Амфетамин

Амфетамин


Амфетамин — стимулятор центральной нервной системы и анорексигенное средство, производное фенилэтиламина. Механизм действия основан на выбросе нейромедиаторов (дофамина, норадреналина и серотонина).


Амфетамин является рекреационным психоактивным веществом, способным вызывать психическую зависимость. Во многих странах также ограниченно применяется в медицине при лечении СДВГ и нарколепсии. Оборот амфетамина ограничен международным и национальными законодательствами.


Впервые амфетамин был синтезирован в 1887 году в Германии в виде рацемической смеси румынским химиком Лазэром Еделяну. Вещество привлекло к себе внимание в 1920-е годы в качестве заменителя эфедрина при лечении астмы. Психоактивные свойства амфетамина были обнаружены американским биохимиком Гордоном Аллесом (англ. Gordon Alles) в 1929 году. В 1932 году компания Smith, Kline & French начала продажу амфетамина в форме основания для использования в качестве антиконгестанта под торговым названием «Бензедрин». В 1937 году в продажу поступили соли амфетамина в виде таблеток, рекламируемые как средство для лечения нарколепсии, болезни Паркинсона, депрессии, а также как средство для похудения. Случаи рекреационного использования амфетамина были описаны уже в 1936 году.


Во время Второй мировой войны США и Великобритания снабжали своих военнослужащих амфетамином в таблетках (армии Германии и Японии использовали метамфетамин).


В послевоенные годы объёмы производства амфетамина начали резко расти. Так, в одних только США в 1962 году было произведено около 80 тонн солей амфетамина, что соответствовало сорока трём стандартным 10 мг дозам на каждого человека в течение года. В 1960-е годы рецепты на амфетамин составляли порядка 3 % всех рецептов, выписанных врачами в США и Великобритани.


Вред от бесконтрольного употребления амфетамина стал очевиден уже к началу 1960-х годов. Единичные случаи «амфетаминовых психозов» с характерными параноидными симптомами регистрировались ещё в 1930-х годах, а уже в 1958 году была убедительно доказана связь этих симптомов с приёмом препарата. Примерно в это же время стало понятно, что амфетамин способен вызывать сильную психологическую зависимость. В 1970 году власти США внесли амфетамин в перечень контролируемых веществ, а в 1971 году ООН была принята международная Конвенция о психотропных веществах, предметом регулирования которой был в том числе и амфетамин. К концу 1970-х годов потребление амфетамина в США пошло на убыль, с одновременным ростом потребления кокаина. Потребление амфетамина в Европе также упало, хотя он оставался относительно популярным в Скандинавии, Польше и Прибалтике.


Воздействие амфетамина на организм связано с выбросом дофамина и норадреналина как в центральной, так и в периферической нервных системах.


Центральные эффекты


Центральное стимулирующее действие амфетамина выражается в улучшении настроения, повышении внимания и способности к концентрации, а также в появлении чувства уверенности и комфорта. Амфетамин повышает двигательную и речевую активность, уменьшает сонливость и аппетит, повышает работоспособность. Негативная сторона центральных эффектов амфетамина может быть выражена в появлении чувства беспокойства, бессоннице и треморе. Также амфетамин может вызывать панику и стимуляторный психоз.


Наиболее серьёзным проявлением систематического злоупотребления амфетамином является нарушение психики, трудноотличимое от шизофрении. Как правило, этот эффект является следствием длительного употребления амфетамина в высоких дозах, но может проявиться и после единственной дозы. Симптомы обычно проходят через неделю после отмены препарата. Другим следствием хронического злоупотребления амфетамином является так называемое «стереотипное поведение», выражающееся в монотонном повторении одного и того же простого действия в течение нескольких часов.


Периферические эффекты


Периферическое действие амфетамина схоже с действием кокаина и связано, главным образом, со стимуляцией симпатической нервной системы. Влияние на сердечно-сосудистую систему проявляется в тахикардии и повышенном артериальном давлении. Кроме того, амфетамин может в некоторых случаях вызвать мидриаз, диафорез, чаще — гипертермию, озноб и сухость во рту.


Передозировка


Амфетаминовая передозировка возникает, когда дозировка препарата превышает допустимые нормы. Повышенные дозы амфетамина приводят к нарушению деятельности всех органических структур. Прежде всего, отрицательное влияние оказывается на головной мозг, сердечно-сосудистую систему, печень, легкие и печень. Передозировка способна привести к бессознательному состоянию, остановке миокарда или дыхания, что в итоге ведет к летальному исходу. Действие препарата начинается уже через полчаса с момента его приема.


Комплексная амфетаминовая передозировка заключается в неоднократном приеме препарата в течение непродолжительного времени. Обычно подобное случается, если пациент, ощущая окончание действия препарата, снова принимает определенную его дозу. После окончания ее действия, прием снова повторяется, и так несколько раз.В результате наступает состояние психоза либо комы. В состояние острого психоза, вызванного амфетаминовой передозировкой, пострадавшие часто склоняются к суициду или убийству. Амфетамин очень медленно выводится из организма, поэтому применяться он должен только в дозировках, указанных врачом.


Летальная передозировка – это прием такого количества амфетамина, после которого наступает фатальный конец. При исследованиях вопроса, сколько грамм нужно для передозировки, было обнаружено, что летальный исход достигается при дозе 353 мг/кг (орально) или 52 мг/кг (при внутривенном). В целом максимально возможная не смертельная дозировка для человека составляет 15000 мг в течение 24 часов.


Передозировка от амфетамина бывает, но, как правила, пациент ее не ощущает, потому как возникающая при этом психоэмоциональная напряженность и импульсивность, учащенное дыхание и сердцебиение – это нормальная, закономерная реакция организма на прием данного препарата.


Симптомы:

∆«Тяжелеет» голова;

∆Беспричинная паническая реакция;

∆Затрудняется дыхание;

∆Появляются головные боли;

∆Сердце как будто бухает в груди;

∆Развивается гипертермия, показатели температуры могут достигать 41-42°С, что нередко становится причиной смерти;

∆Появляются признаки психоза, пациент начинает бредить, становится болтливым, его координация нарушается, а речь становится непонятной. У таких пациентов наблюдаются навязчивые жесты вроде потирания подбородка, чесания уха, частого сглатывания и пр.;

∆Пациентов при амфетаминовой передозировке часто беспокоят галлюциногенные тактильные или зрительные проявления – больной может видеть или на ощупь ощущать какие-либо предметы, которых нет на самом деле.


Если доза была серьезно превышена, то у пациента могут начаться конвульсивные сокращения, его зрачки сильно расширяются, появляется гиперпотливость и тошнотно-рвотная симптоматика.


Со стороны подобное состояние выглядит эпилептическим припадком. В подобном состоянии может случиться мозговое кровоизлияние, чрезмерная гипертермия и серьезные нарушения сердечного ритма, что чревато смертельным исходом...


Толерантность и сенсибилизация


При регулярном употреблении амфетамина ко многим его эффектам, таким как улучшение настроения, действие на сердечно-сосудистую систему и подавление аппетита, развивается толерантность, в связи с чем принимающие амфетамин вынуждены постоянно увеличивать дозу, доходя до 250—1000 мг амфетамина ежедневно.


С другой стороны, при применении препарата в терапевтических дозах толерантность не развивается к «пробуждающему» эффекту, используемому при лечении нарколепсии, а также к действию на детей с синдромом дефицита внимания и гиперактивности.


С другой стороны, при применении препарата в терапевтических дозах толерантность не развивается к «пробуждающему» эффекту, используемому при лечении нарколепсии, а также к действию на детей с синдромом дефицита внимания и гиперактивности.


Помимо толерантности, амфетамин способен вызывать сенсибилизацию (обратную толерантность). Так, при регулярном применении усиливается способность амфетамина вызывать гиперактивность и стереотипное поведение. Этот эффект, как считается, связан с сенсибилизацией дофаминергических нейронов в стриатуме и может проявиться даже при нечастом употреблении амфетамина.


Зависимость


Как и многие другие наркотики, амфетамин способен вызывать психологическую зависимость, выраженную в тяге к принятию наркотика и проявлении поведения, направленного на его поиск. Формирование психологической зависимости от амфетамина связано с действием на дофаминергические нейроны в вентральной области покрышки и Nucleus accumbens, которые отвечают за обучение и позитивное подкрепление.


Вопрос существования физической зависимости от амфетамина неоднозначен. Резкая отмена препарата после длительного применения (или применения в течение нескольких дней в высоких дозах) вызывает усталость, сонливость, голод и депрессию такой степени, что существует реальный риск самоубийства. Эти симптомы могут считаться составляющими синдрома отмены или просто следствиями постоянной нехватки сна и пищи, которые сопутствуют регулярному употреблению амфетамина.


Другие последствия длительного употребления


При хроническом употреблении амфетамина часто возникают вегето-сосудистые нарушения, падение массы тела и истощение, а также патологическое развитие личности. У некоторых потребителей также возникают хронические амфетаминовые психозы, схожие с шизофреническим психозом и характеризующиеся галлюцинаторно-бредовым синдромом.


На чёрном рынке амфетамин доступен, как правило, в виде порошка, иногда в виде таблеток. При рекреационном использовании амфетамин, как правило, принимается перорально или интраназально. Среди наркоманов со стажем распространено внутривенное введение амфетамина.


В медицине амфетамин применяется перорально в виде таблеток или капсул с пролонгированным действием.


Одной из основных сфер применения амфетамина в медицине (в странах, где такое применение разрешено) является лечение синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) у детей (наряду с метилфенидатом). Следующие препараты амфетамина были одобрены FDA для этой цели:

∆Дексамфетамин (правовращающий энантиомер амфетамина; торговое наименование — «декседрин»)

∆Амфетамина аспартата моногидрат + амфетамина сульфат + дексамфетамина сульфат + дексамфетамина сахарат (торговое наименование — «Аддералл» и Adderall XR)

∆Лиздексамфетамин (основное торговое наименование — «вивансе»).


Применение стимуляторов ЦНС улучшает состояние детей, страдающих СДВГ, в 75 % случаев, однако их эффективность в долгосрочной перспективе вызывает сомнения. Высокий потенциал злоупотребления амфетамином привёл к созданию препаратов пролонгированного действия, в виде капсул с замедленным высвобождением (Adderall XR) или пролекарства (лиздексамфетамин), применение которых в рекреационных целях менее вероятно.


Другим показанием к применению препаратов на основе амфетамина является нарколепсия.


Качество уличного амфетамина


Амфетамин, поступающий в нелегальную розничную продажу, как правило, отличается невысоким качеством, которое заметно упало в первом десятилетии XXI века. В 2009 году в Европе среднее содержание амфетамина в конфискованных образцах (в виде порошка) составляло от 1 % (Болгария) до 29 % (Норвегия). Остальную массу составляют добавки, такие как кофеин, креатин и эфедрин, инертные вещества: лактоза, сахароза, глюкоза, а также примеси, вызванные недостаточной очисткой действующего вещества при производстве и зависящие от используемого метода синтеза: фенилацетон, N-формиламфетамин и другие. В то же время встречаются и образцы высокой степени очистки, содержащие до 96 % сульфата амфетамина (70 % в пересчёте на основание). Таблетка может содержать до 40 мг действующего вещества. Существенные различия в содержании действующего вещества увеличивают риск передозировки.


Амфетамин + алкоголь


 В первое время после приема амфетамина резко повышается уровень выносливости и активности организма, повышается настроение, исчезает чувство голода. Одновременно с этим повышается общая температура тела, артериальное давление и пульс, что может спровоцировать сердечные приступы и головокружение. Но этого эффекта хватает лишь на первые 4-8 часов, после чего человека «накрывает» похмельный синдром. В случаях употребления амфетамина в больших дозах чаще наблюдаются негативные симптомы как на психоэмоциональном, так и на физическом уровне. В современной медицине столь небезопасные амфетамины стали заменять на менее вредные и избирательные по своему воздействию препараты-аналоги мезокарб (сиднокарб) и фонтурацетам (фенотропил). Применение данных средств отмечается более бережным отношением к сердечно-сосудистой системе, а также не вызывает чувство выраженной эйфории и возбуждения.


Мешать амфетамин с алкоголем крайне опасно. Считать, что можно помочь своему организму с помощью алкоголя – большое заблуждение. Совместное употребление этих двух веществ может нанести только вред. Так что же происходит в подобных случаях с организмом?


 Во-первых, последствия такого микса выражаются в повышении токсичности и общем отравлении организма из-за уменьшения скорости метаболизма принятых веществ, так как в нем участвует одна и та же группа ферментов. Таким образом, токсичные вещества задерживаются на больший срок.

 Во-вторых, прежде чем мешать амфетамин и алкоголь, стоит вспомнить о том, что их совместное употребление обязательно скажется на количестве выпитого спиртного. Реакция на синтетический наркотик обычно выражается в сильной жажде и сухости во рту. Так как основными потребителями его становятся любители ночных клубов, то, соответственно, и утоляться жажда будет по большей части теми же спиртными напитками (пивом, алкогольными коктейлями, водкой). Находясь под воздействием такой «адской смеси», совершенно нетрудно потерять рассудок и перестать контролировать объемы потребляемого горячительного. Ведь чем больше выпито алкогольной продукции, тем ниже становится чувствительность к тому, что заливается. Превышение дозы этанола на фоне амфетамина может не только нанести вред общему состоянию всего организма, но и привести к летальному исходу.

В-третьих, при смешивании амфетамина с алкоголем нарушается деятельность сердечно-сосудистой системы. Следовательно, при индивидуальной непереносимости такого сочетания, человека ждёт неизбежная гибель. Узнать об этом можно, лишь непосредственно оказавшись в такой ситуации.


 Предотвратить дальнейшее ухудшение состояния поможет употребление большого количества жидкости – лучше минеральной воды, в которую можно добавить сок лимона. Пострадавшего от гремучей смеси человека нужно уложить, на голову поместить холодный компресс. По возможности – померить давление, если оно сильно повышено, можно принять препарат с гипотензивным действием, например Эгилок или Каптоприл.


Как облегчить воздействие амфетамина?

∆Успокойтесь. Приступы паники ничем не помогут.

∆Постарайтесь пить больше жидкости в виде апельсинового сока или обычной воды с добавлением лимона. Большое количество воды поможет почкам быстрее справиться с токсинами.

∆Прием «Энтерасгеля» в течение суток также может стать дополнительным способом справиться с интоксикацией организма.

∆Измерить давление и пульс. В случае если показатели высокие (а оно так чаще всего и бывает), следует принять «анаприлин» или «эгилок». Желательно перед приемом лекарственных средств дополнительно проконсультироваться со специалистом, имеющим медицинское образование.

∆Делайте компрессы на лоб мокрым прохладным полотенцем. Это поможет сбить температуру и ощущение жара.


Постановлением Правительства РФ № 486 от 30 июня 2010 года амфетамин был внесён в список наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации запрещен (Список I). До этого постановления амфетамин входил в Список II. При этом левовращающий изомер амфетамина, левамфетамин, входит в Список III.

Report Page