Парацетамол — Студопедия

Мы профессиональная команда, которая на рынке работает уже более 2 лет и специализируемся исключительно на лучших продуктах.

У нас лучший товар, который вы когда-либо пробовали!

Наши контакты:

Telegram:

https://t.me/happystuff

Внимание! Роскомнадзор заблокировал Telegram ! Как обойти блокировку:

http://telegra.ph/Kak-obojti-blokirovku-Telegram-04-03-2

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много фейков!

N- 4-гидрофенил этанамид N- 4-гидрофенил ацетамид Торговые наименования: Парацетамол - это международное непатентованное наименование, также одобренное в Австралии и Великобритании, а ацетаминофен - это адаптированное наименование, распространенное в США и Японии. Парацетамол классифицируется в качестве мягкого анальгетика. Он часто используется для облегчения головной боли и других несильных болей и является основным ингредиентом различных лекарственных средств против гриппа и простуды. В сочетании с опиоидными анальгетиками, парацетамол также может применяться для облегчения более сильных болей, таких как послеоперационные боли, и для смягчения боли у раковых пациентов. Хотя парацетамол используется для лечения воспалительных болей, он не всегда классифицируется в качестве НПВП нестероидного противоспалительного препарата , поскольку парацетамол проявляет лишь слабую противовоспалительную активность. Парацетамол безопасен для использования в рекомендуемых дозах, однако даже небольшая передозировка препаратом может быть смертельной. По сравнению с другими отпускаемыми без рецепта обезболивающими средствами, парацетамол является значительно более токсичным при передозировке, однако может быть менее токсичным при постоянном использовании в рекомендованных дозах. Парацетамол является активным метаболитом фенацетина и ацетанилида популярных в прошлом анальгетиков и жаропонижающих средств. Однако, в отличие от фенацетина, ацетанилида и их комбинаций, парацетамол не считается карцерогенным веществом при приеме в терапевтических дозах. Слова ацетаминофен используется в США, Канаде, Японии и парацетамол используется повсеместно произошли от химического наименования соединения - пара-ацетиламинофенол. В некоторых случаях, например, при назначении обезболивающих средств, включающих в свой состав этот препарат, его сокращенно именуют AПAФ ацетил-пара-аминофенол. Препарат входит в список жизненно важных средств Всемирной Организации Здравоохранения. Парацетамол - это лекарственное средство, одобренное в качестве жаропонижающего средства для людей всех возрастов. Мета-анализ показывает, что препарат является менее эффективным, по сравнению с Ибупрофеном. Парацетамол используется для облегчения боли различного происхождения. Его анальгетические характеристики подобны аспирину , а противовоспалительное действие при этом - слабее. По сравнению с аспирином , парацетамол демонстрирует лучшую переносимость у пациентов с риском чрезмерной секреции желудочной кислоты или удлиненного времени кровотечения. С года препарат отпускается без рецепта. Парацетамол обладает относительно слабой противовоспалительной активностью, в отличие от других популярных анальгетиков, таких как НПВП аспирин и ибупрофен, однако ибупрофен и парацетамол оказывают аналогичное действие при лечении головных болей. Парацетамол может снижать боль при артрите, однако не воздействует на воспаления, покраснения и опухания. Исследования показывают, что по сравнению с НПВП, парацетамол демонстрирует противоречивые результаты. Рандомизированное контролируемое испытание взрослых пациентов, испытывающих хронические боли при остеоартририте, показало, что парацетамол и ибупрофен демонстрируют равную эффективность. В и годах были проведены исследования эффективности препаратов, сочетающих парацетамол и слабые опиоиды, такие как кодеин. Сочетание парацетамола и сильных опиоидов, таких как морфин, помогает снизить количество опиоидов в препарате и увеличить анальгетический эффект. Рандомизированное контролируемое исследование детей, страдающих скелетно-мышечными болями, показало, что при стандартных дозах ибупрофен более эффективен в снижении болей, чем парацетамол. При приеме в рекомендуемых дозах и в течение ограниченного времени, побочные эффекты парацетамола обычно не проявляются или являются очень слабыми. Острая передозировка парацетамолом может спровоцировать потенциально смертельные повреждения печени. В году FDA обязало производителей обновить ярлыки на всех препаратах, содержащих ацетаминофен и предупредить пользователей о потенциальных рисках серьезных повреждений печени. Кроме того, в США начала функционировать программа общественного образования с целью предотвращения передозировки у пациентов. При хроническом алкоголизме риск передозировки увеличивается. Отравления парацетамолом являются основной причиной повреждений печени в западном мире, а также основной причиной лекарственных отравлений в Соединенных Штатах, Великобритании, Австралии и Новой Зеландии. Парацетамол метаболизируется в печени и является гепатотоксичным веществом; при приеме в сочетании с алкоголем побочные эффекты увеличиваются и часто проявляются у хронических алкоголиков или пациентов с повреждениями печени. Некоторые исследования демонстрируют, что при постоянном приеме парацетамола в высоких дозах увеличивается риск осложнений, связанных с верхним отделом желудочно-кишечного тракта, таких как желудочные кровотечения. В редких случаях наблюдаются повреждения почек, особенно часто при передозировке. FDA не рекомендует врачам назначать парацетамол в дозах выше мг в сочетании с наркотическими средствами из-за рисков гепатотоксичности, превышающих терапевтическую пользу. FDA обязало производителей помещать на этикетки своих товаров информацию о возможных кожных реакциях препаратов. Имеется связь между использованием парацетамола и развитием астмы, однако данные контролируемых исследований говорят о том, что эта связь может зависеть и от других причин. По состоянию на год, Американская Академия Педиатрии и Национальный Институт Здоровья и Клинического Мастерства продолжают рекомендовать парацетамол для смягчения боли и дискомфорта у детей, однако некоторые эксперты рекомендуют избегать использования парацетамола у детей с астмой или с риском астмы. В отличие от аспирина , парацетамол не является антитромботическим веществом, поэтому может применяться у пациентов, испытывающих осложнения, связанные со свертываемостью крови. Кроме того, препарат не вызывает проблем с желудком. Однако, в отличие от аспирина , парацетамол не помогает снижать воспаления. По сравнению с ибупрофеном побочные эффекты которого могут включать диарею, рвоту и боли в животе , парацетамол не оказывает такого сильного негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт. В отличие от аспирина , парацетамол считается в основном безопасным для детей, поскольку он не вызывает риск развития синдрома Рея у детей с вирусными заболеваниями. При приеме в рекреационных целях совместно с опиоидами, парацетамол может вызывать потерю слуха. Передозировка парацетамолом при отсутствии лечения связана с длительными, болезненными недомоганиями. Признаки и симптомы передозировки парацетамолом могут изначально не проявляться или быть неспецифичными. Первоначальные симптомы передозировки обычно развиваются через несколько часов после приема и проявляются тошнотой, рвотой, потением и болью при начале развития острой почечной токсичности. Несмотря на распространенное мнение, передозировка парацетамолом не связана с засыпанием или потерей сознания. При смертельной передозировке парацетамолом процесс умирания может протекать дней. На сегодняшний день наиболее распространенной причиной развития острой печеночной токсичности в Соединенных Штатах и Великобритании является гепатотоксичность при приеме парацетамола. Передозировка парацетамолом связана с большей частью звонков в центры контроля отравлений в США. Токсичность парацетамола, вероятно, опосредована его хиноновым метаболитом. В отсутствии лечения передозировка может привести к остановке печени и смерти в течение нескольких дней. Лечение в таком случае направлено на выведение парацетамола из организма. Для снижения абсорбции парацетамола может использоваться активированный уголь, если лечение начинается сразу же после передозировки. Для помощи в восстановлении организма для предотвращения или снижения риска повреждений печени, может применяться антидот ацетилцистеин также называемый N-ацетилцистеин или NAC. При серьезных повреждениях печени часто применяют печеночные трансплантаты. Ацетилцистеин также полезен для нейтрализации имидохинонового метаболита парацетамола. Ещё одним возможным побочным эффектом парацетамола является почечная недостаточность. До года в продаже имелись таблетки под торговым наименованием Парадот в Великобритании , сочетавшие парацетамол с антидотом метионином для защиты печени в случае передозировки. В июне года FDA выпустило рекомендацию для дополнительных ограничений на использование парацетамола в США в целях снижения риска возможных токсичных эффектов. FDA настаивало на снижении максимальной дозы препарата с мг до мг и на запрете комбинаций парацетамола и наркотических анальгетиков. Члены комитета FDA были особенно озабочены тем фактом, что представленные максимальные дозы парацетамола вызывают изменения в печеночном функционировании. В январе года FDA попросило производителей препаратов, в состав которых входит парацетамол, ограничить количество парацетамола до максимум мг на таблетку или капсулу и обязало производителей обновлять этикетки на всех продуктах, содержащих парацетамол, и предупреждать пользователей о возможном риске опасных повреждений печени. Производителям давалось 3 года для того, чтобы ограничить количество парацетамола в препаратах, выпускаемых по рецепту, до мг на дозу. В ноябре года Агентство по регулированию медицинских средств пересмотрело указания по дозированию жидкого парацетамола для детей в Великобритании. Данные экспериментов над животными и когортные исследования на людях не продемонстрировали заметного увеличения риска врожденных заболеваний при использовании парацетамола во время беременности. Кроме того, парацетамол не воздействует на закрытие артериального протока, в отличие от НПВП. Однако, использование парацетамола у матерей во время беременности связано с повышенным риском астмы у детей. Механизм действия парацетамола на сегодняшний день плохо изучен. Основным предполагаемым механизмом действия препарата является ингибирование циклооксигеназы COX. Недавние результаты показывают, что вещество является высокоселективным по отношению к COX Из-за селективности по отношению к COX-2 вещество не значительно ингибирует производство тромбоксанов. Несмотря на то, что его анальгетическая и противотемпературная активность сравнимы с аспирином или другими НПВП, его периферическая противовоспалительная активность обычно ограничена несколькими факторами, один из которых - высокий уровень пероксидов на воспалительных участках. В некоторых случаях, однако, может наблюдаться периферическая активность, сравнимая с НПВП. В статье, опубликованной в ноябре года исследователями из Лондона, Великобритания, и Люнда, Щвеция, в издании Nature Communications, описывается предположение относительно анальгетического механизма действия парацетамола. Метаболиты парацетамола, например NAPQI, воздействуют на рецепторы TRPA1 в спинном мозге, подавляя сигнальную трансдукцию от внешних слоев спинного рога, облегчая боль. Это предположение было оспорено в новой гипотетической статье о том, как может действовать парацетамол. Автор признает, что NAPQI является активным метаболитом, однако заявляет, что это реактивное соединение должно вступать в реакции не только с тиолом в TRPA1, но и с любыми другими доступными нуклеофилами. Семейство ферментов COX отвечает за метаболизм арахидоновой кислоты в простагландин H2, нестабильную молекулу, которая, в свою очередь, может превращаться в бесчисленное число других провоспалительных соединений. Классические противоспалительные соединения, такие как НПВП, блокируют это превращение. Фермент COX является высокоактивным только при достаточном окислении. Парацетамол редуцирует окисленную форму фермента COX, предотвращая формирование провоспалительных соединений. Это приводит к снижению количества простагландина E2 в ЦНС. Известно, что аспирин ингибирует семейство ферментов циклооксигеназы и, поскольку действие парацетамола частично аналогично действию аспирина , большая часть исследований была посвящена тому, ингибирует ли парацетамол COX, подобно аспирину. Сейчас известно, что парацетамол действует, по крайней мере, путем двух механизмов. Точный механизм, путем которого ингибируется COX в различных обстоятельствах, все еще является предметом научных споров. У собак этот фермент близок к другим ферментам COX, производит про-воспалительные вещества и селективно ингибируется парацетамолом. Исследования, однако, указывают на то, что у людей и мышей фермент COX-3 не демонстрирует воспалительной активности и его ингибирование парацетамолом у человека не значительно. Другая теория состоит в том, что парацетамол как и аспирин блокирует циклооксигеназу, однако при воспалении и высокой концентрации пероксидов высокое окисление парацетамола предотвращает этот эффект. Это значило бы, что парацетамол не оказывает никакого прямого воздействия на участок воспаления, а действует вместо этого в ЦНС в не-окислительной среде , снижая температуру и т. Парацетамол также модулирует эндогенную каннабиоидную систему. Обратный захват анандамида снижает синаптические уровни анандамида и увеличивает активацию основного болевого рецептора ноцицептора TRPV1 в организме. Путем ингибирования обратного захвата анандамида, уровни в синапсе остаются высокими, что может привести к десенсибилизации рецептора TRPV1. Более того, AM ингибирует каналы натрия, как анестетики лидокаин и прокаин. Оба эти действия сами по себе снижают боль, и являются возможными механизмами действия парацетамола. Однако, было продемонстрировано, что при блокировании каннабиоидных рецепторов синтетическими антагонистами снижается анальгетическое действие парацетамола, благодаря чему можно предположить, что его обезболивающее действие включает эндогенную каннабиоидную систему. Усиление социального поведения у мышей, который давали парацетамол и уменьшение социального поведения у людей не связано с активностью каннабиоидного рецептора типа 1. Это может быть связано с агонизмом серотонинового рецептора. После перорального приема парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; объем распределения составляет приблизительно 50 л. Парацетамол метаболизируется в основном в печени, в токсичные и нетоксичные продукты. Известно три механизма метаболизма парацетамола:. Ферментная система печеночного цитохрома P метабилизирует парацетамол, формируя небольшой, но важный, метаболит, известный как NAPQI N-ацетил-p-бензохинон имин также известный как N-ацетилимидохинон. NAPQI затем необратимо связывается с сульфидриловыми группами глутатиона. Все три механизма производят конечные продукты, которые являются неактивными, нетоксичными и в конечном итоге выделяются почками. NAPQI в основном отвечает за токсические эффекты парацетамола. Джулиус Аксельрод и Бернард Броди продемонстрировали, что ацетанилид и фенацетил метаболизируются в парацетамол, анальгетик, обладающий лучшей переносимостью. Ацетанилид был первым известным производным аналина, обладающим анальгетическими и жаропонижающими свойствами, и в году был быстро введен в медицинскую практику А. Хеппом под торговым наименованием Антифебрин. Однако, неприемлемые побочные эффекты наиболее серьезным из которых был цианоз в результате метгемоглобинемии заставили ученых продолжить поиски менее токсичных производных анилина. Хармон Нортроп Морс уже синтезировал парацетамол в году в Университете Джона Хопкинса путем редукции p-нитрофенола с оловом в холодной ацетиновой кислоте, однако на пациентах парацетамол был опробован лишь в году клиническим фармакологом Джозефом фон Мерингом. В году фон Меринг опубликовал статью, в которой сообщалось о клинических результатах применения парацетамола с фенацетином, другим производным анилина. Фон Меринг заявлял, что, в отличие от фенацетина, парацетамол имеет тенденцию вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол был запрещен, и его место занял фенацетин. Благодаря продажам фенацетина компания Bayer стала ведущей фармацевтической компанией в мире. Фенацетин был популярным лекарственным средством в течение десятков лет, особенно часто его включали в состав широко разрекламированных, отпускаемых без рецепта, средств против головной боли, обычно содержащих фенацетин, аминопириновое производное аспирина , кофеин и иногда какой-либо барбитурат. Аспирин , введенный в медицинскую практику Генрихом Дресером в году, частично снизил популярность фенацетина. Данные, опубликованные фон Мерингом, были оспорены лишь полвека спустя, двумя командами исследователей из США, которые занимались исследованиями метаболизма ацетанилида и парацетамола. В году Дэвид Лестер и Леон Гринберг наглядно продемонстрировали, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека, а также что большие дозы парацетамола не вызывают метгемогробинемии у крыс-альбиносов. В трех статьях, опубликованных в сентябре года в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии, Бернард Броди, Юлиус Аксельрод и Фредерик Флинн подтвердили, с использованием более специфических методов, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в кровотоке человека, и заявили, что парацетамол имеет равную своему прекурсору анальгетическую эффективность. Они также предположили, что метгемоглобинемия у людей развивается при воздействии другого метаболита, фенилгидроксиламина. В последующей статье, опубликованной в году Броди и Аксельродом, указывается, что фенацетин также может метаболизироваться в парацетамол. В году парацетамол был впервые выведен на рынок США под торговой маркой Triagesic. Препарат представлял собой смесь парацетамола, аспирина и кофеина. После сообщений в году о трех случаях развития нейропении заболевания крови , препарат был на несколько лет выведен с рынка, пока не стало понятно, что заболевание не было связано с применением препарата. В году парацетамол был выведен на рынок компанией Sterling-Winthrop Co. Препарат позиционировался как более предпочтительное, по сравнению с аспирином , средство, безопасное для детей и для пациентов с язвой желудка. В году парацетамол был внесен в Британскую Фармакопею, и с тех пор приобрел популярность в качестве анальгетика с незначительными побочными эффектами и взаимодействиями с другими препаратами. Озабоченность относительно эффективности парацетамола отложила его повсеместное распространение до х годов, однако в х продажи парацетамола превысили продажи аспирина во многих странах мира, включая Великобританию. Это сопровождалось коммерческим крахом фенацетина, поскольку было показано, что препарат может вызывать анальгетическую нейропатию и гематологическую токсичность. Патент на парацетамол в США уже давно истек, и в настоящее время доступна масса генериков препарата, хотя некоторые препараты Tylenol находились под защитой аж до года. Парацетамол доступен в виде таблеток, капсул, жидкой суспензии, суппозиториев, внутривенных и внутримышечных растворов, а также в виде шипучих таблеток. Стандартная доза для взрослых - от до мг. Рекомендованная максимальная ежедневная доза равна мг для взрослых. При приеме в рекомендуемых дозах парацетамол считается безопасным для детей и взрослых, однако имеются данные о случаях острого повреждения печени при приеме в дозах ниже мг в день. В некоторых препаратах парацетамол сочетают с опиоидом кодеином, иногда называемым ко-кодамол. В США такие комбинационные препараты доступны только по рецепту, а в Канаде подобные комбинации с меньшим количеством вещества отпускаются из аптек свободно. В других странах подобные препараты также могут отпускаться без рецепта. Еще одна распространенная комбинация включает парацетамол и пропоксифен напсилат. Также встречается комбинация парацетамола, кодеина и успокоительного средства доксиламин сукцинат. В новых исследованиях оспаривается эффективность комбинаций парацетамола с кодеином. Парацетамол часто используется в многоингредиентных формулах для лечения головных болей, в состав которых включают буталбитал и парацетамол с или без кофеина и иногда - кодеин. Парацетамол иногда сочетают с фенилэфрин гидрохлоридом. Иногда в эту комбинацию добавляют третий активный ингредиент, например, аскорбиновую кислоту , кофеин , хлорфенирамин малеат или гвайфнезин. Парацетамол является особо токсичным для кошек веществом, поскольку в их организме отсутствует фермент глюкоронил трансферазы, необходимый для безопасного расщепления парацетамола. Симптомы отравления включают рвоту, повышенное слюнотечение и изменение цвета языка и десен. Повреждения печени являются редкой причиной смерти у кошек при отравлении парацетамолом. Вместо этого наблюдается образование метгемоглобина и производство телец Хайнца в красных клетках крови, ингибирующих транспорт кислорода в кровотоке и вызывающих асфиксию метгемоглобинемию и гемолитическую анемию. Эффективным средством для лечения отравлений при приеме малых доз парацетамола является применение N-ацетилцистеина, метиленового голубого или одновременный прием этих средств. Хотя парацетамол не обладает выраженной противовоспалительной активностью, он обладает равной аспирину эффективностью в лечении скелетно-мышечных болей у собак. В Великобритании доступен продукт Pardale-V, включающий в свой состав парацетамол и кодеин. Его применяют для лечения собак исключительно с назначения врача и в случае крайней необходимости. Основными симптомами отравления парацетамолом у собак являются повреждения печени и иногда - язва пищевода. Прием N-ацетилцистеина через 2 часа после приема парацетамола является эффективной мерой лечения передозировки. Парацетамол также смертельно опасен для змей, и его использование было предложено в качестве меры контроля популяции инвазивного вида коричневая бойга Boiga irregularis на о-ве Гуам. Дозы в 80 мг вводят мертвым мышам, которых затем сбрасывают с вертолета. НПВП негативно воздействуют на желудочно-кишечный тракт. В одной статье были приведены следующие данные: Кроме того, в последнее время обсуждаются также риски сердечно-сосудистой токсичности. Он не считается НПВП, поскольку не обладает значительной противовоспалительной активностью и является слабым ингибитором COX , несмотря на данные о схожей фармакологической активности парацетамола и НПВП. Парацетамол применяют при болевом синдроме различного генеза головная и зубная, мигрень, миалгия, меналгия, артралгия ; лихорадке при инфекционно-воспалительных заболеваниях; плохой переносимости производных салициловой кислоты. Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:. Если вы желаете быть в курсе новых материалов, которые публикуются на нашем сайте, подпишитесь на рассылку! Введи свой email и ты будешь всегда в курсе последних разработок и исследований:. Инструменты пользователя Зарегистрироваться Войти. Известно три механизма метаболизма парацетамола: Tags Анальгетические средства , обезболивающие средства , жаропонижающие средства , головная боль , Грипп , Простуда , послеоперационные боли , зубная боль , миалгия , меналгия , артралгия , лихорадка , инфекционно-воспалительные заболевания. Инструменты страницы Показать исходный текст История страницы Ссылки сюда Наверх. Боковая панель - Содержание Алкалоиды. Тонгкат Али эврикома длиннолистная. Ilex vomitoria падуб чайный. Клитория тройчатая Clitoria ternatea. Тонгкат али Эврикома длиннолистная. Никотиновая кислота Ниацин, Витамин B3. Гормоны и гормональные препараты. ХГЧ хорионический гонадотропин человека. Клитория тройчатая Clitoria Ternatea. Оксибутират натрия оксибат натрия. Препараты, применяемые при химиотерапии. Омега-3 жирные кислоты Lovaza. Примоболан депо метенолон энантат. Примоболан депо Метенолон энантат. Подпишитесь на новости Если вы желаете быть в курсе новых материалов, которые публикуются на нашем сайте, подпишитесь на рассылку!

Купить Кокаин Нурлат