Андрогены

Заместительная терапия тестостероном

Заместительная терапия андрогенами эффективна при гипогонадизме. Пероральный тестостерон неэффективен из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Два эфира тестостерона, такие как энантат тестостерона и ципионат тестостерона можно вводить внутримышечно. Инъекции любого из этих препаратов каждые 2-4 недели приводят к росту концентрации тестостерона в плазме до физиологического уровня у мужчин с гипогонадизмом. Также разработаны трансдермальные пластыри с тестостероном. Эта форма лекарственного средства имеет то преимущество, что уровни тестостерона в плазме остаются относительно постоянными и возможен обход эффекта «первого прохождения через печень». Тестостерон также доступен в виде геля; используя этот препарат раз в день, уровень тестостерона в плазме постепенно увеличивается до тех пор, пока не достигнет физиологического уровня после применения в течение 1 месяца. Тестостерон можно также вводить в виде таблетки, которая прилипает к слизистой оболочке щеки, что приводит к быстрой системной абсорбции препарата.

У стареющих мужчин иногда развиваются симптомы и признаки гипогонадизма, такие как утомляемость, снижение либидо, гинекомастия, снижение мышечной массы и рост волос на лице.

Свежие рекомендации призывают к тому, чтобы андрогенная заместительная терапия использовалась у мужчин только со стойкими симптомами и признаками гипогонадизма и низким уровнем тестостерона в плазме (3,0 нг / мл). Тестостерон нельзя вводить людям с раком предстательной железы, поскольку он может стимулировать рост опухоли. Новый подход заключается в объединении заместительной терапии парентеральным тестостероном с блокадой андрогенных рецепторов при помощи флутамида. Заместительная терапия тестостероном стимулирует увеличение мышечной массы, даже при наличии блокады андрогенных рецепторов. Тем не менее, флутамид блокирует увеличение простаты, вызванное заместительной терапией тестостероном.

Спортсмены и андрогены.

Некоторые спортсмены злоупотребляют андрогенами, вводя дозировки во много раз превышающие терапевтические. Известно, что андрогены увеличивают мышечную массу. В одном из опросов, приблизительно 5% спортсменов средней школы сообщили, что они использовали андрогенные добавки. В попытке улучшить спортивные результаты они использовали почти каждый тип андрогенов, в том числе предраковые гормональные предшественники андростендиона и дегидроэпиандростерон. Тайные лаборатории постоянно изобретают новые синтетические андрогены, которые не распознаются при стандартном тестировании на наличие лекарственных средств в плазме. Эти «дизайнерские» андрогены предназначены для повышения спортивной эффективности и для того, чтобы спортивные регулирующие органы не могли обнаружить их в крови. Фармакологические дозы андрогенов подавляют работу гипоталамо-гипофизарной системы, что приводит к подавлению функции яичка, снижению образования спермы и снижению фертильности. Так как многие андрогены могут превращаться ароматазой в эстрогены, терапевтические дозы андрогенов могут приводить к увеличению уровня эстрогенов в плазме, что приводит к гинекомастии. Кроме того, высокие уровни андрогенов в плазме связывают с эритроцитозом, тяжелыми формами акне и нарушениями липидного обмена (повышение липопротеина низкой плотности [ЛПНП] и снижение липопротеинов высокой плотности [ЛПВП]). Некоторые спортсмены недавно начали использовать инъекции ХГЧ для стимуляции эндогенного производства тестостерона клетками Лейдига, надеясь избежать обнаружения этого со стороны спортивных властей. Так же, в попытке увеличить эндогенную секрецию ЛГ и производство тестостерона клетками Лейдига, спортсмены используют селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов и ингибиторы ароматазы.

Источник : Golan. Principles of Pharmacology. The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy.(2017)