Метилон

Toshnota

Другие названия:

M1;

MDMC;

βk-MDMA

Систематическое наименование:

1-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(метиламино)-1-пропанон

Формула вещества:

C11H13NO3

Психоактивный класс:

Стимулятор / Энтактоген

Химический класс:

Катинон

Метилон является эмпатогенным и стимулирующим психоактивным препаратом. Он входит в классы замещенного амфетамина, замещенного катинона и замещенного метилендиоксифенетиламина.

В 1996 году американские химики Пэйон Джэйкоб и Александр Шульгин впервые произвели синтез бромпропиофенона с метиламином. В результате возникло кристаллическое вещество белого цвета, названное метилоном.

С 2004 года метилон попал “на улицы” и начал использоваться в качестве дизайнерского наркотика (так называют новые препараты, которые еще не успели включить в перечень запрещенных). Вещество продавали под наименованием «Explosion» (взрыв, вспышка). Наибольшее распространение наркотик получил в Голландии, где его позиционировали как безопасную, легальную альтернативу МДМА.

Дозировка

Перорально:

Дозировка

Порог: 75 мг

Легкая: 75-150 мг

Средняя: 150 - 225 мг

Сильная: 225 - 325 мг

Тяжелая: 325 мг +

Продолжительность эффектов

Общее 2,5 - 4 часа

Из них:

Начало: 15 - 45 минут

Усиление: 45 - 90 минут

Пик: 60 - 90 минут

Спад: 60 - 90 минут

Пост эффекты: 6 - 24 часа

Химия

Метилон, или 3,4-метилендиокси-N-метилкатинон, является синтетической молекулой семейства катинонов. Катиноны структурно аналогичны амфетаминам, они содержат фенетиламиновое ядро с фенильным кольцом, связанным с аминогруппой через этильную цепь с дополнительным метильным замещением при Rα. Катиноны, такие как метилон, представляют собой альфа-метилированные фенетиламины. Катиноны отличаются от амфетаминов добавлением кетонной функциональной группы, карбонильной группы в Rβ.

Метилон является замещенным аналогом МДМА и 3,4-метилендиокси-аналогом меткатинона. Единственным структурным отличием метилона по отношению к МДМА является замещение 2 атомов водорода одним атомом кислорода в β-положении ядра фенетиламина, образуя кетоновую группу.

Применение в медицине

С 1998 по 2001 год метилон проходил клинические испытания в качестве антидепрессанта. Исследования проводились под руководством профессора Лео Зеф в психотерапевтическом отделении клиники города Окленд. Было доказано, что в качестве лекарства препарат использовать нельзя, так как:

Симптомы депрессии от метилона исчезают всего на 1–2 часа.
Препарат вызывает зависимость – психологическую и физическую.
Выявлено много побочных эффектов.

Фармакология

Метилон действует как смешанный ингибитор обратного захвата / высвобождения серотонина, норэпинефрина и дофамина. Считается, что эти нейротрансмиттеры отвечают за регулирование удовольствия, мотивации, сосредоточенности. Это достигается путем подавления обратного захвата и реабсорбции нейротрансмиттеров после того, как они выполняют свою функцию по передаче нервного импульса, позволяя им накапливаться и использоваться повторно, что приводит к стимулирующим и эйфорическим эффектам.

По сравнению с МДМА он имеет приблизительно 3-кратное сродство к транспортеру серотонина, в то время как его сродство к транспортерам норадреналина и допамина аналогично. Результатом этих различий в фармакологии с МДМА является то, что метилон менее эффективен с точки зрения дозы, обладает более сбалансированным действием по сравнению с серотонинергическими эффектами и ведет себя скорее как ингибитор обратного захвата серотонина (как метилфенидат), а не высвобождающий агент, как амфетамин.

Сходство с MDMA

Несмотря на поведенческие и фармакологические сходства метилона и MDMA, вещества не являются полностью идентичными. Александр Шульгин пишет:

«[Метилон] имеет почти ту же активность, [что и МДМА,] но не даёт те же эффекты. Он имеет антидепрессивное действие, приятное и положительное, но не уникальную магию МДМА».

Оригинальный текст (англ.)

“…it has almost the same potency, but it doesn't produce the same effects. It has an almost antidepressant action, pleasant and positive, but not the unique magic of MDMA.”

Эффекты

Физические эффекты:

Стимулирующий эффект. Метилон является очень стимулирующим и энергичным;
Спонтанные физические ощущения;
Тактильное усиление;
Увеличение частоты сердечных сокращений;
Гипертермия и потливость;
Тошнота;
Потеря аппетита;
Краткосрочная эректильная дисфункция.
Повышенное кровяное давление;
Подавление температурной саморегуляции;
Увеличение температуры тела;
Обезвоживание - универсальный эффект при употреблении метилона; Важно избегать обезвоживания (особенно, когда вы танцуете);
Трудность мочеиспускания;
Вибрационное зрение;
Бруксизм;
Расширенные зрачки, непроизвольное бегание глаз.

Когнитивные эффекты:

Когнитивные эффекты метилона описываются многими как сильная умственная стимуляция с чувством любви, эмпатии и сильной эйфорией. Метилон содержит большое количество типичных психоделических, эмпатогенных и стимулирующих когнитивных эффектов.

Подавление тревоги;
Растормаживание;
Когнитивная эйфория - Сильная эмоциональная эйфория и чувство счастья, являются прямым результатом выделения серотонина и дофамина;
Улучшение эмпатии, чувства любви и повышение общительности;
Улучшенное восприятие музыки;
Ускорение времени;
Компульсивное повторение;
Ускорение мыслительного процесса;
Повышение вовлечённости;
Повышение мотивации;
Увеличение либидо;
Бодрствование.

Постэффекты:

Эффекты, возникающие во время окончания действия вещества. Постэффекты проявляются из-за истощения нейротрансмиттеров.

Тревога;
Когнитивная усталость;
Депрессия;
Раздражительность;
Подавление мотивации;
Замедление мыслительного процесса;
Бодрствование.

Токсичность и вред

В чистом виде наркотическое средство представляет собой крупнозернистый белый порошок с резким запахом. Растворяется в воде при температуре 42 градуса.

Из-за сбоя в выработке нейромедиаторов развиваются когнитивные нарушения. Через 2–3 месяца регулярного употребления препарата ухудшаются память, внимательность (может начаться наркотическая деменция). В ряде случаев наркотик ведет к реструктуризации личности – возникают шизофрения, хроническая депрессия, психозы.

Толерантность и зависимость

Метилон оказывает стимулирующее действие на ЦНС, к чему организм быстро привыкает. Он способен вызвать психологическую зависимость.

Толерантность к воздействию этого соединения развивается при длительном и многократном повторном использовании. Для снижения толерантности до половины требуется от 1 - 3 недель, и от 3 до 6 недель требуется, чтобы вернуться к исходному состоянию здоровья.

Метилон представляет перекрестную толерантность со всеми допаминергическими стимуляторами, а это означает, что после потребления метилона все стимуляторы будут иметь ослабленный эффект.

Психозы

Злоупотребление стимуляторами может привести к стимуляционному психозу, который может проявляться в виде различных симптомов (например, паранойя, галлюцинации, и пр.). Психоз очень редко возникает из-за терапевтического использования.

Передозировка и первая помощь

Передозировка наступает при пероральном употреблении более 800 мг или при инъекционном введении свыше 280 мг метилона. Симптомами отравления являются снижение давления, замедление пульса, отсутствие мышечных рефлексов, обморочное состояние.

Смерть наступает из-за остановки сердца, угнетения дыхания. Чтобы не допустить летального исхода, надо вызывать скорую помощь. В ожидании бригады врачей человека следует постоянно тормошить, протирать холодной водой, не давать впасть в кому.

Опасные комбинации

25x-NBOMe. NBOMe вызывает мощную стимуляцию, а взаимодействие двух стимулирующих веществ может вызвать серьезные побочные эффекты;
Алкоголь - опасно сочетать алкоголь (депрессант), со стимуляторами из-за риска чрезмерного опьянения;
DXM - эта комбинация может вызвать увеличение частоты сердечных сокращений и панических атак;
MXE - Возможно увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления;
Трамадол - Эта комбинация может увеличить риск судорог;
ИМАО. Эта комбинация может увеличить количество нейротрансмиттеров, таких как допамин, до опасных или даже смертельных уровней;
Стимуляторы - нейротоксические эффекты вещества могут быть увеличены в сочетании с другими стимуляторами;
Кокаин. Эта комбинация может увеличить нагрузку на сердце.

Риск серотонинового синдрома:

Комбинации с приведенным ниже списком могут увеличить количество нейротрансмиттеров, таких как серотонин и дофамин, до опасных или даже смертельных уровней:

ИМАО, такие как: Гармала обыкновенная, Банистериопсис каапи, 2C-T-7, αMT, фенелзин, селегилин и моклобемид;
Высвобождающие серотонин вещества, такие как MDMA, 4-FA, метамфетамин, метилон и αMT;
Ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина, такие как трамадол и DXM;
5-HTP.

Правовой статус

До 2005 года метилон можно было найти во многих европейских и американских смартшопах, клубах, его даже продавали в аптеках. Только в 2006 году было официально объявлено, что психотропное вещество опасно для здоровья. Был введен запрет на продажу метилоновых препаратов, используемых для ингаляций или инъекций.

Наркодельцы пытались обойти закон, упаковывали метилон в баллоны с освежителями воздуха (на тот момент не существовало закона, ограничивающего использование вещества в производстве бытовой химии). В 2010 году средство включили в Список I наркотических веществ – особо опасных, запрещенных к производству и продаже в любой форме.

Австрия: с 1 января 2012 года метилон запрещается хранить, производить и продавать в рамках NPSG. (Neue-Psychoaktive-Substanzen-Gesetz Österreich);
Бразилия - хранение, производство и продажа незаконны в соответствии Portaria SVS/MS nº 344;
Нидерланды: в Нидерландах метилон подпадает под действие закона о медицинских препаратах. Поскольку метилон официально не зарегистрирован, поэтому запрещена только торговля метилоном;
Новая Зеландия: в Новой Зеландии, несмотря на то, что метилон не прописан в явном виде и не подпадает под строгие определения «аналога амфетамина» в Законе о злоупотреблении наркотиками, он считается «существенно похожим» на меткатинон и, следовательно, правоохранительными органами метилон считается незаконным наркотиком класса C. Метилон продавался в Новой Зеландии в течение примерно 6 месяцев с ноября 2005 года по апрель 2006 года в качестве замены МДМА под названием «Ease». Продукт был изъят после юридических споров с правительством;
Великобритания: в Великобритании метилон является незаконным с 16/04/2010. До этого этого времени метилон не был конкретно упомянут в законодательстве Соединенного Королевства, поскольку β-кетон не подпадал под действие Закона о злоупотреблении наркотиками;
Швеция: метилон был внесен в список наркотических средств Списка I с 1 октября 2010 года;
Канада: Министерство здравоохранения Канады сообщает, что, несмотря на то, что метилон не входит в перечень веществ, включенных в Список 1, метилон подпадает под действие закона в качестве аналога амфетамина. Тем не менее, метилон несет точную химическую разницу между амфетамином и катиноном - катинон указан как не являющийся аналог амфетамина.
США: По состоянию на 21 октября 2011 года DEA выпустило запрет на метилон. Его незаконно хранить и распространять.
Германия: 26 июля 2012 года метилон был добавлен в закон о контролируемых веществах в Германии ("BtMG"), то есть производство, продажу или хранение метилона незаконно.
Россия: с 12 августа 2010 года метилон входит как наркотическое средство в Список I перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, запрещённых в Российской Федерации.

По российскому законодательству преступников, пойманных с метилоном, судят по ст. 228.1 УК РФ. В зависимости от объема партии человека ждет тюремное заключение от 3 до 8 лет. Если действовала преступная группировка, срок для каждого члена увеличивается до 12 лет.