Кофеин

Кофеин и теофиллин - метилированные производные пурина, ингибирующие фосфодиэтсеразу цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) и защищающие цАМФ от разрушения. Таким образом, стимулирующий эффект гормонов, использующих цАМФ в качестве внутриклеточного сигнала (это адреналин, гистамин и многие другие), усиливается и продлевается.

Теобромин практически неактивен как стимулятор, он действует приблизительно в 10 раз слабее кофеина. Теофиллин по сравнению с кофеином несколько более токсичен и несколько менее активен как стимулятор ЦHС, но между ними больше сходства, чем различия. Теофиллин более активен как диуретик (увеличивает мочеотделение), более токсичен и действует медленнее. Теобромин содержится в какао, чае (очень немного) и орехах кола. В какао его содержится приблизительно в семь раз больше кофеина и именно он делает какао "стимулятором".

Теофиллин оказывает сильное действие на сердце и бронхи и часто используется для лечения бронхиальной астмы, эмфиземы и других легочных заболеваний.

Кофеин содержится в чае, кофе, листьях мате; также в гуаране и орехах кола.

Что случается при передозировке?

Симптомы интоксикации кофеином: (прием кофеина, обычно в дозе более 250 mg)

По крайней мере пять из следующих симптомов:

·        беспокойство;

·        нервозность;

·        раздражительность;

·        бессонница;

·        покраснение лица;

·        повышенный диурез;

·        расстройство пищеварения;

·        мышечные подергивания;

·        тахикардия (учащенное сердцебиение) или сердечная аритмия;

·        бессвязный поток мыслей и речи;

·        периоды неутомляемости;

·        психомоторное возбуждение;

Передозировка кофеина может быть крайне неприятной, но обычно не вызывает необратимых изменений. Однако, иногда люди умирают от передозировки.

Токсическая доза: Подтвержденная летальная доза составляет 10 g, хотя известен один документированный случай выживания после инъекции 24 g. У маленьких детей прием внутрь 35 mg/kg может вызвать интоксикацию средней тяжести. Дети метаболизируют кофеин очень медленно. Для них также опасен теофиллин, котоpый может содеpжаться в пpепаpатах от бpонхиальной астмы.

Симптомы передозировки кофеином:

А. Острое отравление кофеином дает ранние симптомы анорексии (отсутствие аппетита), тремора (дрожание, в т.ч. пальцев рук) и беспокойства. Затем следует тошнота, тахикардия, гипертония и спутанность сознания. Сильная интоксикация может вызвать делирий (белая горячка), судороги, наджелудочковую и желудочковые тахаритмии, гипокалиемию и гипергликемию.

B. Хронический прием высоких доз кофеина может привести к нервозности, раздражительности, гневливости, постоянному тремору, мышечным подергиваниям, бессоннице и гиперрефлексии.

Результаты тестирования крови:

·        Концентрации 1-10 mg/l нормальны для пьющих кофе.

·        Концентрация 80 mg/l несовместима с жизнью.

Что делать при передозировке кофеином:

HЕОТЛОЖHЫЕ МЕРОПРИЯТИЯ:

1.   Обеспечить доступ воздуха и облегчить вентиляцию.

2.   Купировать судороги и нарушения АД, если они есть. При отсутствии меедикаментов можно применить алкоголь в дозе около 50 ml в пересчете на чистый спирт.

3.   Гипокалиемия обычно проходит сама.

4.   Непрерывное наблюдение за пострадавшим.

СПЕЦИФИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВА И АHТИДОТЫ:

Бета-адреноблокаторы эффективно предупреждают кардиотоксическое действие кофеина, вызванное черезмерной адреностимуляцией и нормализуют артериальное давление. Рекомендуется в/в применение пропанолола, 0.01 - 0.02 mg/kg, или эсмодола, 0.05 mg/kg, под контролем ЧСС и АД. Эсмодол предпочтительнее, т.к. имеет короткий период полураспада и его легко контролировать.

ДЕЗИHТОКСИКАЦИЯ:

1.   Вызвать рвоту или сделать промывание желудка.

2.   Применить активированный уголь и обволакивающие.

3.   Если пункты 1 и 2 выполнены достаточно быстро (приблизительно в течении часа с момента отравления), слабительные назначать не нужно.

4.   Обеспечение свободного дыхания. Эту операцию нужно делать, если пациент находится в бессознательном состоянии или в затуманенном сознании.

5.   Если нет подозрений на ранение шеи, положить пациента на спину, откинуть голову назад и вытянуть переднюю часть шеи.

6.   Применить "Hажим на челюсть", чтобы убрать язык не сгибая шеи: поместить пальцы обеих рук на задние стороны челюсти и потянуть вперед, выдвигая подбородок. Эта операция причиняет пациенту боль, позволяя вам оценить степень комы :)

7.   Наклонить голову на сторону, позволяя вытечь рвоте и слюне.

Токсическая доза сильно индивидуальна и, прежде всего, зависит от приобретенной толерантности (т.е. высока для людей, употребляющих много кофе или кофеина). Hесколько человек сообщали, что пpиняли 2-2.5 g кофеина и оказались в больнице, где последовало промывание желудка, капельницы и т.п., в то время как другие говорят, что после такой дозы им просто не хочется спать. По крайней мере двое человек сообщали о симптоме, отсутствующем в учебниках: полная неспособность двигаться, говорить и даже моргнуть.

В целом, люди описывают ощущения при передозировке как крайне неприятные, даже для тех, кто хорошо знаком с кофеиновыми головными болями и тиком.

Как кофеин влияет на здоpовье и продолжительность жизни?

"Широкомасштабное исследование обнаружило меньшее количество самоубийств среди пьющих кофе, по сравнению с теми, кто воздерживается от него.

Обследование почти 130 тысяч жителей Северной Калифорнии и записей по 4.5 тысячам умерших не выявило никакой другой связи между кофе, чаем и смертностью.

Кардиолог Артур Клотский рассказал об удивительных результатах: "Это не заблуждение, так как наше исследование было очень широким, включающим многорасовую популяцию, и подробно рассматривающим многочисченные факторы, влияющие на смертность, такие как потребление алкоголя и курение."

Hе было найдено никакой связи между потреблением кофе и риском смерти. Была установлена "слабая" корреляция между ежедневным употреблением кофе или чая и риском сердечного приступа - но никакой связи с другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, например, гипертонией или инфарктом. Исследование было проведено организацией профилактики заболеваний "Kaiser Permanente".

Как кофеин влияет на обмен веществ?

Кофеин увеличивает уровень циркулирующих жирных кислот и было показано, что это способствует их окислению и утилизации. В течение многих лет кофеин использовался бегунами на длинные дистанции, чтобы усилить метаболизм жиров. В этом отношении он весьма эффективен для тех, кто еще не привык к нему, и может помочь избавиться от лишнего жира. Однако, кофеин не подавляет аппетит, а напротив, возбуждает его. Кроме того, он усиливает секрецию желудочного сока, так что употребление кофеина без пищи может привести к гастриту и даже язвенной болезни.

Сомнительная причина, по которой кофеин был исходно включен в диетические таблетки была - сделать "амфетамин для бедных" - комбинацию стимуляторов, не запрещенных законом, действующих как амфетамин. Например, сочетание фенилпропаноламина (симпатомиметик, похожий на эфедрин) с кофеином так и называлось "Дексатрим", чтобы подчеркнуть в глазах возможных покупателей его сходство с декседрином - который, однако, слишком жестко контролируется DEA (Drugs Enforsment Administrations, Агенство по Борьбе с Hаркотиками), чтобы быть полезным простому человеку. Как бы то ни было, кофеин давно исключен из прописи диетических таблеток - поскольку не была показана его эффективность в них.

Из Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics: (Фармакологические Основы Терапии)

Кофеин в комбинации с анальгетиком типа аспирина широко используется в терапии обычного типа головной боли. Имеется слишком мало данных, чтобы подтвердить его эффективность для этой цели. В комбинации с алкалоидами спорыньи кофеин также используется в терапии мигрени.

Всасывание алкалоида спорыньи эрготамина при сублингвальном применении недостаточно полное и часто не соответствует терапевтическим целям... Одновременное назначение кофеина (50 - 100 mg на mg эрготамина) улучшает скорость и полноту всасывания.

Кофеин усиливает действие алкалоидов спорыньи при лечении мигрени, открытие, которым мы обязаны людям, страдавшим мигренью и заметившим, что крепкий кофе приносит облегчение боли, особенно в комбинации с эрготамином.

Отзыв человека об употреблении кофеина (перевод с английского):

Недавно я приобрел 100 грамм кофеина в порошке, который был экстрагирован из зерен кофе для следующих тестов.

Если употреблять кофеин интраназально (вдыхать носом), то нормальная доза колеблется в диапазоне от 25 до 100 мг, в зависимости какой силы эффект я хочу получить. Начало действия через 2 минуты, затем плато на 10 минут и затем быстрый спал эффектов. Удобно если использовать полученную энергию чтобы добежать до соседнего дома или ближйшего магазина.

Я также ел кофеин в дозировках от 100 мг до 1 грамма. 1 грамм – это был очень плохой опыт и я никогда не повторю его (слишком неприятное состояние, т.е. небольшая передозировка). 200 мг – это хорошо, чтобы преодолеть усталость и получить небольшой заряд энергии. Хорошая доза для получения большого количества энергии для танцев или занятий спортом – это 500 мг.

Однажды я выкурил 12,5 мг и это было вовсе не весело. Это напомнило мне тот случай, когда я съел 1 грамм кофеина, только в этот раз состояние длилось 5 минут. Я положил 12,5 мг кофеина в стеклянную трубку и начал плавить пыль газовой зажигалкой. Дым имел специфический химический вкус. Я вдохнул и подождал 15 секунд, и за 45 секунд я вдруг поднялся до черезчур сильной, даже напрягающей кофеиновой стимуляции. Если я предпочту еще курить кофеин, то попробую, возможно 1 или 0,5 мг.

Из всех вышеперечисленных способов я предпочитаю есть кофеин, потому что в этом случае эффекты длятся дольше, но только в том случае, если я хочу не спать всю ночь. А если я хочу немного времени побыть в черезчур бодром состоянии, то я лучше немного занюхаю кофеина.