Фенибут
Фенибут
Фенибут (γ-амино-β-фенил-масляной кислоты гидрохлорид) — анксиолитическое и ноотропное средство, фенильное производное γ-аминомасляной кислоты и производное фенилэтиламина.
По химической структуре близок к баклофену. В отличие от баклофена у фенибута отсутствует атом хлора в пара-положении фенильной группы.
Есть данные о том, что при злоупотреблении фенибутом может развиться лекарственная зависимость и синдром отмены при резком прекращении употребления. Тем не менее, аддиктивность фенибута считается низкой, а возникновение зависимости — редким.
По химической структуре фенибут можно рассматривать как фенильное производное гамма-аминомасляной кислоты а также как производное фенилэтиламина.
Фенибут обладает элементами ноотропной активности, оказывает психостимулирующее и транквилизирующее действие, уменьшает напряжённость, тревогу, улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических веществ и психостимуляторов.
Применяют фенибут при астенических и тревожно-невротических состояниях, беспокойстве, тревоге, страхе, бессоннице, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическими вмешательствами.
Назначают также при болезни Меньера, головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата, для профилактики укачивания.
Детям назначают при заикании и тиках, также назначают взрослым при выраженных нарушениях речи.
Имеются данные об усилении под влиянием фенибута действия антипаркинсонических средств (в связи с наличием у препарата дофаминопозитивного компонента).
При применении фенибута у детей младше 10 лет, страдающих заиканием, может наблюдаться ухудшение речи, а также возможно изменение картины электроэнцефалограммы, включая появление острых волновых пиков. Указанный препарат детям следует применять с особой осторожностью.
История
Фенибут был синтезирован в Ленинградском педагогическом институте им. Герцена профессором В. В. Перекалиным. Изучение клинико-фармакологических свойств фенибута было выполнено в лаборатории психофармакологии Ленинградского научно-исследовательского института им. В. М. Бехтерева старшим научным сотрудником Р. А. Хауниной. В 1982 году за работу "Синтез, фармакология, клиника и внедрение в промышленное производство, в профилактическую и лечебную практику нового отечественного транквилизатора «Фенибут»" заслуженный деятель науки РСФСР В. В. Перекалин, канд. мед. наук Р. А. Хаунина, а также профессор М. М. Зобачева, заслуженный изобретатель РСФСР И. П. Неумывакин и др. были удостоены Государственной премии Латвийской ССР.
В своё время фенибут оказался в числе медикаментов, обязательно входящих в аптечку космонавта. Обычные транквилизаторы плохо понижали высокий уровень стресса космонавтов, поскольку помимо успокаивающего эффекта они оказывали и расслабляющее действие. При приёме фенибута работоспособность космонавтов оставалась на том же уровне.
В 1975 году препарат фенибут был включён в аптечку космонавтов, участвовавших в экспериментальном полёте «Союз» — «Аполлон».
Показания
Астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страхи, бессонница, логоневрозы, нервные тики, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическим вмешательством. Особенностью является выраженный эффект в лечении головокружений.
Фармакодинамика
Прямым воздействием на ГАМК-ергические рецепторы облегчает ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС. Улучшает функциональное состояние мозга за счёт нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объёмную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжённости, беспокойства и страха, нормализует сон, не оказывает противосудорожное действие, но усиливает действие противосудорожных препаратов. Не влияет на холино- и адренорецепторы. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в том числе головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность. Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). При курсовом приёме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие, повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седации или возбуждения. При назначении после тяжёлых черепно-мозговых травм увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях. При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Препарат малотоксичен, не вызывает аллергического действия, не обладает тератогенными, эмбриотоксическими и канцерогенными свойствами.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0,1 % введённой дозы препарата, причём у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени — 80—95 %, метаболиты фармакологически не активны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге ещё в течение 6 ч. Около 5 % выводится почками в неизменном виде, частично с желчью.
Физические свойства
Белый кристаллический порошок. Вкус кислый. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте; рН водного (2,5 %) раствора 2,3—2,7.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 8 лет. С осторожностью следует применять при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и печёночной недостаточности. При первых приёмах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость.
Побочные действия
Обычно хорошо переносится. При первых приёмах возможна сонливость, при передозировке — выраженная сонливость, тошнота, диарея, рвота; усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает и удлиняет эффект снотворных, противопаркинсонических и противоэпилептических средств, нейролептиков, наркотических анальгетиков, амитриптилина.
При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания («неукротимая» рвота, головокружение и др.).
Фенибут в РФ продаётся в аптеках только по рецепту лечащего врача-невролога и врача-психиатра либо по рекомендации врача в письменной форме, заверенной печатью лечебного учреждения. Продажа лекарства без рецепта врача, без рекомендации лечащего врача, а также без печати лечебного учреждения запрещена.