Метадон

Метадон (Метод, Мёд, Сладкий) — синтетический лекарственный препарат из группы опиоидов.

Применяется как анальгетик, а также широко используемое как поддерживающее вещество при героиновой и опиатной зависимости.

Производится метадон в виде микстуры, сиропа и таблеток, а так же жидкости в ампулах.

Концентрация чистого вещества в микстуре 1мг/1мл, в сиропе 12мг/5мл. В одной таблетке содержится 5 мг чистого метадона. В ампулах метадон содержится в виде 1%, 3.5% и 5% раствора.

"Уличный" метадон выглядит, как кристаллы, похожие на морскую соль. Хорошо расстворим в воде.

По своим свойствам близок к другим опиоподобным веществам, таким как морфин и героин. Как и иные опиоиды он вызывает психическую и физическую зависимость.

Длительное употребление метадона, как и у иных наркотиков опийной группы, сопровождается ростом толерантности. Прекращение употребления метадона зависимым от него человеком приводит к развитию синдрома отмены.

Существенными отличиями метадона от большинства других опиоидов, является его длительное действие (около суток после однократного употребления).

Отличается от морфина по химической структуре, но оказывает на организм человека во многом сходное действие. Левовращающий изомер активнее правовращающего в 8-50 раз, что придает ему основное значение в обезболивании. Другое отличие — гораздо более продолжительный, чем у иных опиоидов, синдром отмены. Так, если у лиц, зависимых от героина, острый период синдрома отмены длиться около 2 недель, то у лиц, зависимых от метадона — около месяца (так что по этому критерию зависимость от метадона следует считать даже более тяжёлой, чем зависимость от того же героина).

История

Праобраз метадона - "Героин компаунд" был синтезирован в 1919 году и вскоре вышел на рынок. Его разработчик - германский концерн Илай Лилли.

Когда поставки опиума были перерезаны, нацисты-героинщики, такие как Геринг, хотели избежать возможных ломок и поручили немецким фармацевтическим компаниям разработать полностью синтетический опиат, производство которого не нуждалось бы в маке.

Химики придумали наркотик, который не просто действовал, а действовал длительное время. В 1937 впервые был синтезирован германскими исследователями Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом он стал называться Долафин в честь Гитлера.

В 1942 начался промышленный выпуск препарата амидон, использовавшегося в качестве анальгетика в экспериментальных целях. Владельцем патента на производство (до его истечения) являлась медицинская компания «Еly Lilly & Co.»

В конце 40-х годов были проведены первые полноценные клинические испытания, и препарат стал использоваться в практике. Метадоном он стал называться с 1954 года.

В начале 1960 методика лечения метадоном героинизма была предложена Винсентом Доулом и Мари Нисвандером. Лечение метадоном было впервые применено в Нью-Йорке в 1964 году и было очень успешным. Успех был так велик, что уже через несколько лет в Америке возникла сеть клиник, предназначенных для большого числа наркозависимых, желающих лечиться. Кроме того, метадон начал применяться и в других странах, причем методы его применения были везде разными.

К началу 70х число жертв метадона перевалило за число героиновых смертей. И только к 1978 году Парламентская Ассамблея Европы забила тревогу, обратившись к руководству всех стран с просьбой о запрете любой формы сбыта метадона. Причина для этого была и очень серьезная. Дело в том, что фармотеррористы вложили немало средств в рекламную кампанию этого наркотика, пропогандируя необходимость замены героина на метадон, объясняя это неизлечимостью наркомании.

Большое количество метадоновых смертей вызвано тем, что без врачебного контроля этот препарат может быть гораздо опаснее героина.

Действие метадона.

Метадон действует от 24 до 72 часов, в зависимости от дозы и индивидуального метаболизма.

Толерантность к метадону развивается медленно. Наркотический потенциал и длительность эйфорического эффекта сопоставима с известными для морфина.

Минимальная летальная доза:

• для случайного потребителя - 50 мг
• для систематически употребляющих - до 200 мг или более

Для впервые употребляющих токсические реакции проявляются при концентрации в плазме 1 - 2 мкг/мл. Концентрация метадона в плазме выше 2 мкг/мл может быть смертельной.

При терапевтических дозах метадон проявляет анальгезирующее и седативное действие. Он воздействует на ЦНС, сердечнососудистую систему и гладкую мускулатуру.

Эффект наступает спустя 20-30 минут после орального приема. Анальгезирующее действие проявляется через 4-6 часов.

Побочные эффекты:

• головокружение
• расслабление
• тошнота
• рвота
• повышенное потоотделение

При передозировке отмечается:

• угнетение дыхания
• подавление кровообращения
• отек легких
• миоглобинурия
• острая почечная недостаточность

Симптомы хронического использования:

• расслабление
• подавление дыхания
• гипергликемия
• повышение температуры и давления
• брадикардия
• запоры
• спазмы желчных протоков

По мнению некоторых исследователей, эффекты синдрома отмены незначительны, однако в ряде случаев с ним связывают клинические эффекты, включающие генерализованные боли и бессонницу.

Выведение из организма

Через 24 ч с мочой выводится 20-60% дозы, в виде нативного метадона - около 33% дозы, метаболитов ЭДДП - 43%, ЭМДП - 5-10% дозы.

При хроническом приеме содержание ЭДДП в суточной моче вдвое превышает содержание нативного соединения. Неконъюгированные соединения составляют около 75% выведенной дозы. Мочевая экскреция увеличивается в кислой среде. С каловыми массами выводится до 30% дозы, это количество уменьшается с увеличением дозы.

Закон

• В США и Канаде Метадон занесен в Shedule II. Это значит, что продажа, покупка, или хранение без лицензии DЕA или рецепта запрещены. Метадон может быть прописан как для обезболивания, так и для лечения наркотической зависимости. При использовании метадона для детоксикации он может быть прописан только лицензированной клиникой. Пациент должен употребить препарат полностью в присутствии врача и подтвердить факт его проглатывания.
• В Германии Метадон внесен в приложение 3, что делает его запрещенным для хранения без разрешения.
• Метадон входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, оборот которых запрещён.