Фентанил

Toshnota

Химическая номенклатура

> Основное название: Фентанил, фентанил, сублимаза, актик, дюрогезик, дюрагесик, фентора, матрифен, халдид, онсолис, инстанил, абстрал, лазанда;

> Системное название: N- (1- (2-фенилэтил) -4-пиперидинил) -н-фенилпропанамид.

Класс

> Психоактивный класс: опиоид;

> Хим. класс: пиперидин.

Фентанил (также известный под торговыми марками Sublimaze, Actiq, Durogesic, Duragesic, Fentora, Matrifen, Haldid, Onsolis, Instanyl, Abstral, Lazanda и др.) является мощным синтетическим опиоидом химического класса пиперидина производит анальгезию с быстрым началом и короткой продолжительностью действия по сравнению с другими опиоидами (например, морфином или героином).

Фентанил является сильным агонистом μ-опиоидных рецепторов и примерно в 40-50 раз сильнее, чем героин фармацевтического качества, и примерно в 80-100 раз сильнее морфина.

Субъективные эффекты фентанила аналогичны эффектам героина, за исключением того, что многие пользователи сообщают об заметно более эйфорическом «high», который связан с веществами в классе опиоидов, а также более сильным угнетением дыхания, седацией и облегчением боли.

Доступны широкий спектр фармацевтических препаратов на основе фентанила. На улице он обычно встречается в виде порошка, где его часто продают под видом героина, либо других наркотиков, что приводит к многочисленным случайным передозировкам и смертельным исходам.

История и культура

Фентанил был впервые синтезирован Полом Янссеном в 1960 году. Янссен разработал фентанил путем анализа аналогов структурно родственного вещества петидина для опиоидной активности. Широкое использование фентанила вызвало производство фентанилцитрата, который вошел в клиническую практику в качестве общей анестезии под торговой маркой Sublimaze в 1960-х годах.

В середине 1990-х годов фентанил был впервые представлен для широкого использования. В следующем десятилетии последовало введение первых рецептур с фентанилом для личного использования. Начиная с 2012 года, фентанил был наиболее широко используемым синтетическим опиоидом в клинической практике. В 2013 году в мире было употреблено 700 килограммов фентанила.

Химия

Фентанил является членом класса синтетических опиоидов фенилпиперидин. Его структура имеет пиперидиновое кольцо, связанное по азотной составляющей RN с фенильным кольцом через этильную цепь. Противоположный углерод пиперидинового кольца связан с азотным элементом пропанамидной группы, трехуглеродной цепью с азотной составляющей, смежной с углеродом, связанным с кетоновым кислородом. Эта пропанамидная группа также замещена дополнительным фенильным кольцом в RN.

Фармакология

Эффекты этого соединения происходят, потому что опиоиды структурно имитируют эндогенные эндорфины, которые естественным образом обнаруживаются внутри организма, а также работают с набором μ-опиоидных рецепторов. Благодаря тому, что опиоиды структурно имитируют эти природные эндорфины, это приводит к эйфории, облегчению боли и анксиолитическим эффектам. Это объясняется тем, что эндорфины ответственны за уменьшение боли, вызывая сонливость и чувство удовольствия. Они могут быть выпущены в ответ на боль, напряженные физические упражнения, оргазм или общее возбуждение.

Сильная потенция фентанила по сравнению с морфином объясняется главным образом его высокой липофильностью (способность химического соединения растворяться в жирах, маслах и липидах). Из-за этого он может легче проникать в центральную нервную систему по сравнению с другими опиоидами.

Дозировка

Сублингвально:
> Биодоступность: 50%
> Порог: 5 - 10 мг
> Легкая: 10 - 25 мг
> Средняя: 25 - 50 мг
> Высокая: 50 - 75 мг
> Тяжелая: 75 мг +
Продолжительность эффектов:
> Всего: 1-4 часов
> Начало: 15-30 минут
Интраназально:
> Биодоступность: 89%
> Порог: 5 - 10 мг
> Легкая: 10 - 25 мг
> Средняя: 25 - 50 мг
> Высокая: 50 - 75 мг
> Тяжелая: 75 мг +
Продолжительность эффектов:
> Всего: 1-4 часов
> Начало: 15-30 минут
Трансдермально:
> Биодоступность: 92%
> Порог: 5 - 12 мг
> Легкая: 12 - 25 мг
> Средняя: 25 - 50 мг
> Высокая: 50 - 100 мг
> Тяжелая: 100 мг +
Продолжительность эффектов:
> Всего: 48-72 часов
> Начало: 2-4 часов

Эффекты

Физические эффекты:

Облегчение боли;
Физическая эйфория;
Зуд;
Угнетение дыхания. По сравнению с другими опиатами, фентанил проявляет этот эффект при более низких дозах, чем другие опиаты, и вызывает ощущение, что дыхание замедляется, но не вызывает заметных нарушений. При высоких дозах и передозировках вызванное опиоидами угнетение дыхания может приводить к одышке, волнообразному дыханию, полусознанию или потере сознания. Тяжелые передозировки могут привести к коме или смерти.
Седативный эффект;
Запор;
Подавление кашля;
Снижение либидо;
Трудность мочеиспускания;
Суженные зрачки;
Усиленная потливость;
Снижение артериального давления;
Подавление аппетита;
Подавление оргазма.

Когнитивные эффекты:

Когнитивная эйфория;
Подавление тревоги;
Компульсивное повторное употребление.

Визуальные эффекты:

Двойное зрение - в больших дозах глаза не фокусируются и неуправляемо перефокусируются. Это создает размытый эффект и двойное зрение, которое присутствует вне зависимости от того, где вы фокусируете свои глаза.

Токсичность и потенциальный вред

Употребление этого вещества настоятельно не рекомендуется людям без опиатной толерантности, так как это приводило к многочисленным смертельным исходам. Это вещество потенциально смертельно опасно при тяжелых дозах даже у пациентов с наличием толерантности. Он также потенциально смертелен при смешивании с депрессантами, такими как алкоголь или бензодиазепины.

Как и большинство опиоидов, чистый фентанил в соответствующих дозах не вызывает много длительных осложнений, кроме крайней физической зависимости и запоров.

Важно учитывать, что с фентанилом следует соблюдать особую осторожность из-за его способности впитываться через кожу. Это означает, что простое непреднамеренное проливание очень небольшого количества фентанила на кожу может привести к смертельной передозировке.

Фентанил также может вызвать тошноту и рвоту. В случае передозировки рекомендуется вводить дозу налоксона внутривенно или внутримышечно.

Толерантность и зависимость

Как и в случае с другими опиоидами, употребление фентанила можно считать умеренно формирующем привычку с высоким потенциалом злоупотребления и способным вызвать психологическую зависимость.

Толерантность ко многим эффектам фентанила развивается с длительным и многократным употреблением. Это приводит к тому, что пользователям приходится с каждым последующим разом увеличивать дозу для достижения тех же эффектов. После этого для снижения толерантности требуется от 3 до 7 дней и от 1 до 2 недель требуется для восстановления исходного состояния здоровья. Фентанил представляет перекрестную толерантность со всеми другими опиоидами, а это означает, что после употребления фентанила все опиоиды будут иметь уменьшенный эффект.

Опасные комбинации

Депрессанты (1,4-Butanediol, 2m2b, алкоголь, барбитураты, бензодиазепины, GHB / GBL, метаквалон). Эта комбинация может привести к опасным или даже смертельным уровням угнетения дыхания. Эти вещества усиливают расслабление мышц, седативный эффект и амнезию.
Диссоциативы. - Эта комбинация может привести к увеличению риска рвоты во время бессознательного состояния.
Стимуляторы - опасно сочетать депрессанты, со стимуляторами из-за риска чрезмерной интоксикации. Стимуляторы уменьшают седативный эффект депрессантов. Как только эффект стимулятора спадает, эффекты депрессанта будут значительно усилены, что приведет к усилению растормаживания, а также к другим эффектам.

Риск серотонинового синдрома

Комбинации со следующими веществами могут вызвать опасно высокий уровень серотонина. Серотониновый синдром требует немедленной медицинской помощи и может привести к летальному исходу/

MAOIs — такие как: гармала обыкновенная, банистериопсис каапи, 2C-T-7, αMT, фенелзин, селегилин и моклобемид.
Высвобождающие серотонин вещества, такие как MDMA, 4-FA, метамфетамин, метилон и αMT.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина (SNRIs), такие как трамадол и ДХМ.
5-HTP

Легальный статус

Австрия: Фентанил является законным для медицинского использования в соответствии с AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) и незаконным для продажи или хранении без рецепта согласно SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).