Алпразолам
Toshnota
Алпразолам (также известный как Xanax) - депрессантное вещество класса бензодиазепина. Его характерные эффекты включают подавление тревоги, успокоение, растормаживание и расслабление мышц.
Как и другие бензодиазепины, алпразолам связывается с определенными соединениями на рецепторе ГАМКА. Он обычно используется для лечения панического расстройства, генерализованного тревожного расстройства (GAD) или социального тревожного расстройства (SAD).
Алпразолам действует быстро. 90% пиковых эффектов достигаются в течение первого часа использования при подготовке к паническому расстройству, а полные пиковые эффекты достигаются спустя 1,5 и 1,6 часов. Пиковые эффекты, достигаемые для генерализованного тревожного расстройства (GAD), могут занять до недели.
Внезапное прекращение приема бензодиазепинов может быть потенциально опасным для жизни людей, регулярное употребление препарата на протяжении долгого времени может привести к изъятиям или смерти. Настоятельно рекомендуется постепенно уменьшать количество употребляемой дозы в течение длительного периода времени, вместо того, чтобы резко перестать употреблять.
Химия
Алпразолам - препарат класса бензодиазепина. Бензодиазепиновые препараты содержат бензольное кольцо, слитое с диазепиновым кольцом, которое представляет собой семичленное кольцо с двумя составляющими азота, расположенными в R1 и R4. Бензильное кольцо альпразолама замещено в R8 хлорной группой. Кроме того, диазепиновое кольцо связывается при R5 с фенильным кольцом. Алпразолам также содержит 1-метилированное триазольное кольцо, слитое с R 1 и R2 его диазепиновым кольцом. Алпразолам относится к классу бензодиазепинов, содержащих это слитое триазольное кольцо, называемое триазолобензодиазепинами, отличающееся суффиксом «-zolam».
Эффекты
Физические эффекты
• Седация - алпразолам способен производить сильное седативное действие и может привести к летаргическому состоянию. При больших дозах это заставляет пользователей внезапно чувствовать, что они лишены сна и не спали целыми днями, заставляя их в целом чувствовать себя так, как будто они постоянно находятся на грани, чтобы статься. Это лишение сна увеличивается пропорционально дозе и в конечном итоге становится достаточно сильным, чтобы человек потерял сознание;
• Головокружение;
• Релаксация мышц. В сравнении с диазепамом (валиум) альпразолам представляет меньшее количество мышечной релаксации;
• Ухудшение координации;
• Усложнённое дыхание;
• Подавление судорог;
• Восприятие телесной тяжести.
Визуальные эффекты
• Подавление остроты зрения. Как и многие депрессанты, альпразолам, как известно, вызывает размытую или иным образом подавленную остроту зрения.
Парадоксальные эффекты
Иногда происходят парадоксальные реакции на бензодиазепины, такие как увеличение приступов (в эпилептических условиях), агрессивность, повышенная тревожность, насильственное поведение, потеря контроля над импульсом, раздражительность и суицидальное поведение.
Эти парадоксальные эффекты чаще возникают с людьми имеющие психические расстройства, а также с детьми и пациентами, которые употребляют препарат в больших дозах.
Когнитивные эффекты
• Амнезия;
• Подавление тревоги;
• Замедленное мышление;
• Подавление анализа;
• Эйфория. Отдельная часть пользователей сообщает о чувственном ощущении эмоционального благополучия и комфорта, находясь под воздействием этого вещества;
• Зависимость;
• Подавление эмоций - хотя это соединение в первую очередь подавляет беспокойство, оно также усыхает c другими эмоциями в разной, но менее интенсивной степени, чем у антипсихотиков;
• Заблуждения трезвости - это ложное убеждение, что человек абсолютно трезвый, несмотря на очевидные доказательства обратного, такие как серьезные когнитивные нарушения и невозможность полностью общаться с другими. Это чаще всего встречается при тяжелых дозах;
• After effects;
• Путаница;
• Подавление языка - альпразолам, как известно, вызывает невнятную речь и затрудняет четкую передачу слов.
Токсичность и вред
Алпразолам обладает низкой токсичностью относительно дозы. Тем не менее, он потенциально смертелен при смешивании с депрессантами, такими как алкоголь или опиоиды.
Настоятельно рекомендуется использовать практику снижения вреда при использовании этого вещества.
Острый оральный LD50 у крыс составляет 331-2171 мг / кг. Другие эксперименты на животных показали, что сердечно-легочный коллапс может возникать после массивных внутривенных доз альпразолама (максимальная рекомендуемая ежедневная доза для человека 10 мг / сутки).
Толерантность и зависимость
Алпразолам чрезвычайно физически и психологически вызывает привыкание.
Толерантность будет развиваться до седативно-гипнотического эффекта в течение нескольких дней непрерывного использования. После прекращения употребления, организм возвращается к исходному состоянию через 7-14 дней. Однако в некоторых случаях это может занять значительно больше времени, пропорционально длительности и интенсивности долгосрочного использования.
Алпразолам представляет перекрестную толерантность со всеми бензодиазепинами, а это означает, что после его потребления все бензодиазепины будут иметь уменьшенный эффект.
Прекращение
Известно, что прекращение приема бензодиазепина затруднено; он потенциально опасен для жизни людей, которые регулярно его употребляют. Существует повышенный риск высокого кровяного давления, судорог и смерти. Вещества, которые снижают порог припадка, такой как трамадол, следует избегать во время изъятия. Резкое прекращение также вызывает отскок стимуляции, которая представляет собой тревогу, бессонницу и беспокойство.
Передозировка
Передозировка бензодиазепином может возникать, когда бензодиазепин принимается в чрезвычайно тяжелых количествах или одновременно с другими депрессантами. Это особенно опасно для других GABA депрессантов, таких как барбитураты и алкоголь, поскольку они работают аналогичным образом, но связывают с различными аллостерическими сайтами на рецепторе GABAA, перекрестно потенцируя друг друга.
Передозировка бензодиазепином - это неотложная медицинская помощь, которая может привести к коме, постоянной черепно-мозговой травме или смерти, если не оказать помощь правильно и быстро.
Симптомы передозировки бензодиазепином могут включать серьезное замедление мысли, невнятную речь, замешательство, заблуждение, угнетение дыхания, кома или смерть. Передозировки бензодиазепина иногда обрабатывают флумазенилом, антагонистом GABAA.
Опасные взаимодействия
• Депрессанты (1,4-бутандиол, 2M2B, алкоголь, бензодиазепины, барбитураты, GHB / GBL, метаквалон, опиоиды). Эта комбинация потенцирует расслабление мышц, амнезию, седативный эффект и угнетение дыхания, вызванные друг c другом. В более высоких дозах это может привести к внезапной потере сознания наряду с опасным количеством подавленного дыхания. Если тошнота)0 или рвота возникают до потери сознания, пользователи должны попытаться заснуть в восстановительной позиции или попросить друга переместить их в нее;
• Стимуляторы - может быть опасно комбинировать депрессанты со стимуляторами из-за риска случайного чрезмерного опьянения. Стимуляторы маскируют седативный эффект депрессантов, что является основным фактором, который большинство людей использует для определения уровня интоксикации. Как только эффекты стимулятора пропадают, эффекты депрессанта будут значительно увеличиваться, что приведет к усилению растормаживания, потери координации и потери создания. Эта комбинация также может потенциально привести к серьезному обезвоживанию, если потребление жидкости не будет тщательно контролироваться. Если вы захотите объединить эти вещества, нужно строго ограничиться заранее установленным графиком дозирования только определенной величины в час до достижения максимального порога;
• Диссоциативы. Эта комбинация может непредсказуемо усилить амнезию, седацию, потерю координации и заблуждения, которые могут быть вызваны друг другом. Это может также привести к внезапной потере сознания, сопровождающейся опасной степенью угнетения дыхания.