти качественные соматические эффекты, вызванные псилоцибином, были подтверждены несколькими более ранними клиническими исследованиями. 

Проведенный в 2005 году журнальный обзор клубных посетителей в Великобритании показал, что тошноту или рвоту испытывали более четверти пользователей галлюциногенных грибов в прошлом году, хотя этот эффект был вызван грибом, а не самим псилоцибином.

В одном исследовании, прием постепенно увеличенных доз псилоцибина ежедневно в течение 21 дня не оказал никакого заметного влияния на уровень электролитов, уровень сахара в крови, или на тесты на токсичность печени.

Изменения в восприятии

Способность псилоцибина вызывать изменения в восприятии связана с его влиянием на активность префронтальной коры.

Псилоцибин, как известно, оказывает сильное влияние на субъективное восприятие времени.  Пользователи часто чувствуют, как будто время замедляется, им кажется, что «минуты длятся на протяжении часов» или что «время застыло».

Исследования показали, что псилоцибин существенно ухудшает способность испытуемых измерять интервалы времени дольше, чем 2,5 секунды, снижает их способность синхронизироваться к интервалам времени между биениями более 2 секунд, и снижает их скорость реакции.

Эти результаты согласуются с воздействием препарата на активность префронтальной коры, и с ролью префронтальной коры в восприятии времени.

Тем не менее, нейрохимические основы эффектов псилоцибина на восприятие времени не известны со всей определенностью.

Пользователи, имеющие приятный опыт, могут испытывать чувство связи с другими, природой и со Вселенной; другие ощущения и эмоции также часто усиливаются.

Пользователи, имеющие неприятный опыт («бэд трип»), описывают свои реакции, сопровождаемые страхом, другими неприятными ощущениями, а иногда и опасным поведением.

В общем, фраза «бэд трип» используется для описания реакции, которая характеризуется, прежде всего, страхом или другими неприятными эмоциями, а не просто описывает преходящий опыт таких чувств.

Бэд трипу могут способствовать различные факторы, в том числе, если опыт осуществляется при плохом эмоциональном или физическом состоянии или во враждебной среде.

Прием псилоцибина в сочетании с другими препаратами, в том числе алкоголем, также может повысить вероятность бэд трипа. 

Кроме продолжительности опыта, эффекты псилоцибина сходны с эффектами аналогичных доз ЛСД или мескалина.

Использование.

Духовное

Галлюциногенные грибы использовались и продолжают использоваться в культуре коренных народов Нового Света в религиозном, гадательном или духовном контекстах.

Отражая значение слова энтеоген («Бог внутри»), грибы почитаются как мощные духовные таинства, которые обеспечивают доступ к священным мирам.

Как правило, грибы используются в небольших группах людей, способствуя повышению сплоченности группы и подтверждению традиционных ценностей. 

Теренс Маккенна документально описал практики использования псилоцибиновых грибов во всем мире как часть культурного этоса, относящегося к Земле и тайнам природы, и предположил, что грибы повышают самосознание и чувство контакта с «Трансцендентным Другим» – отражая более глубокое понимание нашей связи с природой.

Психоделические препараты могут вызывать состояния сознания, которые имеют личный смысл и духовное значение у религиозных или обладающих духовными наклонностями людей; эти состояния называются мистическими переживаниями.

Некоторые ученые предположили, что многие из качеств медикаментозного мистического опыта неотличимы от мистических переживаний, достигнутых с помощью немедикаментозных методов, таких как медитация или холотропное дыхание.

В 1960-е годы, Уолтер Панке и его коллеги систематически оценили мистические переживания (которые они назвали «мистическим сознанием») путем категоризации их общих черт.

Эти категории, по словам Панке, «описывают ядро универсального психологического опыта, свободного от культурно определенных философских или теологических интерпретаций», и позволяют исследователям оценить мистический опыт на качественной числовой шкале. 

В 1962 году Панке провел Marsh Chapel Experiment в Гарвардской школе богословия под руководством Тимоти Лири.

Почти все выпускники-семинаристы, которые добровольно получали псилоцибин, сообщали о глубоких религиозных переживаниях.

Одним из участников эксперимента был религиовед Хьюстон Смит, автор нескольких учебников по сравнительной религии; позже он описал свой опыт в качестве «самого мощного космического возвращения домой, которое я когда-либо испытывал». 

В ходе 25-летнего последующего наблюдения, все пациенты, которым давали псилоцибин, описали свой опыт как имеющий элементы «подлинной мистической природы» и характеризовали его как «один из ярчайших моментов их духовной жизни».

Психоделический исследователь Рик Доблин посчитал исследование небезупречным из-за неправильной реализации двойного слепого метода, а также из-за несколько неточных вопросов в анкете мистического опыта. Тем не менее, он сообщил, что исследование «поставило под сомнение утверждение о том, что мистический опыт, катализируемый наркотиками, в какой-то мере уступает немедикаментозным мистическим переживаниям в их непосредственном содержании и долгосрочных эффектах».

Это мнение было поддержано психиатром Уильямом А. Ричардсом, который заявил в обзоре 2007 года, что использование »[психоделических] грибов может представлять собой одну из технологий для пробуждения опыта, который похож на опыт, если не идентичен ему, который происходит при так называемых спонтанных изменениях химии мозга».  

В своих исследованиях об опыте с псилоцибином, исследователи Джонса Хопкинса использовали спокойную музыку и комфортную комнату, чтобы обеспечить удобную установку, и опытных гидов для мониторинга и успокоения добровольцев.

Группа исследователей из школы медицины Джона Хопкинса во главе с Гриффитсом провели исследование с целью оценки непосредственных и долгосрочных психологических эффектов опыта псилоцибина, используя модифицированную версию вопросника мистического опыта и строгую процедуру двойного слепого исследования.

Отвечая на вопрос в интервью о сходстве его работы с работой Лири, Гриффитс объяснил разницу: «Мы проводим строгие, систематические исследования псилоцибина при тщательно контролируемых условиях, от чего доктор Лири отказался в начале 1960-х годов». 

Исследование, финансируемое Национальным институтом исследования злоупотреблений наркотиками, опубликованное в 2006 году, получило высокую оценку экспертов относительно его экспериментального проектирования.

В эксперименте, 36 добровольцам, не имеющим предварительного опыта приема галлюциногенов, были даны псилоцибин и метилфенидат (риталин) в отдельных сессиях; сессии метилфенидата служили в качестве контроля и психоактивного плацебо. Степень мистического опыта измерялась при помощи вопросника, разработанного Ральфом У. Худом; 61% испытуемых сообщили о «полном» мистическом опыте после сессии псилоцибина, в то время как только 13% сообщили о таком опыте после приема метилфенидата.

Через два месяца после приема псилоцибина, 79% участников сообщили об умеренном увеличении удовлетворенности жизнью и ощущения благополучия.

Около 36% участников также испытали сильный «опыт страха» или дисфории (то есть «бэд трип») в какой-то момент во время сессии псилоцибина (что ни разу не наблюдалось в ходе сессии метилфенидата); около одной трети участников (13% от общего числа) сообщили, что эта дисфория преобладала всю сессию.

Эти негативные последствия, как сообщалось, легко управлялись исследователями и не оказали длительного негативного воздействия на ощущение благополучия у испытуемых. 

Исследование отслеживания, проведенное через 14 месяцев после оригинальной псилоцибиновой сессии, подтвердило, что участники продолжили приписывать глубокое личное значение своему опыту.

Почти треть испытуемых сообщили о том, что опыт был единственным наиболее значимым или духовно значимым событием в их жизни, и более двух третей сообщили, что опыт был одним из пяти наиболее духовно значимых событий в их жизни. Около двух третей испытуемых указали, что опыт увеличил чувство благополучия или удовлетворенности жизнью.

Даже через 14 месяцев, испытуемые, сообщившие о мистическом опыте, демонстрировали в среднем на 4 процентных пункта выше по таким чертам характера, как открытость / интеллект; черты характера, как правило, стабильны на протяжении всей жизни для взрослых.

Кроме того, в недавнем исследовании с использованием веб-опросника (2010), предназначенного для исследования пользовательских представлений о пользе и вреде применения галлюциногенных наркотиков, 60% из 503 пользователей псилоцибина сообщили, что использование псилоцибина имело долгосрочное положительное влияние на их чувство благополучия.

В 2011 году, Гриффитс и его коллеги опубликовали результаты дальнейших исследований, направленных на то, чтобы больше узнать об оптимальных дозах псилоцибина, необходимых для позитивного судьбоносного опыта, при сведении к минимуму вероятности негативных реакций.

В ходе 14-месячного периода наблюдения, исследователи обнаружили, что 94% добровольцев оценили свой опыт с наркотиками в качестве одного из пяти наиболее духовно значимых событий в своей жизни (44% сказали, что это событие было самым значительным).

Ни один из 90 сеансов, которые имели место на протяжении всего исследования, не был оценен как уменьшающий удовлетворенность жизнью.

Кроме того, 89% испытуемых сообщили о позитивных изменениях в своем поведении в результате опыта.

Условия проведения эксперимента включали один опыт с препаратом в месяц, на диване, в обстановке гостиной, с наглазниками и тщательно подобранной музыкой (классическая и мировая музыка).

В качестве дополнительной меры предосторожности, чтобы направлять опыт, как в исследовании 2006 года, исследование 2011 года включало в себя «мониторинг» или «руководство» от человека, которому добровольцы якобы доверяют. Наблюдатели должны были давать испытуемым уверенность, когда те испытывали беспокойство. Добровольцы и наблюдатели оставались слепыми к точным дозировкам с целью эксперимента. 

Доступные формы

Хотя псилоцибин может быть получен синтетически, вне условий исследования, он обычно не используется в этой форме.

Псилоцибин, присутствующий у некоторых видов грибов, может поступать в организм несколькими способами: при потреблении свежих или сушеных плодовых тел, путем приготовления травяного чая, или путем смешивания с другими продуктами, чтобы замаскировать горький вкус. 

В редких случаях, люди вводят экстракты грибов внутривенно.

Побочные эффекты

Большинство сравнительно немногих смертельных случаев, описанных в литературе, связанных с использованием психоделических грибов, включают одновременное применение других веществ, особенно алкоголя.

Вероятно, наиболее частая причина госпитализации в результате психоделического использования грибов, связана с «бэд трипом» или с паническими атаками, при которых пользователи становятся крайне озабоченными, растерянными, взволнованными или дезориентированными.

Несчастные случаи, саморанения или попытки самоубийства могут быть следствием серьезных случаев острых психотических эпизодов.

Хотя исследования не связали использование псилоцибина с врожденными дефектами, беременным женщинам рекомендуется избегать его использования. 

Токсичность

Токсичность псилоцибина является низкой.

У крыс, средняя летальная доза (ЛД50) при пероральном введении составляет 280 мг на килограмм (мг / кг), примерно в полтора раза больше, чем у кофеина.

При внутривенном введении кроликам, ЛД50 псилоцибина составляет приблизительно 12,5 мг / кг. 

Псилоцибин составляет приблизительно 1% от веса грибов Psilocybe Cubensis.

Для того, чтобы достичь 280 мг / кг ЛД50 у крыс, 60-килограммовому человеку нужно будет съесть почти 1,7 кг сушеных грибов или 17 кг свежих грибов.

Основываясь на результатах исследований на животных, летальная экстраполированная доза псилоцибина составила 6 граммов, что в 1000 раз больше, чем эффективная доза 6 миллиграмм.

В Реестре токсических воздействий химических веществ, псилоцибин имеет относительно высокий терапевтический индекс 641 (более высокие значения соответствуют лучшему профилю безопасности).

Для сравнения, терапевтические показатели аспирина и никотина составляют 199 и 21, соответственно.

Летальная доза токсичности только псилоцибина в рекреационных или медицинских дозах неизвестна, и редко была задокументирована, по состоянию на 2011 год.

Только два случая передозировки галлюциногенных грибов (без одновременного использования других препаратов) было зарегистрировано в научной литературе и могут включать в себя другие факторы, помимо псилоцибина.

Психиатрические эффекты

Панические реакции могут произойти после потребления псилоцибин-содержащих грибов, особенно если их прием является случайным или неожиданным.

Реакции характеризуются агрессивным поведением, суицидальными мыслями, шизофреноподобным психозом и конвульсиями.

Исследование, проведенное в Соединенном Королевстве в 2005 году, показало, что почти четверть лиц, использовавших псилоцибиновые грибы в прошлом году, испытали приступ паники.

Другие менее часто сообщаемые побочные эффекты включают паранойю, спутанность сознания, длительную делокализацию (отключение от реальности) и манию. Использование псилоцибина может временно вызвать состояние деперсонализации. Использование псилобицина у лиц с шизофренией может вызвать острые психотические состояния, требующие госпитализации. Последние данные, однако, говорят против утверждения, что использование псилоцибина связано с риском развития долговременных психических расстройств.

Анализ информации, полученной от Национального обследования по вопросам употребления лекарственных средств и здравоохранения, показал, что использование психоделических препаратов, таких как псилоцибин, связано со значительно сниженным коэффициентом психологического дистресса в прошлом месяце, суицидальными мыслями в прошлом году, планированием суицида в прошлом году и попытками самоубийства в прошлом году.

Сходство симптомов, индуцированных псилоцибином, и симптомов шизофрении, сделало препарат полезным инструментом для проведения поведенческих и нейровизуализационных исследований этого психотического расстройства. 

В обоих случаях, психотические симптомы, как полагают, возникают из-за «недостаточной синхронизации сенсорной и познавательной информации» в головном мозге, что, в конечном итоге, приводит к «когнитивной фрагментации и психозу».

Флэшбэки (спонтанные рецидивы предыдущего опыта использования псилоцибина) могут происходить долгое время после использования псилоцибиновых грибов.

Длительное психическое расстройство, вызванное галлюциногенами, характеризуется наличием постоянного нарушения зрения, аналогичного нарушению, вызываемому психоделическими веществами.

Ни ретроспекция, ни длительное психическое расстройство, вызванное галлюциногенами, обычно не связаны с использованием псилоцибина, и корреляция между длительным психическим расстройством, вызванным галлюциногенами, и психоделиками, далее заглушается полинаркоманией и другими переменными.

Толерантность и зависимость

Толерантность к псилоцибину развивается и нарушается быстро; прием псилоцибина более примерно одного раза в неделю может привести к уменьшению эффектов.

Между псилоцибином и фармакологически подобным ему ЛСД, и между псилоцибином и фенэтиламинами, такими как мескалин и DOM, может развиваться перекрестная толерантность. 

Повторное использование псилоцибина не приводит к физической зависимости.

Исследование 2008 года пришло к выводу, что, основываясь на данных в США периода 2000-2002 годов, использование галлюциногенов (включая псилоцибин) в начале подросткового возраста (определяется как возраст 11-17 лет) не увеличивает риска развития лекарственной зависимости во взрослом возрасте; в отличие от использования подростками конопли, кокаина, ингалянтов, успокаивающих лекарств и стимуляторов, связанных с «избыточным риском развития клинических признаков, связанных с наркотической зависимостью».

Точно так же, голландское исследование 2010 года оценило относительный вред псилоцибиновых грибов по сравнению с 19 рекреационными наркотиками, включая алкоголь, каннабис, кокаин, экстази, героин и табак.

Псилоцибиновые грибы считаются незаконными наркотиками с наименьшим потенциалом вреда, подтверждая выводы, сделанные ранее группами экспертов в Соединенном Королевстве. 

Взаимодействия

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), как известно, продлевают и усиливают эффект псилоцибина.

Употребление алкоголя может усиливать эффекты псилоцибина, так как ацетальдегид, один из первичных метаболитов расщепления спиртного, вступает в реакцию с биогенными аминами, присутствующими в организме, с образованием МАО, связанных с тетрагидроизохинолином и β-карболином.

Курильщики табака также могут испытывать более мощные эффекты при приеме псилоцибина, поскольку воздействие табачного дыма снижает уровень МАО в головном мозге и периферических органах.

Фармакология

Фармакодинамика

Псилоцибин быстро дефосфорилируется в организме в псилоцин, который является частичным агонистом нескольких серотонинергических рецепторов.

Псилоцин обладает высоким сродством к 5-НТ2А серотониновому рецептору в мозге, где он имитирует эффекты серотонина (5-гидрокситриптамина, или 5-НТ).

Псилоцин связывается менее плотно с другими серотонинергическими рецепторами 5-HT1A, 5-HT1D, и 5-НТ2С.

Серотониновые рецепторы расположены во многих отделах головного мозга, в том числе в коре головного мозга, а также участвуют в широком диапазоне функций, в том числе в регуляции настроения и мотивации. 

Психотомиметические (имитирующие психоз) эффекты псилоцина могут блокироваться в зависимости от дозы с помощью антагонистов 5-НТ2А кетансерина и рисперидона.

Несмотря на то, что рецептор 5-НТ2А отвечает за большинство эффектов псилоцина, данные показали, что взаимодействие с нон-5-НТ2А рецепторами также способствует субъективным и поведенческим эффектам препарата.

Например, псилоцин косвенно повышает концентрацию нейромедиатора дофамина в базальных ганглиях, а некоторые психотомиметические симптомы псилоцина снижаются галоперидолом, неизбирательным антагонистом допаминового рецептора.

Взятые вместе, эти данные предполагают, что может иметь место косвенный дофаминергический вклад в психотомиметические эффекты псилоцибина. В отличие от ЛСД, который связывается с допаминовым D2 рецептором, псилоцибин и псилоцин не имеют сродства к дофаминовым D2-рецепторам.

Фармакокинетика

Эффекты препарата начинаются через 10-40 минут после приема, и длятся 2-6 часов, в зависимости от дозы, вида грибов и особенностей метаболизма человека.

Период полувыведения псилоцибина составляет 163 ± 64 минут при приеме внутрь, или 74,1 ± 19,6 мин при внутривенном введении.

Чтобы вызвать психоделический эффект, требуется дозировка 4-10 мг, соответствующая примерно 50-300 микрограммам на килограмм (мг / кг) массы тела.

Типичная рекреационная доза составляет 10-50 мг псилоцибина, что примерно эквивалентно 10-50 г свежих грибов, или 1-5 г сухих грибов.

Небольшое количество людей необычайно чувствительны к псилоцибину, таким образом, обычно пороговое значение уровня дозы, составляющее приблизительно 2 мг, может привести к эффектам, обычно связанным со средними или высокими дозами.

В противоположность этому, некоторым людям требуются относительно высокие дозы, чтобы испытать заметные эффекты.

Индивидуальная химия мозга и обмен веществ играют большую роль в определении реакции человека на псилоцибин.

В печени псилоцибин превращается в фармакологически активное вещество псилоцин, который затем либо глюкоронируется организмом и выводится в моче, или в дальнейшем преобразуется в различные метаболиты псилоцина.

Псилоцибин метаболизируется в основном в печени. Превращаясь в псилоцин, он подвергается эффекту первого прохождения, в результате чего его концентрация значительно снижается, прежде чем он попадает в системный кровоток.

Псилоцин расщепляется ферментом моноаминоксидазы, в результате чего создается несколько метаболитов, которые могут циркулировать в плазме крови, в том числе 4-гидроксииндолуксусный-3-ацетальдегид, 4-гидрокситриптофол и 4-гидроксииндол-3-уксусная кислота.

Некоторое количество псилоцина не расщепляется ферментами, а вместо этого образует глюкуронид; этот биохимический механизм животные используют для выведения токсичных веществ путем связывания с глюкуроновой кислотой, которая затем может выводиться с мочой. Псилоцин глукуронируется ферментами глюкуронозилтрансферазы UGT1A9 в печени, и UGT1A10 в тонкой кишке. 

На основе исследований с использованием животных, около 50% от съеденного псилоцибина всасывается через желудок и кишечник. В течение 24 часов, около 65% поглощенного псилоцибина выводится с мочой, а еще 15-20% выводится с желчью и калом. Хотя большая часть оставшегося препарата выводится таким образом в течение 8 часов, он по-прежнему обнаруживается в моче через 7 дней.

Клинические исследования показывают, что концентрации псилоцина в плазме взрослых составляют в среднем около 8 мкг / л в течение 2-х часов после приема одной дозы псилоцибина 15 мг; психологические эффекты возникают при концентрации 4-6 мкг / л вещества в плазме крови.

Псилоцибин примерно в 100 раз менее эффективен, чем ЛСД, по весу, а также по продолжительности физиологических эффектов, которые длятся примерно в два раза короче.