Кодеин

Кодеи́н — 3-метилморфин, алкалоид опиума, используется как противокашлевое лекарственное средство центрального действия, обычно в сочетании с другими веществами, например, с терпингидратом. Обладает слабым наркотическим (опиатным) и болеутоляющим эффектом, в связи с чем используется также как компонент болеутоляющих лекарств (например, пенталгинa).

Общая информация:

Алкалоид, содержащийся в опии (0,2 — 2 % в опии Papaver Somniferum); получается также полусинтетическим путём — метилированием морфина.

По характеру действия кодеин близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены слабее; сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание. Меньше тормозит также деятельность желудочно-кишечного тракта. На некоторых людей оказывает наоборот, возбуждающее действие, с сильно выраженной бессонницей.

Наркотические свойства:

При применении высоких доз подобно другим опиатам может вызывать эйфорию. Нередко при приёме большого количества таблеток некоторых кодеиносодержащих лекарств возможно серьёзное отравление.

При регулярном применении кодеина наблюдается явление привыкания (подобное привыканию к героину и другим препаратам группы опиоидов).

При превышении терапевтической дозы (0,1 г и выше) вызывает возбуждение, тошноту, иногда чувство «тяжёлой головы», но, в отличие от морфина и опиума, оказывает гораздо меньший снотворный эффект. Имеет в 40 раз менее выраженную, чем у героина, афинность к μ-опиоидным рецепторам, основной эффект достигается за счёт деметилирования в морфин (5 %) в печени с помощью фермента CYP2D6, остальное метаболизируется в кодеин-6-глюкуронид (70 %) и норкодеин.

Препараты на основе кодеина:

В сочетании с ненаркотическими анальгетиками (анальгин, амидопирин), кофеином, фенобарбиталом применяется при головных болях, невралгиях и т. п. Входит в состав микстуры Бехтерева, применяемой в качестве успокаивающего средства.

   Таблетки «Коделмикст» — Парацетамол 500 мг, кодеин 8 мг.

   Таблетки «Терпинкод» «Кодтерпин» «Кодарин» (Tabulettae «Terpincodum»). Состав: кодеин или кодеина фосфат в пересчёте на кодеин 0,008 г, натрия гидрокарбоната и терпингидрата по 0,25 г. Терпинкод назначают в качестве противокашлевого и отхаркивающего средства.

   Таблетки «Седал-М» (Парацетамол 300 мг, метамизол натрия 150 мг, кофеин 50 мг, фенобарбитал 15 мг, кодеин 10 мг).

   Таблетки «Коделак» «Кодесан». Состав: Кодеина фосфата 10 мг (8 мг в пересчёте на кодеин), натрия гидрокарбонат 200 мг, корень солодки 200 мг, трава термопсиса ланцетного 20 мг.

   Кодеин является также составной частью таблеток «Седалгин НЕО»(Парацетамол 300 мг, метамизол натрия 150 мг, кофеин 50 мг, фенобарбитал 15 мг, кодеин 10 мг), а также сиропа от кашля «Кофекс».

   В количестве 0,01 г наряду с кофеином входит в таблетки от головной боли «Каффетин»

   Входит в состав таблеток Нурофен плюс. 1 таблетка Нурофена плюс содержит: 200 мг ибупрофена и 12,8 мг кодеина фосфата гемигидрата (10 мг в пересчёте на кодеин)

   Входит в состав лекарственного препарата Солпадеин (8 мг, в сочетании с 30 мг кофеина и 500 мг парацетамола)

   Входит в состав таблеток но-шпалгин (кодеин 8 мг, 40 г — дротаверин, 500 мг — парацетамол)

   Входит в состав анальгетиков Пенталгин-Н (8 мг в сочетании с 50 мг кофеина, 10 мг фенобарбитала, 100 мг напроксена, 300 мг метамизола натрия), Пенталгин Плюс (8 мг в сочетании с 50 мг кофеина, 10 мг фенобарбитала, 300 мг парацетамола, 250 мг пропифеназона) и Пенталгин-ICN (8 мг в сочетании с 50 мг кофеина, 10 мг фенобарбитала, 300 мг парацетамола, 300 мг метамизола натрия).

Фармакокинетика

После всасывания кодеин подвергается метаболизму в печени (преимущественно деметилирование с образованием норкодеина) и затем выделяется почками. В отличие от морфина он выводится в неактивной форме.

Около 10% введенной дозы кодеина после деметилирования трансформируется в морфин. Именно данная фракция объясняет обезболивающее действие кодеина, поскольку сам он обладает очень слабым аффинитетом к опиоидным рецепторам.

Фармакологическое действие

Кодеин обладает слабым или умеренным обезболивающим действием, его не следует применять при выраженных болях. Точно так же ограничена его способность вызывать седативный эффект, тошноту, рвоту и угнетать дыхание.

Кодеин не рекомендовано вводить внутривенно, поскольку его способность стимулировать высвобождение гистамина выражена даже сильнее, чем у морфина.

Энтеральный прием кодеина в дозе 15 мг оказывает выраженное противокашлевое действие. При повышении дозы до 60 мг этот эффект усиливается.

Кодеин обычно включают в состав комплексных препаратов, используя его противокашлевое действие, а также часто комбинируют с ненаркотическими анальгетиками для снятия легких или умеренных болей.

Максимальный обезболивающий эффект отмечают при дозе 60 мг, эквивалентной 650 мг ацетилсалициловой кислоты (аспирин). При внутримышечном введении 130 мг кодеина эквивалентны 10 мг морфина.

Следует отметить, что он относится к числу самых распространённых наркотических средств, которые легко доступны для приобретения во всём мире. Изделия из кодеина можно встретить на нелегальных рынках, чаще всего в сочетании с глютетимидом (дориден) или карисопродолом (сома).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, острое угнетение дыхательного центра.

С осторожностью!

Острая боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, жёлчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печёночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжёлые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО, пожилой возраст, детский возраст.

Симптомы острой и хронической передозировки

Холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затруднённое дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжёлых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение

Промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и артериального давления; внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона.

Темный маяк 💡- твой темный путеводитель.
Темный бандит - авторский канал о преступной жизни.
Dark Place - для тех, кто хочет заработать.

Дела у прокурора - самые лучшие схемы заработка.
LIŦERARY_ŦERRθRISM - Оружие, яды, война.