МОРФИН💉

История.

Впервые морфин был выделен немецким фармакологом Фридрихом Сертюрнером из опиума (опиум - наркотик, получаемый из высушенного на солнце сока, добываемого из мака, содержит около 20 алкалоидов, в том числе и морфин) в 1804 году. В 1805 году было опубликовано его письмо редактору Trommsdorffs Journal der Pharmacie (vol. 13) с описанием выделения и свойств щелочной субстанции, которую Сертюрнер назвал morphium (морфиум) по имени бога сновидений в греческой мифологии — Морфея.

Морфин был первым алкалоидом, полученным в очищенном виде. Однако распространение морфин получил после изобретения инъекционной иглы в 1853 году.

Он использовался (и продолжает использоваться под строгим контролем) для облегчения боли. Кроме того, его применяли для лечения опиумной и алкогольной зависимости. Широкое применение морфина во время Американской гражданской войны, согласно предположениям, привело к возникновению «армейской болезни» (морфиновой зависимости) у более 400 тысяч человек.

В небольших количествах морфин также образуется в ходе деметилирования кодеина, которое происходит внутри печени человека. Данный процесс происходит после применения кодеинсодержащих препаратов. Подвергается деметилированию примерно 10 % кодеина.

В 1874 году из морфина синтезировали диацетилморфин, более известный как героин.

Химия.

Морфин (С17H19NO3, структурная формула представлена в посте выше) — производное фенантрена, принадлежит к группе морфинановых алкалоидов, к группе изохинолиновых алкалоидов.

Полностью синтетическим путем морфин был получен лишь в 1952г. Синтез его был очень сложен и протекал в 17 стадий. Предложенные современные методы синтеза также непросты, поэтому природный (выделяемый из мака) морфин по прежнему дешевле синтетического и производят его именно этим путем.

Получают морфин практически только из застывшего млечного сока (опия), выделяющегося при надрезании незрелых коробочек опиумного мака. Содержание морфина в сыром опии достигает 20 %, в среднем — 10 %, минимальные концентрации — около 3 %. В других сортах мака морфина меньше.

Существует несколько способов выделения морфина из биологического материала. Используют экстракцию водой, подкисленной серной или щавелевой кислотой. Также применяют экстракцию спиртом, подкисленным щавелевой кислотой.

Морфин моногидрат - бесцветные, плохо растворимые в воде (0.03г\100г воды при 20 градусах) кристаллы.

Для иньекций применяются соли морфина, лучше растворимые в воде.

Морфина сульфат:

Действие.

В фармакологическом отношении морфин является полным агонистом мю-опиоидных рецепторов, действуя на оба их подтипа.

Агонистическое влияние морфина на рецепторы сопровождается снижением уровня сознания, ощущением тепла, сонливостью и эйфорией (у некоторых лиц при первичном введении препарата развивается дисфория). В медицине применяется как сильное обезболивающее. Мало биодоступен при приеме внутрь (26%). Высокая биодоступность достигается путем внутривенного введения.  

Морфинизм (морфиновая наркомания).

Морфиновая наркомания появилась вскоре после того, как был изобретён метод применения морфия путём подкожного впрыскивания. Том де Квинси оставил эссе «Исповедь англичанина-опиомана» (1822), в котором подробно описал, как развивается морфиновая наркотическая зависимость. В конце XIX века немецкие солдаты и офицеры, возвращавшиеся с франко-прусской войны 1870—1871 года оказывались морфинистами едва ли не в половине случаев. Многие солдаты в условиях военных действий кололи себе морфин, ставший в то время доступным и модным успокаивающим средством. В 1879 году в одной из работ появилось описание болезни, получившей название «солдатской». В то время почти любые болезни в американской армии лечили опием. В 1880 году на международной конференции было заявлено о появлении новой болезни «наркомания», вызванной злоупотреблением наркотическими веществами.

В начале XX века многие врачи становились морфинистами. Во врачебной среде существовало мнение, что врач, понимающий пагубность морфинизма, способен при необходимости самостоятельно применить морфий для себя, избегая пагубного пристрастия благодаря информированности. Практика показала, что мнение это было ошибочным. Михаил Булгаков (автор рассказа «Морфий») некоторое время был морфинистом, однако полностью излечился от наркомании благодаря самоотверженной помощи своей первой жены. Лев Толстой в «Анне Карениной» описывает, как главная героиня пристрастилась к морфину после того, как его впервые применили к ней для облегчения болей при вторых родах.

До синтеза героина (получаемого ацетилированнием морфина) морфин был самым распространенным наркотическим обезболивающим в мире. 

Запрет.

В международном обороте морфин относится к первому списку Единой конвенции о наркотических средствах, в России оборот морфина и его солей строго ограничен.