Модафинил

Модафинил — аналептик, применяется для лечения сонливости, связанной с нарколепсией.

Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов США (FDA) модафинил также одобрен для лечения нарушений сна, связанных со сдвигом рабочих смен и сонливости, связанной с обструктивным апноэ во сне. Европейское агентство лекарственных средств, однако, рекомендует ограничить новые назначения лекарственных средств, содержащих модафинил, только случаями нарколепсии, в связи с риском развития психоневрологических, кожных и аллергических побочных эффектов. В то же время, поскольку эти побочные эффекты чаще всего наблюдаются в первые две недели применения препарата, его применение по назначениям, сделанным ранее, не ограничивается.

Популярно также использование модафинила не по медицинским назначениям (офф-лейбл), как относительно безопасного психостимулятора.

В России с 18 мая 2012 года модафинил включён в Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля. Всемирным антидопинговым агентством он внесён в список запрещённых стимуляторов.

Помимо перечисленных показаний модафинил в некоторых странах одобрен государственными регулирующими органами также для лечения случаев идиопатической гиперсомнии (патологической дневной сонливости, причины которой точно не диагностированы).

Для лечения гиперсомнии, связанной с нарколепсией и обструктивным апноэ во сне рекомендуется однократный приём препарата по утрам в дозе 200 мг, хотя существуют данные клинических испытаний, согласно которым двукратное применение (утром и в полдень) по 200 мг более эффективно. Однократный приём в дозе 400 мг не приводит к существенному повышению эффективности по сравнению с дозировкой в 200 мг.

При лечении сонливости, связанной со сдвигом рабочих смен, рекомендуется однократный приём 200 мг препарата за 1 час до начала смены, хороший эффект достигается также при однократном применении в дозе 300 мг.

Во всех случаях суточная дозировка не должна превышать 400 мг; приём препарата во второй половине дня не рекомендуется, так как модафинил медленно выводится из организма (период полувыведения 12—15 часов) и может помешать нормальному ночному сну. В целом, рекомендации по дозированию лежат в пределах от 100 до 400 мг в сутки, в 1—2 приёма.

Модафинил широко используется не по назначению, для подавления потребности во сне. Он также используется без назначения врача для борьбы с общей усталостью, не связанной с недостатком сна, например, для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и как дополнение к антидепрессантам (в частности, лицами со значительной остаточной усталостью).

Военные нескольких стран выражают интерес к модафинилу как альтернативе амфетаминам — лекарствам, традиционно используемым в боевых ситуациях, где войска сталкиваются с депривацией сна, таких как длительные миссии. Французское правительство отметило что Иностранный Легион использовал модафинил в течение определённых тайных операций. Министерство Обороны Объединённого Королевства дало указания исследовать модафинил QinetiQ и потратило 300 000 евро на одно исследование. В 2011 г. Военно-Воздушные Силы Индии объявили о включении модафинила в планы. Медицинское Обслуживание Индийских Вооружённых Сил исследует его использование.

В армии США модафинил был одобрен к использованию в нескольких операциях ВВС и изучается для других целей. В одном исследовании пилотов вертолётов было предположено что 600 мг модафинила в 3 дозах может быть использовано для сохранения реакции и точности на пре-депривационом уровне на протяжении 40 часов без сна. Однако, наблюдался значительный уровень тошноты и головокружения. В другом исследовании боевых пилотов было показано что модафинил в трёх разделённых 100 мг дозах, сохраняет точность контроля полёта у лишённых сна пилотов F-117 около 27 % от основного уровня в течение 37 часов без каких-либо значительных побочных эффектов. В исследовании 88 часового лишения сна, симулирующего военную операцию, 400мг/день доза мягко полезна в поддержании боевой готовности и производительности при плацебо-контроле, но исследователи заключили что такая доза была не достаточно высокой, чтобы компенсировать большую часть эффекта полного отсутствия сна.

Журнал Канадского медицинского общества докладывал, что модафинил использовался астронавтами во время длительных миссий на Международной космической станции. Модафинил «доступен для экипажа, чтобы оптимизировать производительность при усталости», помогает с перебоями циркадных ритмов и пониженным качеством сна у астронавтов. Во время высокорискованных, широкомасштабных и длительных полицейских операциях, полевые врачи в Мэриленде (США) могут выдавать 200 мг модафинила 1 раз в день сотрудникам правоохранительных органов чтобы улучшить внимание и концентрацию и облегчить функционирование в условиях ограниченных периодов отдыха.

Инструкция производителя Cephalon сообщает, что перед приёмом Модафинила важно проконсультироваться с врачом, особенно для тех, кто:

• имеет повышенную чувствительность к препарату или другим составляющим таблеток (таким как лактоза или моногидрат лактозы), или
• перенёс сердечно-сосудистые заболевания, особенно в период приёма других стимуляторов, или цирроз печени.
• имеет заболевания сердца, в частности гипертрофию левого желудочка или пролапс митрального клапана. Бессимптомный пролапс митрального клапана встречается часто, но заметно не обсуждается в контексте применения Модафинила.

Модафинил может снижать эффективность некоторых противозачаточных средств, что может привести к незапланированной беременности. В сочетании с йохимбином вызывает опасное увеличение частоты сердечных сокращений и повышение артериального давления. Препарат не следует совмещать с алкоголем.

Среди распространённых побочных эффектов модафинила встречаются:

• Боль в спине
• Головная боль
• Тошнота
• Чувство тревоги
• Заложенность носа
• Диарея
• Ощущение беспокойства
• Головокружение
• Диспептические расстройства
• Бессонница

Опасные побочные эффекты включают:

• Обильные сыпи
• Сильные аллергические реакции с вовлечением печени или клеток крови
• Крапивницу
• Появление язв во рту
• Образование волдырей или шелушение кожи
• Отёки лица, глаз, губ, языка, ног или горла
• Проблемы с глотанием и дыханием
• Жар
• Одышку
• Пожелтение кожи и белков глаз
• Потемнение мочи

Модафинил может иметь негативное влияние на действие гормональных контрацептивов, которое длится в течение месяца после прекращения приёма препарата.