Метадон
Метадо́н (6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептанон-3) — синтетический лекарственный препарат из группы опиоидов, применяемый как анальгетик, а также при лечении наркотической зависимости. Химическая формула: C21H27NO
- (RS)-6-диметиламино-4,4-дифенил-3-гептанон.
- Брутто-
- формула C21H27NO
- Биодоступность 40—90 %
- Метаболизм в печени
- Период полувыведения 24—36 ч
- Экскреция с мочой
- Метадон применяется в ряде стран в заместительной терапииупотребления «тяжёлых» наркотиков как заместитель героина(«метадоновая программа»). В 2005 году он был включён в Примерный перечень ВОЗ Основных лекарственных средств — раздел 24 «Психотерапевтические лекарственные средства», пункт 24.5 «Лекарственные средства, применяемые в программах лечения зависимости от психотропных веществ» с оговоркой о том, что он должен использоваться только в рамках отработанной программы поддержки.
- В России метадон и некоторые его производные (альфацетилметадол, ацетилметадол, бетаметадол, бетацетилметадол, изометадон, D-метадон, L-метадон, 4-циано-2-диметиламино-4,4-дифенилбутан) входят как наркотические средства в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).
- Впервые был синтезирован в 1937 году немецкими исследователями Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом с использованием дифенилацетонитрила и диметиламин-2-хлорпропана[1]. Позже синтез изменили на более простой, где использовалась уже дифенилбутансульфокислота. В 1942 году был налажен промышленный выпуск препарата амидон, использовавшегося в качестве анальгетика в экспериментальных целях.
- Владельцем патента на производство (до его истечения) являлась медицинская компания Eli Lilly and Company.
- Существует миф, что название препарата «дольфин» (другое название метадона) является производным от имени Адольфа Гитлера. На самом деле название утвердилось в качестве торговой марки уже после Второй мировой войны по инициативе всё той же Eli Lilly and Company и, вероятнее всего, образовано от лат. dolor (боль) и фр. fin (конец), то есть буквально «болеутолитель»
- При терапевтических дозах метадон проявляет анальгезирующее и седативное действие. Он воздействует на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и гладкую мускулатуру. Эффект наступает спустя 20—30 минут после перорального приема. Анальгезирующее действие проявляется через 4—6 часов.
- Метадон действует от 24 до 72 часов, в зависимости от дозы и индивидуального метаболизма. Толерантность к метадону развивается медленно. Наркотический потенциал и длительность эйфорическогоэффекта сопоставимы с известными для морфина. Минимальная летальнаядоза для случайного потребителя — 50 мг.
- Побочные эффекты: расслабление, потливость, головокружение, тошнота, рвота.
- При передозировке отмечается угнетение дыхания, подавлениекровообращения (гипотензия и брадикардия) вплоть до остановки сердечной деятельности, кардиогенный и некардиогенный отёк легких, спазм сфинктера мочевого пузыря, миоглобинурия и острая почечная недостаточность (как следствие синдрома длительного сдавления), нарушение сознания вплоть до комы.
- При передозировке опиоидами используется их антидот — чистый антагонист опиоидных рецепторов — налоксон. Выпускается в ампулах по 1 мл — 0,4 мг. Период полувыведения составляет около 1 часа. Бывает, даже после эффективного лечения налоксоном, через 30 минут — 2 часа пациенты снова впадают в кому с риском для жизни. Поэтому очень часто единственным методом лечения тяжелой передозировки метадоном является ИВЛ до выведения препарата из организма в условиях отделения реанимации.
- Симптомы хронического использования: расслабление, подавление дыхания, гипергликемия, повышение температуры и давления, брадикардия, запоры, спазмы желчных протоков. В ряде случаев с ним связывают клинические эффекты, включающие генерализованные боли и бессонницу. В процессе сна возможна остановка сердца. Нередки, при случайных передозировках, коматозные состояния с летальными исходами[3]. Риск внезапной смерти у пациентов, участвующих в метадоновых программах, связан также с синдромом ночного апноэ, частота которого у употребляющих метадон значительно повышена[4].
- При терапевтических дозах метадон проявляет анальгезирующее и
- седативное действие. Он воздействует на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и гладкую мускулатуру. Эффект наступает спустя 20—30 минут после перорального приема. Анальгезирующее действие проявляется через 4—6 часов.
- Метадон действует от 24 до 72 часов, в зависимости от дозы и индивидуального метаболизма. Толерантность к метадону развивается медленно. Наркотический потенциал и длительность эйфорическогоэффекта сопоставимы с известными для морфина. Минимальная летальнаядоза для случайного потребителя — 50 мг.
- Побочные эффекты: расслабление, потливость, головокружение, тошнота, рвота.
- При передозировке отмечается угнетение дыхания, подавлениекровообращения (гипотензия и брадикардия) вплоть до остановки сердечной деятельности, кардиогенный и некардиогенный отёк легких, спазм сфинктера мочевого пузыря, миоглобинурия и острая почечная недостаточность (как следствие синдрома длительного сдавления), нарушение сознания вплоть до комы.