В чем заключается разница между разными видами бензодиазепинов?

Ананасы, перед прочтением статьи, хотим напомнить вам о том, что у нас проводится ОГРОМНЫЙ конкурс (ссылка на пост кликабельна). Успей принять участие!

Все бензодиазепины работают по общему нейрохимическому принципу. Заключается данный принцип в увеличении эффективности работы рецепторов ГАМК. Однако существует несколько подтипов ГАМК рецепторов, что и позволяет структурно отличающимся бензодиазепинам иметь различные эффекты (за счет более тесного взаимодействия с тем или иным ГАМК рецептором).

Одни из ключевых подтипов ГАМК рецепторов и их эффекты:

Альфа 1: Седация (врачи описывают как сноподобное, умиротворенное состояние), контроль припадков, краткосрочная амнезия. Так же отмечена связь с привыканием.
Альфа 2: Уменьшение тревожности и расслабление мышц.
Альфа 3: Расслабление мышц.
Альфа 5: Расслабление мышц и краткосрочная амнезия.

Так же существуют бета 3 и гамма 2 подтипы, вероятно играющие роль в вышеописанных эффектах, включая привыкание, особенно когда речь заходит о подтипе гамма.

Еще одно ключевое различие - это длительность действия бензодиазепина. Кратко - действующие препараты данной группы назначаются при эпизодических проблемах тревоги и других краткосрочных и нехронических расстройствах.
Долго - действующие же препараты, наоборот, применяют при затяжных заболеваниях, требующих длительного лечения при постоянной концентрации лекарства в теле.

Рассмотрим же наиболее популярные бензодиазепины с медицинской точки зрения.

Диазепам/Diazepam (Valium)

Часто встречающийся препарат, получивший популярность за счет ТВ и кино. Действие длинное, применяется при тревожных расстройствах, имеет седативный эффект, помогает контролировать расстройства, приводящие к спазмам и припадкам. Также эффективен при лечении абстинентного синдрома алкоголя у алкоголиков. Диазепам меньше воздействует на гамма 2 рецепторы, чем другие бензодиазепины. При уходе от бензодиазепинов сильного или краткого действия вышеописанный препарат часто используют как замену, ввиду более контролируемого воздействия в соотношении со временем.

Лоразепам/Lorazepam (Ativan)

Краткая или средняя длительность действия, сродни Занаксу. Также используется при тревожных расстройствах, но может быть применен при бессоннице, припадочных расстройствах или при маниакальном синдроме. Иногда применяется как седатив перед хирургической операцией. Замечено сильное воздействие на гамма 2 рецепторы и считается, что препарат имеет высокий потенциал в плане привыкания.

Клоназепам/Clonazepam (Klonopin)

Считается что седативное действие данного препарат сильнее, чем у Занакса. Это делает Клоназепам мощным лекарством при тревожных или панических расстройствах и ПТСР. Также применятся при лечении эпилепсии, социофобии и маниакального синдрома.

Однако были замечены случаи, когда данный препарат вызвал депрессию, также стоит отметить повышение риска возникновения суицидальных мыслей и попыток.

Описав четыре ключевых бензодиазепина можно выстроить общую картину из различий и применения.

Приложенная ниже таблица покрывает более широкий ассортимент бензодизепинов. Доза указанная ниже является эквивалентом 10 мг диазепама. Авторы данной таблицы подтверждают отличность их эквивалента от эквивалентов других издателей. Нижеприведенные данные “основываются на клиническом опыте при переводе пациентов на Диазепам/Diazepam и используемых дозах в начале программ лечения абстинентного синдрома. Однако дозировка может различаться между индивидами.”

Третий столбик - средняя переоральная доза.

Каковы опасности бензодиазепинового приключения?

Есть две серьезные проблемы терапии бензодиазепином - это вероятность злоупотребления и развитие физической зависимости. Хотя преднамеренное злоупотребление бензодиазепинами по рецепту относительно редко встречается у населения в целом, его следует использовать более осторожно людям с историей злоупотребления наркотиками, поскольку они подвергаются наибольшему риску, употребляя бензодиазепины для "кайфа". Бензодиазепины редко являются единственным наркотиком злоупотребления, и юзеры обычно комбинируют бензодиазепины с другими препаратами для увеличения эффекта.

Например, бензодиазепины сочетаются с некоторыми опиоидами, классом сильных рецептурных болеутоляющих средств, для усиления эйфорических эффектов. Среди них Диазепам (Валиум) и Альпразолам (Xanax), они являются самыми популярными из-за их быстрого начала. Для большинства пациентов использование бензодиазепина в течение нескольких месяцев, по-видимому, не вызывает проблем с наркоманией, толерантностью или трудностями в прекращении приема лекарства, когда оно больше не требуется. Тем не менее несколько месяцев использования значительно увеличивает риск зависимости, толерантности и появления симптомов отмены при снижении дозы или прекращении терапии.

Нарушители подвергаются более высокому риску возникновения побочных эффектов, включая заторможенность, невнятную речь, судороги, тяжелую сонливость или кому, дрожь, медленное сердцебиение, затрудненное дыхание и сильную слабость. Бензодиазепиновые наркоманы также имеют более высокий риск развития деменции, болезни, влияющей на мозг, которая вызывает постепенную потерю памяти и проблемы с языковыми и двигательными навыками в долгосрочной перспективе.

Опасностей бензодиазепиновой зависимости много. Сообщалось о смертельных случаях передозировки с использованием бензодиазепинов. Ежегодно передозировка бензодиазепинами способствует значительному количеству "трипов" в отделение неотложной помощи и госпитализацию. Антидотом для передозировки бензодиазепином является флумазенил (Romazicon). Для срочной остановки передозировки бензодиазепинами флумазенил немедленно вводится в вену пациенту.