Лоперамид

http://www.slovomed.ru/articles/zameschenie_geroina.html

"Молодые люди, зависимые от наркотиков и готовые на эксперименты, ищут и находят все новые пути купить билет в волшебный мир. В этот раз билет принял форму тонкой пленки, которую при поносе кладут под язык. Это лекарство содержит активное вещество лоперамид, по своему действию похожее на опиат и останавливающее диарею. При известной доле изобретательности оно действует как замена героина. Тинктура опиума уже в 16-м столетии использовалась как средство для остановки поноса. Лекарственное средство лауданум было разработано Парацельсом, знаменитым врачом и алхимиком. Кроме опиума в нем содержатся различные добавки: корица, гвоздика, шафран и вино. Высокий токсический потенциал опия ведет к физической зависимости. Известными потребителями были Иоганн Гёте, Эрнст Гофман и Эдгар По. В 1920 году в Англии была запрещена свободная продажа опиатов, в том же году и в Германии был введен соответствующий закон.

Тинктура опия подпадает под закон о наркотических веществах

Вещество лоперамид — проверенное и эффективное средство против диареи. Оно родственно с опиоидом пиритрамидом. Лоперамид воздействует на рецепторы опиатов в кишечнике, расслабляет его мускулатуру и регулирует нарушенный баланс жидкости в кишечнике. Это вещество отпускается в аптеках без рецепта.

Опиат без рецепта?

Лоперамид очень быстро растворяется в жирах и почти не попадает в мозг. То количество, которое доходит до мозга, очень быстро выводится с помощью протеина. Типичное действие опиата (эйфория, снижение боли, вялость, вызывание привыкания и т.д.) не наблюдается. Механизм, который предотвращает попадание лоперамида в центральную нервную систему и выводит вещество из нее, все же может быть подавлен. Некоторые медикаменты и определенный способ употребления действуют таким образом, что лоперамид достигает мозга и вызывает «удар».

Злоупотребление известно и пропагандируется

«Есть сильное подозрение, что средство против диареи Лоперамид может быть переделано в действенный опиоид с помощью простого фармакологического трюка. Тревожащие сообщения о злоупотреблениях в этой области в последние месяцы участились. Я знал, что люди на одном форуме, посвященном опиоидам, с помощью хинидина и лоперамида практически улетали на Луну, но до определенного момента относился к этому с недоверием. Через несколько дней я наткнулся на топик, в котором пользователь обнаружил, что доксепин может быть использован как ускоритель, способный донести лоперамид до мозга, чтобы сделать действие опиата возможным», — так пишет один известный аптекарь в фармацевтической газете.

Цитаты с одного форума, посвященного наркотикам: появляется такое чувство, как будто ты стоишь на башне высотой в километр и шириной в метр, и вот-вот с нее упадешь. Ты чувствуешь, как будто тебя подключили к гигантскому генератору, который за миллисекунду загружает в тебя миллионы киловатт энергии. Действительно неописуемая, сильнейшая эйфория достигает последних извилин моего мозга, это не героиновое удовольствие, которое прекрасно, нет, это было настолько сильно, что я чуть не умер от страха. Вывод: сильнейший и драматический наркотический опыт, который я когда либо получал.

Есть различные возможности отправить лоперамид прямо в мозг:

сделать из пластинок лоперамида сигареты и выкурить;

скомбинировать со средством для сердца верапамилом;

скомбинировать с хинином (средство от судорог икроножных мышц);

скомбинировать с хинидином (средство против нарушений сердечного ритма);

скомбинировать с противогрибковым средством кетоконазолом;

скомбинировать с антиретровирусным средством ритонавиром;

скомбинировать с антидепрессантом доксепином.

Эта информация должна пониматься не как совет по ненадлежащему использованию, а как предупреждение о возможных рисках для здоровья!

Верапамил — средство, отпускаемое строго по рецепту. Оно само по себе может нарушить сердечный ритм, что может вызвать остановку сердца.

Хинин может привести к преждевременным родам, нарушить кровоток, вызвать аллергию. Сильная передозировка ведет к головокружению, головным болям, шуму в ушах, глухоте, временной слепоте и параличу сердца.

Кетоназол может снизить уровень тестостерона и кортизона.

Доксепин может привести к учащенному сердцебиению, нарушениям речи, импотенции, психическим нарушениям.

Некоторые люди игнорируют эти риски и покупают лекарства только для того, чтобы сделать лоперамид «острее». Такие субстанции как нифедипин, циклоспорин и кларитромицин также вкупе с лоперамидом вызывают побочные эффекты.".

Факир: "В общем, 12.10 - одно колесо Верапамила. С 12.40 начал принимать Лопедиум, 30 капсул, примерно в течение часа принял все (особенно порадовал производитель - фирма "Сандоз"))). Никаких вообще противных эффектов со стороны желудка не было. На случай неприятностей с верапамилом под рукой был корвалол, на случай возможно сильного действия лоперамида - кофеин, ну и супрастин.

Первые симптомы примерно часа через два, пик часов в 17. Никакого прихода, просто плавное воздействие. Честно говоря, эффект на уровне 2-3 колес с кодеином. Скорее седативный, чем опиушный, скорее слабость, чем приятная истома. Возможно, верапамила бы стоило больше, но мне не очень хочется экспериментов с сердечными препаратами.

Вывод пока таков, что я бы приберег это средство не для торча, а на случай, если придется слезать с серьезных опиатов, а под рукой реально ничего больше нет".

Dongle: "Вот, что нашел в вк:

строго говоря, лоперамид вполне липофилен, достаточно взглянуть на его формулу. Так что, если опираться только на растворимость, сложно было бы объяснить, почему он не действует на ЦНС. Но есть два нюанса. Во-первых, лоперамид плохо всасывается из кишечника, как, кстати, и морфин. Во-вторых, у лоперамида высокая степень пресистемной элиминации, так что даже из того, что всосалось, до ГЭБ дойдут крохи. Ну и в-третьих, лоперамид - субстрат для Р-гликопротеина, который активно выталкивает его назад. Впрочем, если передозировать лоперамид или ввести его в вену, действие на ЦНС вполне ожидаемо. Так что проникновение через ГЭБ зависит от многих факторов, не только от одной липофильности

Василий Бардин ответил Николаю

Николай, т.е. возможно введение в сонную артерию напрямую или через катетер в бедренной?)

Глотов ответил Василию

Василий, таких лекарственных форм лоперамида в клинике нет. Я говорил, основываясь на эксперименте с грызунами, который делали на нашей кафедре.

Василий Бардин ответил Николаю

Николай, форма введения - дело десятое и вообще не проблема)

Глотов ответил Василию

Василий, ну, как говорят, кому и кобыла невеста. Не в обиду. Но даже крысы плохо переносят инъекции, приготовленные из таблеток.

Строго говоря, ничего нового в переписке этой я не увидел. Ценна здесь только инфа, что лоперамид активен, если пустить его по вене. Мне лично не особо хочется вводить отбивку из таблеток в/в, лучше уж покурить. Лоперамид кстати растворим в этаноле. 

И еще, где-то в начале темы я постил табличку с ингибиторами p-гликопротеидов. Там в числе прочего имеется флуоксетин и грейпфрутовый сок. Если есть желающие, и те кто курсит флуоксетин, можете затестит пачюшку лоперамида и отписать здесь. Короче инфы достаточно, имхо. Дело за практическими исследованиями".

Memento: "Итак, небольшая схема, приведенная ниже, тестировалась на нескольких людях в разное время.

Лично в этом не участвовал, последний раз юзал сие вещество где-то лет 5 назад. Но, со слов друзей, опыт интересный, но навряд ли сможет сильно впечатлить, скорее так, чисто ради праздного любопытства.

В качестве ингибитора P-гликопротеина был использован верапамил по причине легкой доступности. Швепс (не грейп.сок, ошибся в посте выше, но он тоже лишним не будет) в количестве 1,5-2 л на человека (берите классический или Bitter Lemon, хотя от последнего можно и блевануть, если перепить). И сам лопер, конечно.

Схема для одного (М, вес 80кг). (Вариантов схем, наверное, может быть много, в зависимости от выбранного вами ингибитора)

В 18.30 - последний прием пищи.

В 21.00 - 0,5 л швепса.

В 21.30 - 120 мг верапамила.

В 22.15 - 80 мг лоперамида (не одномоментно; запивать, естественно, швепсом)

В 23.00 - допить 1л швепса.

И...

Лечь спать (или подождать)

Эффект наступает НЕ СРАЗУ, не через 30-60 минут, а через 5-6 часов (видимо, это сугубо индивидуально, но у ребят было именно так).

8.00 - 23.00 - после пробуждения проявление эффектов, а именно: приятное ощущение расслабленности в теле, некие приливы эйфории, небольшой миоз, легкая заторможенность, "было в кайф и лежать, и ходить, и что-то делать".

Эффекты спадают спустя примерно сутки, отходняков не отмечалось. Эксперимент повторяли с такой же дозировкой в другое время, идентичный результат.

Самый важный вопрос для многих - констипация прошла через 2 суток без особых последствий. На всякий случай лучше прикупить слабительных, конечно.

Как я понял, основная проблема в том, что эффект наступает не сразу, так что проще всего юзать на ночь. Но это уж каждому свое.

И, да, будьте аккуратны с верапамилом. Одномоментно больше 200 мг лучше не употреблять".

UnknownB: "Утром принял два фенибута. Потом нашёл 18 лоперамида. Пришёл домой - съел таблетку тербинафина. Через полчаса где-то принял лоперамид и ещё одну фенибута. Сейчас очень весело и смешно, практически от всего)) Первый раз такого не было".