Производные опия — Студопедия

Мы профессиональная команда, которая на рынке работает уже более 2 лет и специализируемся исключительно на лучших продуктах.

У нас лучший товар, который вы когда-либо пробовали!

Наши контакты:

Telegram:

https://t.me/happystuff

Внимание! Роскомнадзор заблокировал Telegram ! Как обойти блокировку:

http://telegra.ph/Kak-obojti-blokirovku-Telegram-04-03-2

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много фейков!

Наркотические анальгетики - вещества растительного и синтетического происхождения, избирательно подавляющие восприятие боли, повышающие толерантность к боли, уменьшающие эмоциональную окраску и вегетативное сопровождение боли и вызывающие лекарственную зависимость. Наркотические анальгетики оказывают своё анальгетическое действие через опиоидные элементы антиноцицептивной системы, поэтому, прежде чем приступить к описанию конкретных препаратов, необходимо четко определить принципиальный механизм обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Его можно разделить на два уровня: Механизм клеточного действия наркотических анальгетиков заключается в их способности стимулировать опиоидные рецепторы. То есть наркотические анальгетики действуют подобно эндогенным энкефалинам и эндорфинам см. Гиперполяризация клеток ноцицептивной системы на уровне механизма системного действия обусловливает резкое повышение порога возбудимости этих клеток, и в первую очередь - переключающих и ассоциативных ядер таламуса. Порог возбудимости - это, по сути, интервал между зарядом мембраны в состоянии покоя и зарядом мембраны, соответствующим критическому уровню деполяризации. Проведение болевого импульса возможно только при достижении критического уровня деполяризации, когда на клеточных мембранах открываются быстрые потенциалзависимые натриевые каналы, обеспечивающие вход натрия внутрь клетки и деполяризацию мембраны. В свою очередь, порог возбудимости может быть преодолен только за счет энергии раздражителя, которая обеспечивает медленный входящий ток натрия. Если сила раздражителя недостаточна для достижения критического уровня деполяризации, то деполяризация не наступает, болевой импульс не проводится. На фоне гиперполяризации мембран клеток ноцицептивной системы, вызванной клеточным действием наркотических анальгетиков, интервал между потенциалом покоя и критическим уровнем деполяризации то есть порог возбудимости существенно увеличивается, и теперь приходящие болевые импульсы не могут его преодолеть, а значит, не вызывают деполяризации ядер таламуса и дальнейшего проведения возбуждения в вышележащие отделы ЦНС. В результате ослабляется восприятие боли. Важно отметить, что на фоне действия наркотических анальгетиков значительно улучшается эмоциональная окраска боли. Многие пациенты, которым для обезболивания вводились наркотические анальгетики, субъективно отмечают, что боль, как таковая, продолжает ощущаться, но она уже не доставляет мучений. Принято считать, что это обусловлено действием препаратов на уровне ассоциативных ядер таламуса, что подавляет проведение болевой импульсации в лимбическую систему. Природным источником наркотических анальгетиков является опий. Опий от латинского Opium - высушенный млечный сок растения мак снотворный Papaver somniferum. Опий известен своим анальгетическим действием с древних времён. Его болеутоляющие свойства описывал ещё Гиппократ. Опий содержит две группы алкалоидов - производные фенантрена морфин, метилморфин и производные изохинолина папаверин. Последний не обладает анальгетической активностью, является миотропным спазмолитиком. В настоящее время помимо алкалоидов опия в клинической практике применяют ряд синтетических соединений фентанил, трамадол и др. Большинство из этих препаратов получено посредством модификации молекулы морфина с сохранением элементов его структуры либо её упрощением. Классифицируют наркотические анальгетики по их способности воздействовать на тот или иной тип опиоидных рецепторов:. В медицинской практике из наркотических анальгетиков применяются алкалоиды мака снотворного морфин, кодеин , а также большое количество синтетических препаратов этой группы фентанил, бупренорфин, пентазоцин и др. Морфин - основной алкалоид мака снотворного фенантренового ряда. Первый наркотический анальгетик, положивший основу для изучения фармакологии опиоидов и синтеза других препаратов этой группы. Впервые морфин был выделен из опия в чистом виде немецким фармакологом Фридрихом Сертюнером в году. Именно Сертюнер дал морфину его название по имени бога сновидений в греческой мифологии - Морфея, сына Гипноса, бога сна. Природный опий содержит левовращающий стереоизомер морфина. Примечательно, что синтезированный правовращающий изомер не обладает фармакологическими свойствами естественного аналога. Несомненно, главный фармакологический эффект морфина - анальгетическое действие, однако спектр фармакологической активности препарата весьма широк и не ограничивается только обезболивающим эффектом. Препарат снижает нормальную температуру тела, возбуждая опиоидные рецепторы в гипоталамусе и угнетая находящийся там центр терморегуляции. Имеет противокашлевое действие - угнетает кашлетельный центр, стимулируя находящиеся в нём опиоидные рецепторы. Морфин угнетает дыхательный центр, хотя при назначении препарата в терапевтических дозах эти эффекты почти не проявляются. Также морфин может вызывать тошноту и рвоту, в силу способности возбуждать рвотный центр. Стимулирующее действие морфина на центры блуждающих нервов проявляется брадикардией и спастическими явлениями со стороны внутренних органов. Помимо влияния на центральную нервную систему ЦНС , морфин повышает тонус сфинкутерв желудочно-кишечного тракта ЖКТ вызывая запор, а также мочевого пузыря. Препарат усиливает сокращение мускулатуры бронхов, матки, желчевыводящих путей. Оказывая особое влияние на ЦНС, морфин и другие опиоиды вызывают эйфорию, изменение эмоциональной окраски боли она уже не доставляет мучений. Наиболее существенным недостатком морфина и других наркотических анальгетиков - опасность развития психической и физической зависимости. Психическая зависимость обусловлена стремлением человека повторить ощущение эйфории. Физическая зависимость возникает из-за того, что после нескольких введений морфина по принципу отрицательной обратной связи нарушается выработка собственных эндогенных медиаторов опиоидной системы - энкефалинов и эндорфинов. Таким образом, организм становится зависимым от принятия препарата на уровне биохимических реакций, без которых работа антиноцицептивной и сопряженной с ней систем нарушается. Метилморфин кодеин - алкалоид опия. По структуре является метилированным производным морфина. Торговое название препарата - кодеин - произошло от греческого слова 'Coda', что в переводе означает 'головка мака'. Препарат в основном применяется в качестве противокашлевого средства, поскольку он более мощно, чем морфин угнетает кашлевой центр. В качестве монокомпонентого средства используется редко, в основном для купирования неукротимого кашля при раке легких. Часто входит в состав значительного количества комбинированных противокашлевых Коделак, Кодтерпин и др. Этилморфин обладает анальгетическойл противокашлевой и седативной активностью. Также данный препарат может применяться наружно в виде капель и мазей при помутнениях роговицы и воспалительных заболеваниях глаз. Он увеличивает выход гистамина из тучных клеток, который расширяет кровеносные капилляры и лимфатические сосуды, обеспечивая рассасывающий эффект. Омнопон представляет собой смесь алкалоидов опия как фенантренового, так и изохинолинового ряда. В состав препарата входят: В связи с этим, у омнопона отмечается выраженное обезболивающее действие, но он в значительно меньшей степени повышает тонус гладких мышц. Тримеперидин промедол обладает менее выраженным по сравнению с морфином анальгезирующим действием, однако в отличие от него меньше угнетает дыхательный центр и не вызывает спазма гладкой мускулатуры. Поэтому его применяют для обезболивания родов и при различных коликах кишечная, почечная, печеночная и др. Фентанил - самый мощный опиоидный анальгетик. По силе действия фентанил превосходит морфин в раз, в связи с чем обладает очень высокой токсичностью: Фентанил в сочетании с нейролептиком дроперидолом препарат Таламонал применяется для нейролептанальгезии - особого вида обезболивания с угнетением, но сохранением сознания. В настоящее время применяются производные фентанила - ремифентанил , сурфентанил , карфентанил. Последний является газообразным веществом, в связи с чем вводится ингаляционно. Препарат менее активен, чем морфин. Не вызывает эйфорию, а нередко, наоборот - вызывает дисфорию. Редко вызывает лекарственную зависимость. Меньше, чем морфин вызывает повышение тонуса гладких мышц органов дыхания и пищеварения. Увеличивает преднагрузку на сердце, так как повышает давление в лёгочной артерии, поэтому не применяется для обезболивания инфаркта миокарда. Формы выпуска - таблетки по 0,05 пентазоцина гидрохлорида, ампулы по 1 мл, содержащие по 0,03 пентазоцина лактата. По анальгетической активности в раз сильнее морфина. Кроме того, действует дольше. Обладает меньшим, чем морфин наркогенным потенциалом. Формы выпуска - таблетки по 0, для приема внутрь и сублингвально. Трамадоп - препарат смешанного действия. Помимо наркотической активности, проявляет и ненаркотические свойства - ингибирует обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина в ЦНС, способствуя подавлению болевых импульсов. Мало влияет на дыхание и пищеварение. Обладает низким наркогенным потенциалом. Эффективен при приёме внутрь. Формы выпуска - капсулы с содержанием 0,05; капли с содержанием в 1 мл мг препарата во флаконах; ампулы емкостью 1 мл с содержанием 0,05 в 1 мл и емкостью 2 мл с содержанием 0,05 в 1 мл; ректальные свечи с содержанием 0,1. Напоксон и напорфин - полные антагонисты опиоидных рецепторов. Применяются при отравлении наркотическими анальгетиками, а также иногда в комплексном лечении наркомании для облегчения абстинентного синдрома. Лекарственная зависимость, возникающая на фоне применения наркотических анальгетиков, является сложнейшей медицинской и социальной проблемой - проблемой наркомании. Наркомания определяется законами Российской Федерации как 'заболевание, обусловленное зависимостью от наркотических средств или психотропных веществ, включенных в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации'. Поэтому морфин и подобные ему средства должны применяться строго под квалифицированным контролем специалиста, а их оборот в аптечной сети - быть строго регламентированным. Информация, размещённая на страницах сайта, не является пособием по самолечению. В случае выявления заболеваний или подозрений на них следует обратиться к врачу.

Купить ЛЁД Козельск