Антикоагулянтную терапию ожидает революция

Применение доступных в настоящее время антикоагулянтных препаратов связано с риском развития кровотечений. Это препараты нефракционированного гепарина (НФГ), низкомолеклярного гепарина (НМГ), гирудина, антагонисты витамина К, и наконец новые оральные антикоагулянты (НОАК), ингибирующие уже активированные факторы - тромбин (IIа) и Xа.

Экспериментальные модели показали, что таргетные препараты против факторов свертывания XI и XII обеспечивают сильную антитромботическую защиту без риска развития кровотечения in vivo (безопасные антикоагулянты). А нейтрализация фактора XII обеспечивает также дополнительный противовоспалительный эффект.

В качестве претендентов безопасных антикоагулянтов выступают:

1)антитела

🔽моноклональные АТ к экзосайту I тромбина

🔽препарат 3F7– гуманизированные АТ, блокирующие активный центр FXIIa

2) биологические ингибиторы

препарат rHA-Infestin-4 нейтрализует FXIIa. Это рекомбинантный препарат альбумина человека и белка насекомых Infestin-4

3)антисмысловые олигонуклеотиды (ASO)

Уменьшают экспрессию FXII и FXI, нейтрализуя матричную РНК (мРНК) этих белков.

В отличие от первых двух групп препаратов, антисмысловые олигонуклеотиды имеют одно важное ограничение. Они характеризуются более отсроченным началом действия и требуют многократных введений на протяжении 2-3 недель до запланированного вмешательства.