Модафинил

Toshnota

Химическая номенклатура

> Основное название: Модафинил, Алертек, Модавигил, Модиодал, Провиджил, Модалерт;

> Заместительное название: Модафинил;

> Системное название: 2 - [(дифенилметил) сульфинил] ацетамид.

Модафинил является евгероидным веществом класса бензгидрила, который при употреблении проявляет стимулирующее бодрствование. Он обычно используется для снижения утомляемости и повышения бдительности как в медицинском, так и в немедицинском контексте.

Модафинил одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США для лечения обструктивного апноэ во сне. Тем не менее, исследования показали, что модафинил также может быть полезен не по назначению для облегчения симптомов депрессии, биполярного расстройства, болезни Паркинсона, сезонного депрессивного расстройства, СДВГ и различных других состояний.

Модафинил также используется в качестве допинга различными спортсменами из-за его способности вызывать физическую стимуляцию. Недавно он приобрел широкую популярность благодаря использованию его в качестве «умного лекарства» для улучшения памяти и повышения общей продуктивности.

Химия

Модафинил - это синтетическая молекула класса бензгидрил. Бензгидрильные соединения состоят из двух бензольных колец, связанных с одной молекулой углерода. Модафинил классифицируется как молекула сульфинилбензгидрила, так как он также содержит сульфинильную группу, молекулу серы, двойно связанную с молекулой кислорода, присоединенной к углероду бензгидрильной группы. Из этой серной группы в R2 ацетамидная группа связана с ее свободным углеродом через карбонильную группу с концевой аминной группой. Модафинил структурно аналогичен фторафинилу, другому бензгидрильному стимулятору.

Хотя модафинил представляет собой рацемическую смесь, аналогичное лекарственное средство, армодафинил, состоит только из (-) - (R) -энантиомера модафинила.

Фармакология

Хотя точные механизмы, с помощью которых модафинил и его R-энантиомер, армодафинил, снижают сонливость, до конца не изучены. Предполагается, что модафинил и армодафинил ингибируют ГАМК и стимулируют дофамин, норэпинефрин, гистамин и гипокретин / орексин.

Модафинил и его R-энантиомер, армодафинил, усиливают как норэпинефрин, так и дофамин. Предполагается, что действия NE на альфа-адренергические рецепторы и DA на дофаминовые D2-рецепторы воздействуют на свойства модафинила, способствующие пробуждению. Орексин является ключевым компонентом системы возбуждения; таким образом, действие модафинила на орексинергическую систему может помочь повысить бдительность. Кроме того, модафинил может косвенно увеличивать гистамин либо путем уменьшения ГАМКергического ингибирования гистаминергических нейронов, либо посредством воздействия на орексинергические нейроны. Увеличение гистамина может способствовать как действию модафинила, так и способности модафинила усиливать бодрствование.

У генно-инженерных мышей, у которых отсутствовал переносчик дофамина, модафинил не обладал активностью, способствующей пробуждению, что позволяет предположить, что эта активность была DAT-зависимой. Однако, в отличие от амфетамина, эффекты модафинила, способствующие пробуждению, не снижались антагонистом дофаминового рецептора галоперидолом у крыс. Кроме того, альфа-метил-п-тирозин, ингибитор синтеза дофамина, блокирует действие амфетамина, но не блокирует двигательную активность, вызванную модафинилом.

Эффект

По сравнению с традиционными стимуляторами, такими как амфетамин, метилфенидат или кокаин, это соединение вызывает гораздо менее сильный, эйфористический опыт. Вместо этого он подчеркивает общее бодрствование и повышение мотивации.

Физические эффекты:

Стимулирующий эффект - с точки зрения воздействия на уровни физической энергии пользователя, модафинил обычно считается стимулирующим и энергичным, но его можно считать менее стимулирующим по сравнению с амфетамином.
Повышенный пульс;
Подавление аппетита. Вышеуказанные компоненты также сопровождаются подавлением аппетита, сила которого менее выражена по сравнению с подавлением аппетита, испытываемым с амфетамином.
Обезвоживание;
Головные боли;
Изменение запаха тела - модафинил может оставить очень отчетливый запах серы в моче человека. Вероятно, это связано с тем, что модафинил, входящий в химический класс сульфинилбензгидрила, содержит в своем химическом составе серу.
Расширение зрачков;
Светобоязнь - модафинил может вызывать временную визуальную непереносимость света.
Головокружение;
Тошнота.

Когнитивные эффекты:

Бодрствование;
Улучшение фокусировки зрения;
Ускоренный мыслительный процесс;
Улучшение памяти;
Повышение мотивации;
Искажение времени;
Улучшение эмоций / подавление эмоций;
Тревожность;
Улучшенное восприятие музыки.

Токсичность и потенциальный вред

Долгосрочная безопасность и эффективность модафинила как препарата регулярного применения не определены.

Трип-репорты от людей, которые пробовали модафинил, свидетельствуют о том, что, по-видимому, нет никаких негативных последствий для здоровья, приписываемых к простому употреблению этого вещества в низких или умеренных дозах или его экономному использованию

Стоит отметить, что, поскольку это соединение является обычно назначаемым фармацевтическим препаратом, вероятность возникновения непредсказуемых неблагоприятных последствий для здоровья значительно ниже, чем у типичного химического вещества для исследований.

Смертельная доза

Средняя смертельная доза никогда не была достигнута. В клинических испытаниях не наблюдалось никаких опасных для жизни эффектов, связанных с приемом от 1000 мг до 1600 мг модафинила в день в течение 7–21 дней подряд. Преднамеренные острые передозировки в 4500 мг и 4000 мг у двух взрослых субъектов и случайное проглатывание 800 мг трехлетним ребенком не привело к каким-либо опасным для жизни последствиям или смерти. После передозировки 5000 мг модафинила в попытке самоубийства пятнадцатилетняя женщина сообщила о сильной головной боли, тошноте и тахикардии, но, по-видимому, не имела никаких летальных или отдаленных последствий.

Толерантность и зависимость

Модафинил не способен вызвать психологическую зависимость у большинства пользователей.

Толерантность ко многим эффектам модафинила развивается при длительном и многократном употреблении. Это приводит к тому, что пользователям приходится с каждым последующим разом увеличивать дозу для достижения тех же эффектов. После этого требуется около от 3 - 7 дней, чтобы толерантность снизилась, и 1 - 2 недели, чтобы вернуться к исходному состоянию здоровья. Модафинил может проявлять перекрестную толерантность со всеми бензгидрильными ноотропами, это означает, что после употребления модафинила все родственные эугероидные соединения, такие как армодафинил и адрафинил, будут проявлять ослабленный эффект.

Опасные взаимодействия

Кокаин — эта комбинация может увеличить нагрузку на сердце.
Стимуляторы - модафинил может быть потенциально опасным в сочетании с другими стимуляторами, так как он может увеличить частоту сердечных сокращений и кровяное давление до опасного уровня.
25x-NBOMe и 25x-NBOH - члены семьи 25x очень стимулируют и физически напрягают. Следует избегать комбинаций со стимуляторами из-за риска чрезмерного стимулирующего эффекта. Могут быть вызваны приступы паники, судороги, повышение артериального давления, сужение сосудов и сердечной недостаточности.
Алкоголь - может быть опасным в сочетании со стимуляторами из-за риска чрезмерного опьянения.
ДХМ - Следует строго избегать комбинаций с ДХМ из-за влияния ДХМ на обратный захват серотонина и дофамина. Это может привести к приступам паники, гипертоническому кризу или синдрому серотонина.
MXE - Комбинации с MXE могут поднять кровяное давление и увеличить риск психоза.
Трамадол;
MAOIs - эта комбинация может увеличить количество нейротрансмиттеров, таких как дофамин, до опасного или даже смертельного уровня.
МДМА - Нейротоксическое действие МДМА может усиливаться при сочетании с другими стимуляторами.

Легальный статус

Модафинил официально разрешен для медицинских целей во всем мире. Тем не менее, продавать и владеть препаратом в большинстве стран без рецепта незаконно.

Австралия: модафинил включен в список лекарств Списка 4 в Австралии.
Канада: модафинил включен в список рецептурных лекарств Списка F в Канаде и может быть назначен для использования человеком и ветеринаром.
РФ: модафинил классифицируется как вещество Списка II.
Великобритания: владение этим лекарством без действительного рецепта не является уголовным преступлением. Это лекарство может быть на законных основаниях приобретено по действующему рецепту или путем законного ввоза лекарства для личного пользования, как указано в разделе 13 Закона о лекарственных средствах 1968 года.
США: в Соединенных Штатах модафинил является контролируемым веществом Списка IV. Незаконно покупать, продавать или хранить лекарство без рецепта или лицензии DEA.