Героин

Героин — диацетилморфин, 3,6-диацетильное производное морфина, или диаморфин (по BAN (англ.): diamorphine) — полусинтетический опиоидный наркотик, в конце XIX века — начале XX применявшийся как лекарственное средство. Героин представляет собой вещество с химической формулой C21H23NO5, чаще всего используемое в виде основания или гидрохлорида диацетилморфина. В настоящее время большая часть опиоидных наркоманов употребляет именно героин, это связано с его выраженным наркотическим действием, относительной дешевизной и быстро развивающейся физической и психологической зависимостью.

История

Диацетилморфин был впервые синтезирован в 1874 году Алдером Райтом, английским химиком, работавшим в медицинской школе при госпитале Св. Марии в Лондоне.

Флакон героина производства Bayer

В качестве лекарственного средства от кашля диацетилморфин исследовался немецким химиком Феликсом Хоффманном и был выпущен немецкой фармацевтической компанией Bayer AG в 1898 году под торговой маркой «героин». Считается, что название «героин» происходит от слова heroic — «героический». Препарат продавался как успокаивающее при кашле и как не вызывающая привыкания замена морфию. Этому способствовало то, что героин вызывает относительно спокойную эйфорию с минимальными отклонениями в поведении и интеллекте (при условии его недолгого использования). С 1898 по 1910 год героин продавался как замена морфия и лекарство от кашля для детей и взрослых. Позже было обнаружено, что героин преобразуется в морфин в печени.

В течение ряда лет врачи не замечали опасности использования героина. В конечном счёте было обнаружено, что некоторые пациенты употребляли большие количества героиносодержащих средств от кашля. В 1913 году «Bayer» приостановил производство героина. В США всесторонний контроль использования опиатов был установлен в 1914 году Актом о налоге на наркотики (англ.). Он разрешал использование героина только в медицинских целях. В 1924 году федеральный закон США сделал любое использование героина незаконным. В мире же с 1925 по 1930 годы было продано 34 тонны препарата.

С 1920 по 1930 годы героин в ряде стран применялся для заместительной терапии для больных, страдающих морфиновой и кокаиновой наркоманиями. В немецких (ФРГ) аптеках героин можно было купить до 1971 года.

В настоящее время ни одна фирма мира не производит и не продаёт героин как лекарственное средство — легально он производится и продаётся только для исследовательских целей или использования в паллиативном лечении (для облегчения страданий безнадёжно больных) и в очень небольших количествах химическими корпорациями, например, Sigma-Aldrich. В частности, в каталоге «Fluka» (компания, входящая в вышеуказанную корпорацию) стоимость 25 мг героина составляла 270 евро (каталог за 2011 год).

Физико-химические свойства

Чистое вещество — белый кристаллический порошок. Неочищенный продукт — горьковатый, серовато-коричневый порошок в виде мелких кристалликов с неприятным запахом.

Температура плавления: 170°C. Растворимость:

• в воде: 0,058 г/100 г (20°C);
• в диэтиловом эфире: 1,4 г/100 г (20°C);
• в этаноле: 4 г/100 г (20°C).

Ацетилирование, связанное с замещением гидрофильных гидроксильных групп на гидрофобные ацетильные группы, приводит к тому, что героин хуже морфина растворяется в воде, но лучше — в углеводородах.

Механизм действия

Воздействуя на те же самые опиатные рецепторы, на которые воздействуют эндорфины, «естественные наркотики» человеческого организма, героин дарит потребителю так называемый «кайф» — иллюзию счастья, «концентрированное блаженство, равного которому найти трудно — все остальные человеческие радости меркнут перед героином» и превращает его (человека) в залипающий овощ с сомнительными (для первого раза) ощущениями. Потом, правда, люди втягиваются и даже начинают получать удовольствие от процесса. Сомнений насчёт ощущений уже не остаётся, как и не остаётся их насчёт того, что настоящего счастья в жизни уже не будет, а будет жизнь белки в колесе. Да, за всё в этом мире приходится платить, и плата за использование героина тоже очень и очень концентрированная.

К слову, почти у всех людей первая инъекция героина вызывает рвоту и малоприятное отупение — поэтому люди смело повторяют опыт, так как ни внеземного блаженства, ни страшной кары после первого раза не наступило, и в итоге через неделю или месяц с удивлением замечают, что сидят на системе. Да и блевать под героином очень приятно.

Кстати, героин также можно колоть внутримышечно, подкожно, его можно нюхать или курить, можно употреблять путем скарификации (втирания в раны), а можно просто водичкой розбодяжить и ввести в ротовое отверстие с последующим проглатыванием, если не хватает ума использовать оное отверстие по назначению и хочется совсем особых приключений. 99% таких исследователей, кстати, в итоге все равно пускают по вене.

Рекреационное использование

Героин колют, нюхают, курят, пьют, едят и даже используют в виде ректальных суппозиториев. Уличный героин редко бывает «чистым», его замешивают с кальцием, сахарной пудрой, крахмалом, стрихнином, хинином и и т.п..

Еще один вид наркотика - спидбол, в состав которого входят кокаин и героин.

Эффект и побочные действия

Эффекты героина представляют собой классические и сильные опиоидные эффекты: эйфория, седация, релакс, анальгезия, уход от проблем, хорошее настроение, приятные ощущения тела, чувство «теплоты» и покоя, сонливость.

Возможные побочные эффекты также классические опиоидные: аллергические реакции, зуд, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, затрудненное дыхание, головокружение, гипотермия, затрудненное мочеиспускание, нарушение координации движений. Дополнительно, при инъекционном применении возможны флебиты, эндокардит и заражение различными вирусами и бактериями.

При передозировке возможны остановка дыхания и сердца, психозы, судороги, кома и смерть.

Абстинентный синдром (ломка)

Закономерным следствием приёма героина является формирование физической зависимости от приёма препарата. При невозможности своевременного получения дозы начинает развиваться абстинентный синдром. Эта особенность напрямую связана с механизмом действия диацетилморфина. Взаимодействуя с опиоидными рецепторами, он угнетает синтез эндорфинов и снижает чувствительность рецепторов. В случае прекращения приёма препарата происходит полное или частичное отключение противоболевой системы. После некоторого периода декомпенсации собственная противоболевая система начинает восстанавливать свою функцию, длительность декомпенсации определяется состоянием организма, стажем наркомании и размером употреблявшейся до этого дозы наркотика. Происходит уменьшение или в некоторых случаях полное устранение физической зависимости. Выраженность психологической зависимости остаётся на прежнем уровне или усиливается.

Продолжительность абстинентного синдрома может значительно варьироваться в зависимости от стажа наркомании и дозы употребляемого героина. В процессе нормализации состояния происходит постепенное стихание клиники и уменьшение субъективно неприятных ощущений, сопровождающих её, по сути наблюдаются все те же клинические проявления, что и при его развитии, только в обратном порядке. Длительность абстинентного синдрома может быть различной: при лечении — от 3 до 15 дней, при отсутствии такового данный показатель может существенно возрастать. Чем больше стаж приёма и доза, тем тяжелее и длительнее абстинентный синдром.

В процессе развития абстинентного синдрома при приёме героина российские исследователи выделяют 4 стадии:

• Первая фаза развивается через 8—12 часов после приёма опиатов. Характеризуется рядом соматовегетативных реакций — таких, как расширение зрачков, зевота, слезотечение, насморк с чиханием, пилоэрекция. Также наблюдаются психовегетативные симптомы, больной испытывает чувство неудовлетворенности, напряжён.
• Вторая фаза развивается через 30—36 часов после последнего приёма героина. Её характерными особенностями являются озноб и последующее возникновение чувства жара, приступы потливости и слабости, постоянная пилоэрекция ("гусиная кожа"), нарастание симптоматики первой стадии, усиление зевания и слезотечения, появление частого выраженного чихания до 50—100 раз в час. Возникают дискомфорт в мышцах шеи, спины, рук и ног, общее мышечное напряжение, боли в жевательных мышцах.
• Третья фаза развивается через 40—48 часов после последнего приёма препарата. Симптоматика предыдущих двух стадий продолжает нарастать, проявляются боли в мышцах шеи, спины, ног. Боли носят сжимающий, крутящий характер. Иногда возникают также судороги в мышцах конечностей, спины. У больного появляется непреодолимое желание получить дозу наркотика. Больной не находит себе места, часто встаёт, ложится, не может найти комфортное положение тела. Боли при движении сначала несколько ослабевают, а затем усиливаются. Отмечаются недовольство, напряжённость и злобность, ощущение безнадёжности, депрессивные состояния.
• Четвёртая фаза развивается на 3 сутки после отмены препарата и длится до 5—10 дней. В этой фазе развиваются диспепсические явления: боли в животе, рвота, диарея (позывы на дефекацию достигают частоты 10—15 раз в сутки, с тенезмами).

Сроки развития, количество и выраженность симптомов могут несколько различаться в зависимости от стажа наркомании и употребляемой дозы наркотика. В странах Западной Европы классификация абстиненции не имеет столь чёткого деления на стадии. Она включает всё те же клинические проявления, что и российская классификация, но по сути выделяет только ранние и поздние симптомы.

Также ряд героиновых наркоманов, перенёсших абстиненцию, заявляют, что могут ощущать субъективные признаки приближения данного состояния ещё до момента возникновения клинических проявлений. Перед началом проявления абстинентного синдрома они отмечают внутренний дискомфорт, перепады настроения, повышение раздражительности.

После перенесённой абстиненции наступает период восстановления, сохраняется сильная психологическая зависимость, нарастает страх повторения подобного в дальнейшем. Чем длительнее стаж приёма наркотика, тем тяжелее проходит ломка. После кратковременного приёма препарата (2—3-кратного) ломка в ряде случаев не достигает второй стадии, физиологическая зависимость выражена незначительно и может быть устранена без специализированной патогенетической терапии. Лица с небольшим стажем употребления наркотика, получающие небольшие дозы препарата, могут перенести ломку самостоятельно, без медицинской помощи. Наркоман со стажем более 1 года фактически не может перенести абстиненцию самостоятельно. Он любой ценой старается найти дозу героина или его аналогов; если у него это не получается, может покончить жизнь самоубийством, чтобы избежать неприятных ощущений, вызванных ломкой.

Субъективная тяжесть испытываемых переживаний может провоцировать наркозависимых на ажитацию и истероидное поведение. В первые дни ломки больной может кататься по полу, громко стонать, имитировать непереносимые боли, требовать наркотика, а при его отсутствии — медицинской помощи. Данное действие в большей степени рассчитано на окружающих с целью получения желаемой дозы наркотика. Если наркоман находится в одиночестве, то ведёт себя вполне адекватно, хоть и испытывает сильный дискомфорт. Также следует отметить, что внешние проявления могут различаться в зависимости от особенностей психики, так что истероидные реакции не являются обязательной реакцией наркомана на абстиненцию. Характерной особенностью являются стойкие нарушения сна, слабость, вялость, разбитость, сонливость, но в то же время невозможность уснуть. Главным лечебным мероприятием на данном этапе является седация наркозависимого.

Следует также отметить, что, несмотря на сильно выраженную симптоматику и субъективно крайне тягостное для наркомана абстинентное состояние, оно само по себе фактически не угрожает жизни наркомана. Опасны лишь действия, которые может совершить страдающий абстиненцией наркоман по отношению к себе или к окружающим, и возможные последствия для здоровья при наличии сопутствующей патологии (сердечно-сосудистых, неврологических, инфекционных и др. групп заболеваний).