Фенибут

Toshnota

Химическая номенклатура

> Основное название: Phenibut, Fenibut, Phenybut, PhGABA

> Заместительное название: β-фенил-γ-аминомасляная кислота

> Системное название: (RS) -4-амино-3-фенил-масляная кислота

Фенибут является депрессантом класса габапентиноидов.

Фенибут тесно связан по структуре с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), основным ингибирующим нейротрансмиттером в головном мозге. Добавление фенильного кольца к молекуле ГАМК позволяет ему пересекать гематоэнцефалический барьер и вызывать психоактивные эффекты. Он структурно связан с баклофеном, прегабалином и габапентином.

Фенибут был разработан в Советском Союзе в 1960-х годах, где он использовался в качестве фармацевтического препарата для лечения широкого спектра заболеваний, включая посттравматическое стрессовое расстройство, тревогу, депрессию, астению, бессонницу, алкоголизм, заикание и вестибулярные расстройства и другие состояния.

Фенибут является хиральной молекулой, следовательно, имеет две потенциальные конфигурации как (R) - и (S) -энантиомеры.

Фармакология

Фенибут значительно более сложный в своем фармакологическом действии, чем большинство других депрессантов. В отличие от большинства депрессантов, например бензодиазепины, фенибут действует как полный агонист рецептора ГАМК, аналогичный баклофену и высоким дозам GHB. В более высоких дозах фенибут теряет свою селективность и получает дополнительную активность. Эффекты Фенибута на рецепторе ГАМК отвечают за его успокаивающие эффекты. Кроме того, было обнаружено, что фенибут увеличивает уровни допамина в мозге. Неизвестно, как это способствует его эффектам.

Дозировка

Перорально

Дозировка:

> Порог: 0,25-0,5 г

> Легкая: 0,5-1 г

> Средняя: 1 - 2 г

> Сильная: 2 - 3,5 г

> Тяжелая: 3,5 г +

Продолжительность эффектов:

> Общее 10 - 16 часов

Из них:

> Начало: 1,5 - 3 часа

> Усиление: 1,5 - 3 часа

> Пик: 3 - 4 часа

> Спад: 4 - 6 часов

> Пост эффекты: 6 - 24 часа

Эффекты

Физические эффекты:

Седативный и стимулирующий эффекты — фенибут по-разному влияет на уровень физической энергии в зависимости от дозировки. В более низких дозах фенибут оказывает слабое физическое и умственное стимулирующее действие, стимулируя движение, бодрствование и продуктивность. В обычных дозах и выше, фенибут физически седативный, стимулирует сон и вялость;
Физическая эйфория;
Расслабление мышц;
Угнетение дыхания;
Тошнота;
Повышенное либидо - сообщается, что фенибут усиливает сексуальное желание и энергию;
Подавление оргазма;
Облегчение боли;
Усиленная потливость;
Ухудшение координации движений;
Спазмы желудка;
Головокружение;
Обезвоживание;
Головные боли - при средней и высокой дозе фенибут может вызвать легкую головную боль через несколько часов после приёма;
Сокращение мышц;
Трудность мочеиспускания - этот эффект обычно возникает только после частого использования;
Повышенное кровяное давление;
Подавление температурной саморегуляции;
Укрепление аппетита.

Визуальные эффекты:

Внутренние галлюцинации.

Когнитивные эффекты:

Подавление тревоги;
Растормаживание. Фенибут оказывает сильное растормаживающее действие, сравнимое с эффектом более высоких доз алкоголя, бензодиазепинов или GHB;
Когнитивная эйфория;
Улучшение эмпатии, чувства любви и повышение общительности - Сообщается, что Фенибут производит просоциальные и мягкие эффекты эмапатогенов, которые, хотя и значительно слабее, чем традиционные эмапатогены, такие как МДМА;
Повышение мотивации;
Улучшение способности концентрироваться - Более низкие дозы фенибута могут усилить фокус и концентрацию. Этот эффект обычно изменяется с увеличением дозы;
Ухудшение аналитической способности. Высокие дозы обычно вызывают состояние мягкого ступора и путаницы;
Замедление мыслительного процесса;
Улучшенное восприятие музыки;
Компульсивное повторение.

Постэффекты:

Тревога;
Сонливость. В то время как фенибут можно использовать в качестве эффективного снотворного, последствия могут сохраняться утром в виде остаточной сонливости;
Депрессия - ухудшенное настроение может быть воспринято как побочный эффект высокой дозировки;
Деперсонализация;
Усиление сновиденческих ощущений.

Токсичность и вред

Фенибут имеет низкую токсичность по отношению к дозе. Тем не менее, он потенциально смертелен при смешивании с депрессантами, такими как алкоголь, бензодиазепины или опиоиды.

Гидрохлорид фенибута очень едкий и у многих чувствительных пользователей могут вызывать дискомфорт в кишечнике и диарею.

Из-за чрезвычайно длительного периода времени действия по сравнению с другими веществами, некоторые пользователи могут испытывать убеждение что он слаб или не работает. Этого следует избегать, чтобы предотвратить передозировку.

Толерантность и зависимость

Фенибут вызывает умеренное физическое и психологическое привыкание, хотя обычно это происходит только при тяжелом злоупотреблении веществом.

Толерантность будет развиваться для седативных эффектов в течение нескольких дней непрерывного использования. После прекращения употребления толерантность возвращается к исходному состоянию 7-14 дней. Ломка может произойти после внезапного прекращения употребления препарата.

Ломка включает в себя сильную тревогу, нервозность, галлюцинации, тремор, головокружение, напряжение, раздражение, быстрое сердцебиение, усталость, потерю аппетита, тошноту, рвоту, психоз и бессонницу.

Фенибут представляет перекрестную толерантность со всеми ГАМК депрессантами, а это означает, что после его употребления большинство депрессантов будет иметь ослабленный эффект.

Опасные комбинации

Депрессанты (1,4-Butanediol, 2M2B, алкоголь, бензодиазепины, барбитураты, GHB / GBL, метаквалон, опиоиды);
Стимуляторы;
Диссоциативы.

Легальный статус

Австралия: фенибут является веществом, включенным в список 9, по состоянию на 1 февраля 2018 года в Австралии, то есть хранение, импорт, экспорт или производство являются незаконными.
Великобритания: Фенибут не контролируется и является законным в хранении. Производство, экспорт или импорт данного лекарственного средства может быть незаконным в соответствии с Законом о психоактивных веществах 2016 года, который в общих чертах применяет вышеупомянутые ограничения ко всем "психоактивным веществам" с исключениями в отношении алкоголя, никотина и "лекарственных средств".
Канада: Фенибут не контролируется в Канаде, то есть что хранение разрешено без какой-либо лицензии.
США: Фенибут не контролируется, то есть законно хранить без какой-либо лицензии.