Drugs 101: Кодеин

Кодеин - алкалоид опиума, производимый из морфия (морфина). Используется как анальгетик для снятия легкой и умеренной боли. Как обезболивающее намного слабее морфия (морфина) и менее токсичен. Кодеин часто можно встретить в препаратах, подавляющих кашель, которые доступны лишь по рецепту врача. Некоторые лекарства от простуды, а также сильные препараты, включая фиорицет №3 и тайленол № 1, 2, 3, содержат в себе кодеин. Кроме того, кодеин может быть смешан с другими легкими обезболивающими средствами.

Кодеин является одним из опиатов, таких как морфин, героин или оксиконтин и относится к группе наркотических опиатов, известных еще издревле, как расслабляющие, успокаивающие и снотворные средства.

Получение препарата

Доктор может прописать кодеин после получения серьезной травмы, чтобы уменьшить боль, или при наличии серьезных проблем с кашлем, чтобы его подавить. Однако кодеин не только подавляет боль и кашель, но и подавляет способность организма дышать, что может привести к смерти в случае передозировки.

Лекарственные форматы кодеина:

Сиропы
Порошки
Таблетки

Торговые названия кодеина: "Кодеина основание", "Кодеина фосфат полугидрат".

Фармакокинетика кодеина

После всасывания кодеин подвергается метаболизму в печени (преимущественно деметилирование с образованием норкодеина) и затем выделяется почками. В отличие от морфина он выводится в неактивной форме.

Около 10% введенной дозы кодеина после деметилирования трансформируется в морфин. Именно данная фракция объясняет обезболивающее действие кодеина, поскольку сам он обладает очень слабым аффинитетом к опиоидным рецепторам.

Фармакологическое действие

Кодеин обладает слабым или умеренным обезболивающим действием, его не следует применять при выраженных болях. Точно так же ограничена его способность вызывать седативный эффект, тошноту, рвоту и угнетать дыхание.

Кодеин не рекомендовано вводить внутривенно, поскольку его способность стимулировать высвобождение гистамина выражена даже сильнее, чем у морфина. Кодеин обычно включают в состав комплексных препаратов, используя его противокашлевое действие, а также часто комбинируют с ненаркотическими анальгетиками для снятия легких или умеренных болей.

Энтеральный прием кодеина в дозе 15 мг оказывает выраженное противокашлевое действие. При повышении дозы до 60 мг этот эффект усиливается. Максимальный обезболивающий эффект отмечают при дозе 60 мг, эквивалентной 650 мг ацетилсалициловой кислоты (аспирин). При внутримышечном введении 130 мг кодеина эквивалентны 10 мг морфина.

Рекреационное использование

Имеется возможность применения кодеина в качестве рекреационного препарата. В некоторых странах кодеиновые сиропы и таблетки от кашля отпускаются без рецепта, при этом некоторые потенциальные рекреационные пользователи покупают его в нескольких аптеках, чтобы не вызвать подозрений. В таких странах, как Канада, в целях сокращения рекреационного использования все безрецептурные покупки кодеина записываются в электронном виде, и любая аптека может получить доступ к этим записям по необходимости. Героиновому наркоману кодеин может понадобиться для отражения последствий синдрома отмены.

Кодеин также доступен в сочетании с лекарством против тошноты прометазином в виде сиропа. Бренд назван Фенерган с кодеином или в общей форме, как Прометазин с кодеином. Среди наркоманов расхожи его названия «сироп», «лин», «перпл дранк». Это лекарство быстро стало одним из препаратов, чаще всего используемых в качестве наркотика. Рэппер Pimp C из группы UGK умер от передозировки этой комбинацией.

Его также деметилируют путем реакции с пиридином для синтеза морфина, который затем можно ацетилировать, чтобы сделать героин (диацетилморфин). Пиридин токсичен и, возможно, канцерогенен, поэтому морфин, полученный таким образом (и потенциально загрязненный пиридином), потенциально особенно опасен. Кодеин также может быть превращен в α-хлорокодид, который используется в подпольном синтезе дезоморфина (пермонид).

Дезоморфин привлек внимание в 2010 г. в России в связи с ростом подпольного производства, предположительно, из-за его относительно простого синтеза из кодеина. Препарат легко сделать из кодеина, йода и красного фосфора в аналогичном процессе изготовления метамфетамина из псевдоэфедрина, но дезоморфин, сделанный таким образом, очень загрязнен различными токсичными и коррозионными побочными продуктами.

Юридический статус кодеина

В Австралии, Новой Зеландии, Канаде, Швеции, США, Великобритании и многих других странах различные законы о контроле за наркотиками регулируют кодеин. В некоторых государствах он отпускается в дозах до 15 мг без рецепта врача в комбинированных препаратах лицензированными фармацевтами.

Кодеин как наркотик

Кодеин вызывает привыкание, как героин или оксиконтин. В прошлом, кодеин назначали в качестве лечения диареи, но сейчас его редко применяют с этой целью. Все опиаты, как правило, вызывают запор, однако другие побочные эффекты часто перевешивают противодиарейные преимущества, которые можно получить от этого препарата.

Признаки употребления кодеина схожи с действием героина и опиума

Кодеин как любое наркотическое вещество обладает побочными эффектами. Также у кодеина присутствуют последствия кратковременного и длительного воздействия на организм.

Побочные эффекты кодеина:

Замедление сердечного ритма, замедленное или поверхностное дыхание
Предобморочное состояние
Путаница сознания
Тревога или агитация
Эйфория
Задержка мочи, проблемы мочеиспускания
Эмоциональная неустойчивость
Головокружение
Тошнота
Зуд
Потливость

Как и со всеми опиатами, долгосрочные последствия могут варьироваться, но могут включать снижению либидо, апатию и потерю памяти. У некоторых людей может также возникнуть аллергическая реакция, такая как отек кожи и сыпь.

Кратковременное воздействие кодеина на организм:

Ощущение тепла
Спокойствие
Периодическое кратковременное отключение сознания
Оживленность, поднятие настроения
Компульсивное повышение речевой и двигательной активности
Снижение умственной активности, памяти, концентрации внимания

При длительном использовании развивается устойчивость ко многим эффектам кодеина, в том числе лечебным. Это происходит с разной скоростью для различных эффектов, например, устойчивость к эффектам, вызывающим запор, развивается особенно медленно.

Длительное воздействие кодеина на организм:

Поражение почек
Язвы ЖКТ
Внутренние кровотечения
Резкое снижение иммунитета
Раннее старение (ранняя седина, облысение, выпадение зубов, ломкость ногтей)