Синтез дифенилацетонитрил

Мы профессиональная команда, которая на рынке работает уже более 2 лет и специализируемся исключительно на лучших продуктах.

У нас лучший товар, который вы когда-либо пробовали!

Наши контакты:

Telegram:

https://t.me/happystuff

Внимание! Роскомнадзор заблокировал Telegram ! Как обойти блокировку:

http://telegra.ph/Kak-obojti-blokirovku-Telegram-04-03-2

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много фейков!

Важную фармакологическую группу препаратов составляют производные диариламиноалкилметана, проявляющие разнообразные лечебные свойства -. Этот структурный фрагмент иногда даже называют 'магической' фармакофорной группой. Очень популярным в начале х годов был антиаллергический препарат терфенадин селдан 5 , который по сумме продаж около 0,5 млрд долларов в год входил в первую двадцатку лекарственных веществ в мире. На конечной стадии синтеза его получают из азациклонола 3 , также используемого в медицине против аллергии, который N-алкилируют арилхлорбутанолом 4. На первой же стадии синтеза обоих антиаллергенов 3 и 5 в которых аминоалкильная функция содержится в виде пиперидинового ядра используют реакцию дифенилирования 4-этоксикарбонилпиридина 1 двумя эквивалентами реактива Гриньяра. Полученный таким образом триарилкарбинол 2 гидрируют над платиновым катализатором до азациклонола 3. В структуру цетирзина 9 - антигистаминного средства, включено пиперазиновое кольцо. Это лекарственное вещество синтезируют моно- N-алкилирова-нием пиперазина диарилхлорметаном 6 до промежуточного производного 7 ,. Промежуточный амид затем гидролизуют до кислоты 9. Димедрол дифенгидрамин 13 является мощным противогистаминным веществом, применяемым при лечении крапивницы, сенной лихорадки, насморка и других аллергических заболеваний. Его производят нуклеофильным замещением атома брома в дифенилбромметане 11 аминоэтанолом 12 при нагревании. Соединение 11 получают из бензальдегида и фенилмагнийбромида через дифенилкарбинол, в котором гидроксильную группу замещают бромом. Анальгетик дифенилметанового ряда - метадон фенадон 17 , несмотря на отсутствие явных структурных черт морфина, обладает спектром его биодействия. Его также применяют как антидот героина снимает синдром пристрастия. Начальная стадия синтеза метадона - взаимодействие аллилбромида с дифенилацетонитрилом Полученное при этом соединение 15 гидробромируют присоединение HBr следует правилу Марковникова и затем промежуточный бромид аминируют диметиламином. Образовавшийся аминоцианид 16 обрабатывают этилмагнийиодидом и после стадии гидролиза получают метадон Другими примерами лекарственных веществ диарилметанового ряда служат антипаркинсоническое средство циклодол 20 и диуретик хлорталидон Синтез циклодола, применяемого против симптомов болезни Паркинсона дрожания и мышечной ригидности осуществляют двумя путями: Пероральный мочегонный агент хлорталидон получают из хлорангидрида сульфокислоты 21 , превращая его действием аммиака в сульфамид 22а , который находится в равновесии с циклической изоиндолиноновой таутомерной формой 22б. Фенол как антисептик был впервые применен более лет назад в году в хирургической операции. В связи с выраженной токсичностью он обычно используется только для дезинфекции инструментов, белья и т. Его производят при коксовании угля, выделяя из каменноугольной смолы щелочно-кислотной обработкой. Фенол можно получить также сплавлением бензолсульфокислоты со щелочью с последующим действием кислоты на образующийся фенолят натрия. Однако основным промышленным способом его крупномасштабного синтеза является жидкофазное окисление изопропилбензола до гидроперекиси, которую затем подвергают перегруппировочному расщеплению под действием серной кислоты. В результате образуются два ценных продукта - фенол и ацетон. Тимол 24 \\\\\\\\\\\\\[2-изопропилметилфенол,содержится в виде эфира в траве чабреца тимиана,Thymus vulgaris L. Синтезируют тимол из пара-цимола 23 сульфированием до сульфокислоты и ее сплавлением со щелочью. В альтернативном методе исходным веществом служит мета-крезол, который сначала ацилируют, а затем конденсируют с ацетоном при о С. При этом образуется замещенный стирол 25 , который гидрируют до тимола Резорцин 1,3-дигидроксибензол - антисептик для наружного применения против экзем, себореи, грибковых заболеваний. Входит в состав шампуней. Фенолфталеин 27 \\\\\\\\\\\\\[пурген, 1,1-ди- 4-оксифенил бензодигидрофуранон\\\\\\\\\\\\\] - слабый антисептик, но обладает сильным слабительным действием и применяется при хронических запорах с года. Получают его через парофазное окисление нафталина над оксидом ванадия при о С. Нафталин превращается в этих условиях в ангидрид фталевой кислоты Его затем конденсируют с фенолом при С в присутствии серной кислоты, что приводит к слабительному С середины х годов в медицине используется анаприлин пропранолол, 29 для лечения стенокардии и антиаритмии. Его синтез основан на конденсации 2-гидроксинафталина с 2-хлорметилоксираном в присутствии щелочи. В полученном эфире 28 затем расщепляют оксирановый цикл по связи О 1 -С 3 действием изопропиламина, который нуклеофильно присоединяется по С-3 атому с образованием анаприлина. Другое более современное антигипертензивное лекарственное вещество буфетолол адобиол, 33 синтезируют из пирокатехина, последовательно О-алкилируя его сначала тетрагидрофурфуриловым спиртом 30 до моноэфира 31 , а затем эпихлоргидрином до диэфира Под действием трет-бутиламина легко раскрывается только напряженное оксирановое кольцо и его остаток N-алкилирует этот амин, образуя буфетолол Введение аналогичного фармакофора аминоглицидилового спирта в гетероциклическое тиадиазольное ядро привело к соединению 37 - тимололу, который оказался почти на порядок более активным, чем пропранолол В х годах тимолол тимоптик занимал ведущее место в офтальмологии, в частности, для лечения глаукомы. Получают его из 3-гидрокситиазола 35 теми же реакциями, которые использовались выше при синтезе буфетолола. Исходное соединение 35 синтезируют последовательным нуклеофильным замещением в 3,4-дихлортиа-диазоле 34 одного атома хлора на морфолиновый остаток, а второго - на гидроксильную группу. Анилин проявляет жаропонижающие свойства, однако он слишком токсичен для использования в лечебном деле. Введение различных заместителей в бензольное ядро и по аминогруппе приводит к получению соединений с широким диапазоном фармакологического действия. Производные пара-аминотолуола тиаацетазон 3 и его водорастворимая форма солютизон 4 являются дешевыми и эффективными в малых дозах противотуберкулезными лекарственными веществами. Их получают на основе окисления пара-нитротолуола 1 диоксидом марганца в нитробензальдегид, который восстанавливают в аминоальдегид 2. Конденсацией последнего с тиосемикарбазидом синтезируют тиосемикарбазон и затем алкилируют в нем бензольную аминогруппу гидроксиметилсульфонатом натрия, получая солютизон 4. В случае синтеза тиаацетазона 3 сначала ацетилируют аминобензальдегид, а затем проводят конденсацию с тиосемикарбазидом. Производные пара-аминофенола парацетамол панадол,8 и фенацетин 9 обладают свойствами антипиретиков жаропонижающих и анальгетиков обезболивающих , рекомендуюемых при невралгии, головной боли и воспалительных процессах. Их синтезируют из пара-нитрохлорбензола, который действием этанола в присутствии щелочи и диоксида марганца превращают в нитроэфир 6. Восстановлением нитрогруппы в аминогруппу с ее последующим ацетилированием получают фенацетин 9. Для получения парацетамола 8 эфир 9 сначала гидролизуют, а затем избирательно N-ацетилируют образовавшийся аминофенол. Из пара-аминофенола получают ряд мышьяксодержащих орто-аминофенолов, обладающих антисифилитическим действием. В синтезе одного из них - осарсола 12 3-ацетиламиногидроксибензолмышьяковой кислоты , пара-аминофенол переводят в соль диазония, при обработке которой солью мышьяковистой кислоты образуется фенолмышьяковая кислота Ее затем нитруют в орто-положение к гидроксильной группе обычной нитрующей смесью и восстанавливают нитрогруппу в аминную, получая соединение Последнее ацилируют уксусным ангидридом и получают осарсол Кроме антисифилитического действия осарсол обладает также трихомонацидным и амебоцидным эффектом. Этот эфир 4 был введен в медицинскую практику лечения острого суставного ревматизма еще в году, а как синтетическое лекарственное вещество стал выпускаться в промышленных масштабах в конце прошлого века под названием аспирин приставка 'а' означала, что данное лекарственное вещество не добывается из спиреи, а делается химическим путем. Аспирин называют лекарством го столетия, и в настоящее время его производят в мире в количестве, превышающем тысяч тонн в год. Известны его противовоспалительные, жаропонижающие и болеутоляющие свойства. Обнаружено также, что он препятствует образованию тромбов, оказывает сосудорасширяющее действие и начинает при-. Считают, что весь потенциал лечебных свойств этого вещества еще не исчерпан. В то же время аспирин раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может вызывать кровотечения. Возможны также аллергические реакции. Аспирин в организме влияет на синтез простагландинов контролирующих в частности образование тромбов и гормона гистамина расширяющего сосуды и вызывающего приток иммунных клеток к месту воспаления; кроме того он может препятствовать при воспалительных процессах биосинтезу болевых веществ. После выделения орто-салицилата натрия 2 , его превращают действием HCl в свободную салициловую кислоту 3, которую затем ацетилируют уксусным ангидридом или кетеном. Метилированием кислоты 3 метанолом синтезируют метилсалицилат салол, 5 , применявшийся ранее наружно при ревматизмах, артритах и радикулите. Действием водного аммиака на салол 5 синтезируют салициламид 6 - еще одно лекарственное вещество со свойствами аспирина. Ведутся работы по синтезу других производных с фрагментом салицилата. Так, получен препарат флюфенизал 11 , который в четыре раза более активен, чем аспирин по противовоспалительному действию в ревматоидном артрите и мягче в отношении слизистой. Его получают фторсульфонированием производного дифенила 7 до соединения 8 , в котором затем элиминируют SO 2 в присутствии трифенилфосфинродийфторида. Образовавшийся фторид 9 гидрируют для снятия бензильной защиты, затем получают фенолят, который карбоксилируют по методу Кольбе до арилсалицилата После ацилирования соединения10 получают флюфенизал Среди многих тысяч производных пара-аминобензойной кислоты найден ряд эффективных местных анестетиков - веществ, подавляющих чувствительность возбудимость нервных окончаний. Синтезируют все эти три лекарственных вещества из пара-нитротолуола 1 , который окисляют до нитробензойной кислоты 2. Затем стандартными реакциями этерификации, восстановления и переэтерификации получают последовательно. Алкилирование амина 6 бутилбромидом с последующей этерификацией бутиламина 7 аминоэтанолом приводит к. Механизм антибактериального действия этих препаратов аналогичен действию сульфаниламидов ошибочное включение патогенной бактерией лекарственного вещества в структуру фолиевой кислоты - фактора роста; см. Хотя биоактивность соединения 11 и 12 высока, у патогенных микобактерий быстро вырабатывается к ним устойчивость. Методы синтеза этих препаратов основаны на превращении нитробензола в мета-аминофенол 9 обычными последовательными реакциями электрофильного замещения сульфирования , восстановления нитрогруппы в аминную и нуклеофильного ипсо-замещения сульфогруппы на гидроксильную. Обработкой ПАСК бензоилхлоридом, а затем хлоридом кальция синтезируют ее N-бензоилпроизводное 12 в виде кальциевой соли. Перед самым началом Второй мировой войны были обнаружены родоначальники очень представительной группы антимикробных лекарственных веществ, содержащих пара-аминосульфаниламидный фармакофор. Свойства поражать стрептококковые бактерии наблюдали прежде всего у красного азакрасителя 13 , который назвали 'красным стрептоцидом'. Затем действием хлорсульфоновой кислоты получают сульфонилхлорид 17 , который обрабатывают. В полученном таким образом сульфонамиде 18 гидролизом регенерируют для свободную аминогруппу. Было синтезировано несколько десятков тысяч производных стрептоцида 15, из которых в практику внедрено более 30 лекарственных веществ. Модификации структуры проводились главным образом по двум аминогруппам и приводили к заметным изменениям фармакологической картины биодействия получаемых производных, что позволяло конкретизировать пути их применения при инфекциях желудочно-кишечного тракта, мочевых путей, глазных и др. Следует отметить, что перемещение в фармакофоре аминогруппы из положения 4 в положение 2 или 3, а также ее замена на любой безазотистый заместитель ведет к исчезновению биоактивности. Введение заместителей в сульфамоильную группу изменяет токсичность лекарственного вещества. Ниже представлена схема синтеза четырех лекарстенных веществ сульфаниламидной серии - сульгина 23 , сульфадимезина 24 , норсульфазола 25 и сульфафуразола 26 , получаемых типичной конденсацией ароматического сульфонилхлорида 17 с различными аминными компонентами Механизм антибактериального действия сульфаниламидов хорошо изучен. Известно, что микроорганизмы в своем развитии синтезируют фолиевую кислоту 27, витамин В С , которая контролирует биосинтез аминокислот, пуриновых и пиримидиновых оснований. Структура нормальной фолиевой кислоты содержит. Однако фермент, осуществляющий синтез этого витамина в присутствии лекарственного вещества, вместо аминобензойной кислоты использует ее имитатор - антагонистический сульфаниламидный фрагмент. В результате микроорганизм синтезирует псевдофолиевую кислоту 28 , что блокирует образование дигидро- и тетрагидрофолиевых кислот - нормальных метаболитов. В целом нарушается синтез нуклеиновых кислот и клеточных белков, что и лежит в основе бактериостатического и бактерицидного действия лекарственного вещества. Эти препараты не действуют подобным образом на клетки человека, так как его организм не вырабатывает витамины, а получает их с пищей. Изучение побочных эффектов сульфаниламидных антибиотиков и синтез их многочисленных структурных аналогов привели к открытию среди них диуретиков и антидиабетических средств. Так, нуклеофильным замещением одного из двух атомов хлора в кислоте 29 первичным амином 30 региоселективность этой реакции диктуется, по-видимому, стерическими затруднениями, создаваемыми сульфамоильным заместителем получен фуросемид 31 , обладающий. Аналогичным биодействием обладает ряд дисульфамидов например, 35 и 36 , в которых вторая сульфамидная группа формирует тиадиазиновое ядро. Их синтезируют введением двух сульфамоильных групп действием хлорсульфоновой кислоты на мета-хлоранилин Дисульфаниламид 33 затем нагревают в муравьиной кислоте, что приводит к N-формиланилину 34 , который циклизуют при нагревании в бензо-1,2,4-тиадиазин хлортиазид, При его гидрировании над катализатором или с помощью натрийборогидрида в водно-щелочной среде получают другой диуретик - гидрохлортиазид Установлено, что обязательным для диуретиков этого типа. Введение в положение С-3 циклоалкильного радикала заметно усиливает полезный биоэффект, а наличие заместителей при N-4 или С-8 полностью дез-. Следует отметить, что сульфамиды 31, 35 и 36 нашли широкое применение в медицине. В середине х годов найдены аналоги сульфаниламидов, проявляющие гипогликемические антидиабетические, сахароснижающие свойства. К настоящему времени созданы и испытаны многие десятки тысяч подобных соединений и показана решающая роль арилсульфуреидного фармакофора для проявления указанного лечебного действия. Препараты получают из алкил- и пиперидилалкилов 17а через изоцианаты 37б. Например, карбутамид 37 синтезируют нагреванием н-бутилизоцианата с метилкарбанилатом фенилсульфонамида 18, а в случае синтеза толбутамида 38 - с тозилатом натрия. Аналогичным путем получают толазамид 39 и хлорпропамид К классу алкилированных производных 1,4-нафтохинона принадлежит витамин К 1 2-метилфитил-1,4-нафтохинон Он обладает коагуляционным и антигеморрагическим действием и применяется при лечении кровотечений, вызванных плохой свертываемостью крови, заболеваниями печени и желудочно-кишечного тракта. В большом количестве находится в зеленых листьях шпината и цветной капусты. В природном витамине содержится только транс-изомер, а в синтетическом - он преобладает. Синтез его осуществляют в 20 стадий. Ключевой ароматический фрагмент 4 готовят окислением 2-метилнафта-лина 1 до нафтохинона 2 также проявляющим витаминные свойства, витамин К 3 , который восстанавливают до диола и ацилируют последний в диацетат 3. Частичным гидролизом диацетат 3 превращают в моно-ацетилпроизводное 4, которое затем алкилируют ненасыщенным спиртом - изофитолом 14 схема его синтеза приведена отдельно. Полученное таким образом соединение 15 на последних двух стадиях синтеза витамина 16 гидролизуют для снятия ацильной защиты и окисляют гидроксигруппы в кетонные Терпеновый спирт изофитол 14 получают в промышленности по нижеприведенной схеме на основе превращений ацетилена, ацетона, дикетена, метилизопропенилового эфира и их производных. При этом в основном используют. Среди синтетических производных нафталина широкую известность приобрел оксолин 20 как профилактическое средство борьбы с гриппом и для лечении вирусных заболеваний глаз и кожи. Его получают, окисляя гидрохлорид 1-аминонафтола-2 17 в присутствии FeClз до 1,2-нафтохинона 18 , который далее окисляют гипохлоритом натрия в 3,4-дигидроксинафтохинон На последней стадии окислителем служит хлор, с помощью которого дегидрируют субстрат 19 до оксолина К полиядерным конденсированным производным нафталина можно условно отнести антибиотики группы тетрациклина Они обладают широким спектром действия на грамположительные и грамотрицательные бактерии, спирохеты, крупные вирусы. Назначают их при бронхитах, пневмонии, тифе и др. Некоторые антибактериальные лекарственные вещества, содержащие антрахиноновый фрагмент например, антрациклины 23 и 24 , обладают. Рубомицин 23 и адриамицин 24 используют при лейкозах, саркомах, раке матки, молочной и щитовидной желез, мочевого пузыря. Производят тетрациклиновые и антрациклиновые антибиотики биотехнологическим методом на культурах плесневых грибков или химическим модифицированием природных соединений. Химия лекарственных веществ с базовым гетероциклическим фрагментом. Вещества, содержащие гетероциклические фрагменты, численно занимают первое место в общем арсенале лекарственных препаратов более. Структура гетероциклических лекарственных веществ выглядит обычно намного сложнее, чем у негетероциклических, тем не менее их синтез часто оказывается даже менее сложен. После того, как было установлено, что дихлордиэтиламинная группа в азотистых горчичных ипритах см. Эти препараты также оказывают цитотаксическое действие, тормозя рост раковых клеток благодаря алкилированию ДНК в основном по гуанину, отщеплению этого пуринового основания и сшиванию молекул нуклеиновых кислот. Незамещенный азиридин 1 обладает мутагенным и канцерогенным действием и используется для моделирования раковых заболеваний на опытных животных при изучении метаболизма лекарственных веществ и поиске новых препаратов. Его производят циклизацией 1,2-дихлорэтана с элиминированием. При нуклеофильном взаимодействии азиридина с 2-аллилоксираном 2 или с трихлортриазином 4 получают два противоопухолевых препарата, соответственно, этоксен 3 и третамин ТЭМ, триэтиленмеламин, 5. На основе азиридина и производных фосфорной кислоты был получен большой ряд амидов, нашедших клиническое применение при лечении различных форм рака. Так, тиофосфамид 6 используют для лечения опухоли яичника, рака молочной железы и шейки матки. Препарат дипин 8 рекомендуется при лимфолейкозах и раке гортани. Препарат 6 синтезируют действием азиридина на трихлорангидрид тиофосфорной кислоты в присутствии триэтиламина в качестве акцептора HCl. Дипин 8 производят последовательным амидированием хлорокиси фосфора пиперазином 4 и азиридином. Имифос 12 создан аналогично на основе моноамидирования POCl 3 тиазолидином 10 до дихлорамида 11 , который затем обрабатывают азиридином. Тиазолидиновый синтон 10 получают электрофильным алкилированием азиридина этаналем через гидроксиэтилазиридин 9 , который при действии сероводорода рециклизуется с выделением воды и образованием пятичленного цикла. Фопурин 13 представляет собой пример придания препарату комбинированной по механизму биодействия противоопухолевой активности, так как он сконструирован из двух 'действующих' начал - алкилирующей диазиридинилфосфамидной группировки и антиметаболитного нуклеинового основания пуриновый гетероцикл. Еще один нетривиальный подход при 'конструировании' противоопухолевого лекарственного вещества алкилирующего действия продемонстрирован созданием фотрина 14 , в котором атомы фосфора оказывются включенными в гетероароматический остов трифосфатриазина, а азиридинильные заместители при. Заменой азиридинильного радикала на оксирановый удалось получить новый препарат для старого класса алкилирующих средств - тероксирон Он является антинеопластическим лекарственным веществом, изменяющим генетический материал за счет образования ковалентных связей с основаниями ДНК. Этот агент оказался очень эффективным благодаря, по-видимому, способности сшивать две соседние цепи ДНК, приостанавливать расплетение двойной спирали и предотвращать таким образом репликации ДНК. Следует отметить, что незамещенный оксиран обладает лишь бактерицидным и инсектицидным действием и применяется для дезинфекции. Его получают либо прямым окислением этилена воздухом в присутствии металлического серебра при о С либо в две стадии, превращая этилен действием хлора и воды сначала в 2-хлорэтанол, который затем дегидрохлорируют в условиях его азеотропной перегонки о С в присутствии гидроксида кальция. В настоящее время одним из наиболее перспективных веществ, обладающих противоопухолевой активностью, считается терпеноид 18 , выделенный из Taxus brevifolia род можжевельника. Это природное соединение включает очень редко встречающийся в лекарственных веществах оксетановый фрагмент. Пока разрабатываются лабораторные методы синтеза этого вещества, получившего название 'таксол'. Пермь, Самаркандская, , Valery. Suvorova yandex ru Данная статья. Данная статья посвящена известному математику, доктору физико-математических наук профессору Н. Здесь вы найдете краткую историю его жиз Положение о стимулировании труда далее — Положение разработано в целях усиления материальной заинтересованности работников государственного об Ленин высоко оценивал художественное наследие знаменитого русского писателя Л. Председателя Правительства Кировской области от О порядке подготовки доклада главы администрации города о достигнутых значениях показателей для оценки эффективности деятельности органов местного са Сохрани ссылку в одной из сетей: Антигистаминные препараты группы диарилметана Важную фармакологическую группу препаратов составляют производные диариламиноалкилметана, проявляющие разнообразные лечебные свойства - противогистаминные, антиаллергические, анальгетические, антипаркинсонические, диуретические и др. Это лекарственное вещество синтезируют моно- N-алкилирова-нием пиперазина диарилхлорметаном 6 до промежуточного производного 7 , в котором оставшуюся вторичную аминогруппу алкилируют хлорэтоксиацетамидом 8. Его производят нуклеофильным замещением атома брома в дифенилбромметане 11 аминоэтанолом 12 при нагревании их смеси в присутствии карбоната натрия. Антисептики и адреноблокаторы фенольного ряда Фенол как антисептик был впервые применен более лет назад в году в хирургической операции. Аминофенолы в качестве обезболивающих и противотуберкулезных средств Анилин проявляет жаропонижающие свойства, однако он слишком токсичен для использования в лечебном деле. Аспирин орто-Гидроксибензойная салициловая кислота 3 является природным веществом, содержащимся в виде эфира уксусной кислоты 4 - О-ацетилсалициловой кислоты, в цветах растений вида спиреи spiraea ulmaria. Обнаружено также, что он препятствует образованию тромбов, оказывает сосудорасширяющее действие и начинает при- меняться даже для профилактики и лечения инфарктов и инсультов. Схема синтеза аспирина включает карбоксилирование сухого фенолята натрия при нагревании под давлением. Так, получен препарат флюфенизал 11 , который в четыре раза более активен, чем аспирин по противовоспалительному действию в ревматоидном артрите и мягче в отношении слизистой оболочки желудка. Анестетики и противотуберкулезные средства на основе пара- аминобензойной кислоты. Затем стандартными реакциями этерификации, восстановления и переэтерификации получают последовательно эфир 3 , анестезин 4 и новокаин 5. Алкилирование амина 6 бутилбромидом с последующей этерификацией бутиламина 7 аминоэтанолом приводит к дикаину 8. Реакцией Кольбе аминофенол 9 затем карбоксилируют, получая аминосалицилат калия 10 и действием кислоты выделяют ПАСК Производные пара-аминодензолсульфокислоты с антибактери альным и диуретическим действием Перед самым началом Второй мировой войны были обнаружены родоначальники очень представительной группы антимикробных лекарственных веществ, содержащих пара-аминосульфаниламидный фармакофор. Производят стрептоцид 15 из анилина. Сначала в анилине защищают аминогруппу, переводя ее в карбаматную соединение Затем действием хлорсульфоновой кислоты получают сульфонилхлорид 17 , который обрабатывают аммиаком. Структура нормальной фолиевой кислоты содержит фрагмент пара-аминобензойной кислоты. Так, нуклеофильным замещением одного из двух атомов хлора в кислоте 29 первичным амином 30 региоселективность этой реакции диктуется, по-видимому, стерическими затруднениями, создаваемыми сульфамоильным заместителем получен фуросемид 31 , обладающий диуретическими и антигипертензивными свойствами. Установлено, что обязательным для диуретиков этого типа является наличие сульфамидной группы при С-7 в пара-положении к аминной группе, что роднит их структурно с антимикробными сульфаниламидами , а также присутствие хлора или нитрогруппы, или трифторметильной группы при С Введение в положение С-3 циклоалкильного радикала заметно усиливает полезный биоэффект, а наличие заместителей при N-4 или С-8 полностью дез- активирует молекулу. Оксолин К классу алкилированных производных 1,4-нафтохинона принадлежит витамин К 1 2-метилфитил-1,4-нафтохинон При этом в основном используют типичные реакции, рассмотренные ранее при синтезе витамина А см. Некоторые антибактериальные лекарственные вещества, содержащие антрахиноновый фрагмент например, антрациклины 23 и 24 , обладают способностью алкилировать ДНК, встраиваться в них или разрывать ДНК, прерывая их биосинтез. Синтез противоопухолевых лекарственных веществ группы азиридина и оксирана После того, как было установлено, что дихлордиэтиламинная группа в азотистых горчичных ипритах см. Его производят циклизацией 1,2-дихлорэтана с элиминированием хлора, протекающим в среде жидкого аммиака в присутствии CaO. Еще один нетривиальный подход при 'конструировании' противоопухолевого лекарственного вещества алкилирующего действия продемонстрирован созданием фотрина 14 , в котором атомы фосфора оказывются включенными в гетероароматический остов трифосфатриазина, а азиридинильные заместители при атомах фосфора расположены над и под ароматическим циклом. Digitalis plant is a natural source of cardenolide steroid substances which are widely applied in modern pharmacotherapy. Using biotechnological approaches can support increasing the content of steroid glycosides in the cell culture. История антибиотиков началась с открытия сделанного английским учёным-бактериологом Александром Флемингом. Однажды он столкнулся с интересным явлением. БАД 'Душевный чай' - создан на основе целебного растения — кипрея узколистного. В отличие от химических антидепрессантов и транквилизаторов не вызывает психической и физической зависимости. Одной из наиболее важных задач, стоящих перед современной фармацевтической химией является поиск соединений, обладающих высокой биологической активностью и минимальной токсичностью.

Россыпь в Щёлковом