Мемантин

Мемантин представляет собой диссоциативное вещество класса адамантана, которое вызывает долговременные диссоциативные эффекты при введении. Он является производным амантадина и фармакологически связан с такими соединениями, как PCP, кетамин и DXM, хотя его рекреационное использование встречается сравнительно редко.

Мемантин был впервые синтезирован Эли Лилли и Компанией в 1968 году как потенциальный препарат для лечения диабета.

Мемантин классифицируется как антагонист NMDA-рецептора. Это означает, что он связывает и блокирует передачу сигналов возбуждающих рецепторов в центральной нервной системе. Эти соединения индуцируют состояние, известное как «диссоциативная анестезия», которая имеет ряд галлюциногенных признаков.

В медицине мемантин используется в основном у людей при лечении нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. Он также видел использование в качестве ноотропного для его когнитивно-усиливающих эффектов.

Химия

Мемантин, или 3,5-диметиладамантан-1-амин, представляет собой искусственную молекулу, классифицированную как замещенное производное адамантана. Его основной структурой является адамантан, алмазоид из четырех взаимосвязанных циклогексановых колец в стабильной трехмерной решетчатой ​​конформации. Мемантин замещен метиловым углеродом как на R3, так и на R5; он содержит аминовую замену в R1. 

Фармакология

Glutamatergic (NMDA receptor) 

Мемантин представляет собой умеренно-сродственный, не зависящий от напряжения, неконкурентоспособный антагонист при глютаматергических NMDA-рецепторах. NMDA-рецепторы позволяют пропускать электрические сигналы между нейронами в мозге и позвоночнике; для прохождения сигналов рецептор должен быть открытым. Диссоциативы закрывают NMDA-рецепторы, блокируя их. Это отключение нейронов приводит к потере чувств, трудности перемещения и, в конечном счете, к известной «дыре».

Мемантин отличается от большинства других диссоциативов из-за его быстрой, зависящей от напряжения кинетики связывания, которая позволяет осуществлять функциональную ионную передачу через NMDA-рецепторы, если только в присутствии достаточно большой концентрации агонистов, в результате чего мемантин более схож в фармакодинамическом профиле при NMDA-рецептора к эндогенному магнию, чем к другим диссоциативам. Уникальный фармакологический профиль «Мемантина» позволяет выявлять нейропротекторные свойства в дозах, которые не имеют значительного количества нарушений, что делает его полезным при лечении нейродегенеративных заболеваний.

Серотонинергический (5-НТ3-рецептор) 

Мемантин действует как неконкурентный антагонист в рецепторе 5-НТ3 с такой же эффективностью, как и для NMDA-рецептора.

Допаминергический (D2-рецептор) 

Мемантин действует как агонист рецептора дофамина D2 с равным или немного более высоким сродством, чем с NMDA-рецепторами.

Сигмаергический (рецептор σ1) 

Он действует как агонист в рецепторе σ1 с низким Ki 2,6 мкМ. Эффекты этой активности неясны (поскольку роль сигма-рецепторов в общем еще недостаточно понятна), и мемантин, вероятно, слишком слаб при связывании сигмы, чтобы проявлять значительные агонистические эффекты, проявляя лишь частичный агонизм или антагонизм.

Эффекты

Физические эффекты

• Стимуляция - Мемантин мягко стимулирует по сравнению с другими диссоциативами, такими как кетамин, MXE или DCK;

• Спонтанные физические ощущения. Мемантин «body high» - это резкое, приятное ощущение покалывания;

• Подавление кашля;

• Снижение либидо;

• Головокружение;

• Учащённый пульс;

• Тошнота)0 - Высокие дозы мемантина могут иногда приводить к тошноте и рвоте;

• Восприятие уменьшенного веса. Это создает ощущение, что тело плавает и становится совершенно невесомым. Этот эффект необычно стимулирует и стимулирует физическую активность от низких до умеренных дозах, заставляя организм чувствовать себя легким и плавным в движении;

• Физическая автономия;

• Физическая эйфория - это приводит к чувствам, которые варьируются от легкого удовольствия до мощного, всеохватывающего блаженства;

• Тактильное подавление - это частично полностью подавляет собственное чувство осязания, создавая ощущение онемения в конечностях;

• Ухудшенная координация.

Когнитивные эффекты

• Амнезия;

• Подавление тревоги;

• Когнитивная эйфория;

• Концептуальное мышление;

• Креативность;

• Деперсонализация или деперсонализация (иногда сокращенно DP);

• Растормаживание;

• Подавление сновидений;

• Чувство надвигающейся гибели;

• Улучшение погружения - это эффект, который приводит к выраженному увеличению склонности к тому, чтобы стать полностью очарованным и поглощенным внешними стимулами, такими как кино, телепередачи, видеоигры и различные другие формы медиа;

Подавление обработки информации;

• Интроспекция;

• Смерть Эго;

• Туманные мысли - можно охарактеризовать как значительно уменьшенный умственный процесс мышления по сравнению с умственным процессом будучи трезвым;

• Временное искажение.

Слуховые эффекты

• Слуховое искажение;

• Слуховое усовершенствование;

• Слуховая галлюцинация;

• Слуховое подавление.

Визуальные эффекты

Улучшения:

• Улучшение остроты зрения;

• Улучшение цвета.

Подавления:

• Двойное зрение. Этот компонент распространен от умеренных до тяжелых дозах и делает невозможным чтение, если пользователь не закрывает один глаз;

• Подавление частоты кадров;

• Подавление распознавания образов. Этот эффект обычно возникает при более высоких дозах и делает пользователя неспособным распознавать и интерпретировать воспринимаемые визуальные данные;

• Нарушение остроты зрения - другими словами, этот эффект провоцирует размытие или путаницу зрения.

Искажения:

Перспективное искажение - это тонкое и крайне радикальное изменение в восприятии человеком размера и расстояния, приписываемых их телу, конкретным частям внешней среды или внешней среде в целом;

Экологический кубизм - это визуальная сегментация внешней среды на квадраты и кубы различной величины и размеров;

Экологический орбизм - это визуальная сегментация внешней среды в круги и сферы различной величины и размеров;

Геометрия

Визуальная геометрия, создаваемая мемантином, может быть описана как темная, но резкая по сравнению с визуализацией кетамина или DXM. Неизвестно на какой уровень распространяется геометрия мемантина. Мемантин можно описать как упрощенную по сложности, абстрактную по стилю, синтетическую по ощущению, структурированную в организации, тускло освещенную в темноте, разноцветную по схеме, плоскую в затенении, мягкую по краям, как маленькую, так и крупную по размеру, медленную по скорости, гладкую в движении, ровные и закруглённые углы, глубоким и прогрессивным по интенсивности.

Токсичность и вред

Токсичность и долгосрочные последствия для здоровья рекреационного мемантина не изучались ни в каком научном контексте, и точная токсическая доза неизвестна, хотя рекомендуемая доза до 400 мг. Это связано с тем, что мемантин имеет очень мало истории рекреационного использования человеком.

Трип репорты от людей, которые пробовали мемантин, свидетельствуют о том, что, по-видимому, не существует каких-либо негативных последствий для здоровья, связанных с простым, экономным использование этого препарата (но ничто не может быть полностью гарантировано).

Толерантность и зависимость

Потенциал зависимости мемантина неизвестен. Однако из-за его длительной продолжительности эффектов, то есть маловероятно, что у пользователей будет развиваться зависимость.

Мемантин представляет перекрестную толерантность со всеми диссоциативами, а это означает, что после потребления мемантина все диссоциативы будут иметь уменьшенный эффект.

Опасные комбинации

• Стимуляторы - эта комбинация может спровоцировать вызывающую тревогу, маниакальные, бредовые и дезингибирующие аспекты диссоциативов, особенно те, у которых нет выраженных моторных и сознательных компонентов, таких как кетамин, поскольку это может увеличить вероятность панического состояния или психотического расстройства. Важнейшими примерами являются PCP и его аналоги 3-MeO-PCP, MXE и дисароматизаторы диарилэтиламина, такие как дифенидин или эфенидин. Имеются также данные, свидетельствующие о том, что сочетание этих двух увеличивает их нейротоксичность;

• Депрессанты - почему? потому что комбинация подавляет дыхательную систему, эта комбинация может привести к увеличению риска внезапной потери создания, рвоты и удушья до смерти. Если возникает тошнота)0 или рвота, пользователи должны попытаться заснуть в восстановительной позиции или попросить друга переместить их в нее;

• 25x-NBOMe - члены семейства 25x-NBOMe очень стимулируют и не должны сочетаться со стимуляторами из-за риска чрезмерной стимуляции. Это может привести к паническим атакам, мыслительным циклам, судорогам, повышенному артериальному давлению, вазоконстрикции и сердечной недостаточности в крайних случаях;

• Алкоголь - алкоголь может быть опасным при сочетании со стимуляторами из-за риска случайного чрезмерного опьянения. Стимуляторы маскируют седативные эффекты алкоголя, что является основным фактором, который люди используют для оценки степени их опьянения. Как только у стимулятора снижаются эффекты, депрессивные эффекты алкоголя остаются без рецепта, что может привести к затемнению и угнетению дыхания. В сочетании друг с другом необходимо строго ограничиваться только употреблением определенного количества алкоголя в час;

• DXM - DXM не следует сочетать с стимуляторами из-за его влияния на обратный захват серотонина и дофамина. Это может привести к паническим атакам, гипертоническому кризису или синдрому серотонина;

• MXE - Сочетание стимуляторов с MXE может опасно повышать кровяное давление и повышать риск психоза;

• Трамадол - Сочетание стимуляторов с трамадолом увеличивает риск судорог.