Mетадон
Toshnota
Метадон (6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептанон-3) — синтетический лекарственный препарат из группы опиоидов, применяемый как анальгетик, а также при лечении наркотической зависимости. Химическая формула: C21H27NO.
(RS)-6-диметиламино-4,4-дифенил-3-гептанон.
Формула C21H27NO
Биодоступность 40—90 %
Метаболизм в печени
Период полувыведения 24—36 ч
Экскреция с мочой
Метадон применяется в ряде стран в заместительной терапии употребления «тяжёлых» наркотиков как заместитель героина («метадоновая программа»). В 2005 году он был включён в Примерный перечень ВОЗ Основных лекарственных средств — раздел 24 «Психотерапевтические лекарственные средства», пункт 24.5 «Лекарственные средства, применяемые в программах лечения зависимости от психотропных веществ» с оговоркой о том, что он должен использоваться только в рамках отработанной программы поддержки.
В России метадон и некоторые его производные (альфацетилметадол, ацетилметадол, бетаметадол, бетацетилметадол, изометадон, D-метадон, L-метадон, 4-циано-2-диметиламино-4,4-дифенилбутан) входят как наркотические средства в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).
Впервые был синтезирован в 1937 году немецкими исследователями Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом с использованием дифенилацетонитрила и диметиламин-2-хлорпропана[1]. Позже синтез изменили на более простой, где использовалась уже дифенилбутансульфокислота. В 1942 году был налажен промышленный выпуск препарата амидон, использовавшегося в качестве анальгетика в экспериментальных целях.
Владельцем патента на производство (до его истечения) являлась медицинская компания Eli Lilly and Company.
Существует миф, что название препарата «дольфин» (другое название метадона) является производным от имени Адольфа Гитлера. На самом деле название утвердилось в качестве торговой марки уже после Второй мировой войны по инициативе всё той же Eli Lilly and Company и, вероятнее всего, образовано от лат. dolor (боль) и фр. fin (конец), то есть буквально «болеутолитель»
При терапевтических дозах метадон проявляет анальгезирующее и седативное действие. Он воздействует на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и гладкую мускулатуру. Эффект наступает спустя 20—30 минут после перорального приема. Анальгезирующее действие проявляется через 4—6 часов.
Метадон действует от 24 до 72 часов, в зависимости от дозы и индивидуального метаболизма. Толерантность к метадону развивается медленно. Наркотический потенциал и длительность эйфорического эффекта сопоставимы с известными для морфина. Минимальная летальная доза для случайного потребителя — 50 мг.
Побочные эффекты: расслабление, потливость, головокружение, тошнота, рвота.
При передозировке отмечается угнетение дыхания, подавление кровообращения (гипотензия и брадикардия) вплоть до остановки сердечной деятельности, кардиогенный и некардиогенный отёк легких, спазм сфинктера мочевого пузыря, миоглобинурия и острая почечная недостаточность (как следствие синдрома длительного сдавления), нарушение сознания вплоть до комы.
При передозировке опиоидами используется их антидот — чистый антагонист опиоидных рецепторов — налоксон. Выпускается в ампулах по 1 мл — 0,4 мг. Период полувыведения составляет около 1 часа. Бывает, даже после эффективного лечения налоксоном, через 30 минут — 2 часа пациенты снова впадают в кому с риском для жизни. Поэтому очень часто единственным методом лечения тяжелой передозировки метадоном является ИВЛ до выведения препарата из организма в условиях отделения реанимации.
Симптомы хронического использования: расслабление, подавление дыхания, гипергликемия, повышение температуры и давления, брадикардия, запоры, спазмы желчных протоков. В ряде случаев с ним связывают клинические эффекты, включающие генерализованные боли и бессонницу. В процессе сна возможна остановка сердца. Нередки, при случайных передозировках, коматозные состояния с летальными исходами. Риск внезапной смерти у пациентов, участвующих в метадоновых программах, связан также с синдромом ночного апноэ, частота которого у употребляющих метадон значительно повышена
При терапевтических дозах метадон проявляет анальгезирующее и седативное действие. Он воздействует на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и гладкую мускулатуру. Эффект наступает спустя 20—30 минут после перорального приема. Анальгезирующее действие проявляется через 4—6 часов.
Метадон действует от 24 до 72 часов, в зависимости от дозы и индивидуального метаболизма. Толерантность к метадону развивается медленно. Наркотический потенциал и длительность эйфорического эффекта сопоставимы с известными для морфина. Минимальная летальная доза для случайного потребителя — 50 мг.
Побочные эффекты: расслабление, потливость, головокружение, тошнота, рвота.
При передозировке отмечается угнетение дыхания, подавление кровообращения (гипотензия и брадикардия) вплоть до остановки сердечной деятельности, кардиогенный и некардиогенный отёк легких, спазм сфинктера мочевого пузыря, миоглобинурия и острая почечная недостаточность (как следствие синдрома длительного сдавления), нарушение сознания вплоть до комы.