АЛПРАЗОЛАМ

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания

Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии

В последнее время, из нормальных бензиков, у меня есть выходы только на диазепам и алпразолам. Диазепам всегда был моим любимым транком, но в последнее время его размытое действие меня не удовлетворяет. Сейчас мне гораздо более по душе более резкий и короткий алпразолам, сейчас это мой любимый бензик.

Алпразолам довольно интересный препарат и по фарм. профилю отличается от классических БД.

Алпразолам относится к подгруппе триазолобензодиазепинов и входит в число 7 наиболее популярных препаратов, производимых в США. Эффекты алпразолама были подробно изучены в лаборатории психофармакологии Института фармакологии РАМН. Установлено, что данный препарат обладает всеми основными проявлениями действия, которые свойственны бензодиазепиновым транквилизаторам: анксиолитическим, противосудорожным, седативным, снотворным, миорелаксирующим. Однако он обладает и рядом особенностей, которые выделяют его из общей группы транквилизаторов. Диапазон средних доз алпразолама составляет 0,25-4,5 мг/сут, при этом наблюдается четкая дозозависимость эффекта. По анксиолитической активности алпразолам существенно, почти в 3 раза, превосходит диазепам, медазепам, гидазепам и буспирон. В средней терапевтической дозе (1 мг) он не уступает мощным транквилизаторам феназепаму и лоразепаму, но, при применении более высоких доз (до 5 и даже 10 мг) имеет меньшую активность, чем эти препараты.

Важной особенностью анксиолитического эффекта алпразолама является то, что он не сопровождается, как у других транквилизаторов (феназепама, диазепама, буспирона) седацией. Препарат имеет гораздо большую терапевтическую широту по сравнению с другими транквилизаторами (феназепамом, медазепамом, лоразепамом) и большее расслоение седативного, миорелаксирующего и анксиолитического действия, что определяет его меньшие побочные эффекты.

Алпразолам обладает умеренным гипнотическим эффектом, практически не нарушая структуры сна, вызывая лишь некоторое уменьшение 3 и 4 стадий и парадоксальной фазы сна. Основной гипнотический эффект выражается в сокращении периода засыпания, увеличении продолжительности сна и снижении количества ночных пробуждений.

В отличие от традиционных бензодиазепинов, алпразолам обладает прямым самостоятельным антидепрессивным эффектом. Кроме того, он обладает выраженным антистрессорным и антипаническим действием. Первичные механизмы антидепрессивного эффекта препарата остаются неясными, однако установлено, что препарат может потенцировать норадренергическую передачу.

Существенный интерес представляют экспериментальные данные о том, что алпразолам обладает позитивным кардиопротекторным действием.

Основное применение алпразолам в клинике нашел в качестве анксиолитического, антидепрессивного и антипанического средства. Он проявляет эффективность при нозогениях, вторичных невротических расстройств у соматических больных. У пациентов с функциональными и органическими заболеваниями нервной системы, желудочно-кишечного тракта и кожи, абстинентным синдромом при алкоголизме.

Нежелательные эффекты алпразолама типичны для традиционных бензодиазепиновых анксиолитиков: сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций. Но в отличие от бензодиазепинов алпразолам оказывает менее выраженное и нестабильное амнезирующее действие, имеет меньший риск возникновения синдрома отмены и лекарственной зависимости.

По "мозгам" алпразолам бьет еще похлеще чем диазепам. Незаменимая вещь во время ремисса, особенно в связке с АД группы СИОЗС. Я пил его вместе с флуоксетином (прозаком) и чувствовал себя отлично. Ремисс удерживал.