Наркотические анальгетики классификация,механизм действия, применение
Наркотические анальгетики классификация,механизм действия, применениеРады приветствовать Вас!
К Вашим услугам - качественный товар различных ценовых категорий.
Качественная поддержка 24 часа в сутки!
Мы ответим на любой ваш вопрос и подскажем в выборе товара и района!
Наши контакты:
Telegram:
ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много Фейков!
Внимание! Роскомнадзор заблокировал Telegram ! Как обойти блокировку:
http://telegra.ph/Kak-obojti-blokirovku-Telegram-04-13-15
Особенности действия наркотических и ненаркотических анальгезующих средств. Влияние на периферические механизмы формирования болевого ощущения. Механизм жаропонижающего и противовоспалительного действия. Особенности действия наркотических анальгетиков. Осложнения и их профилактика. Эти средства избирательно снижают, подавляют болевую чувствительность, не влияя существенно на другие виды чувствительности и не нарушая сознания анальгезия - утрата болевой чувствительности; an - отрицание, algos - боль. Издавна врачи старались избавить больного от боли. Гиппократ лет до н. Исходя из фармакодинамики соответствующих препаратов, современные обезболивающие средства подразделяют на 2 большие группы: I-я - наркотические анальгетики или группа морфина. Данная группа средств характеризуется следующими моментами условиями: Поэтому они и получили свое название - наркотические анальгетики. II-я группа средств - это ненаркотические анальгетики, классическими представителями которых являются: Препаратов здесь много, но все они не вызывают привыкания, т. Разберем I-ю группу средств, а именно препараты группы морфина или наркотические анальгетики. Наркотические анальгетики оказывают выраженное угнетающее влияние на центральную нервную систему. В отличие от средств, угнетающих ЦНС неизбирательно, оно проявляется анальгетическим, умеренно снотворным, противокашлевым действием, угнетающим центры дыхания. Кроме того, большинство наркотических анальгетиков вызывает лекарственную психическую и физическую зависимость. Наиболее ярким представителем данной группы средств, из-за которого эта группа и получила свое название, является МОРФИН. Алколоид морфин выделяют из опия греч. Морфин свое название получил от имени древнегреческого бога сновидений Морфея, являющегося, согласно легенде, сыном бога сна Гипноса. Применяются в медицине давно лет назад как: Несмотря на осуществленный в году химиками синтез морфина, его до сих пор получают из опия, что дешевле и легче. К алкалоидам фенантренового ряда относят: Именно алкалоиды фенантрена характеризуются выраженным угнетающим действием на ЦНС анальгетическое, противокашлевое, снотворное и др. Для производных изохинолина свойственно прямое спазмолитическое действие на гладкие мышцы. Типичным изохинолиновым производным является папаверин, который никаким действием на ЦНС не обладает, но влияет на гладкую мускулатуру, особенно в состоянии ее спазма. Папаверин выступает в данном случае как спазмолитик. Действие морфина на ЦНС. Анальгезия, вызываемая морфином, не сопровождается смазанностью речи, нарушениями координации движений, не ослабляются осязание, виброчувствительность, слух. Болеутоляющий эффект является для морфина основным. В современной медицине это одно из самых сильных обезболивающих средств. Эффект развивается через несколько минут после инъекции. Действие длится часов. Как известно, боль складывается из 2-х компонентов: В этой связи важно то, что морфин резко угнетает оба компонента боли. Он повышает, во-первых, порог болевой чувствительности, снижая, таким образом, восприятие боли. Анальгетическое действие морфина сопровождается чувством благополучия эйфории. Во-вторых, морфин изменяет эмоциональную реакцию на боль. В терапевтических дозах он может даже не полностью устранять ощущения боли, но больные воспринимают ее как нечто постороннее. Как и каким образом осуществляет указанные эффекты морфин? В году Hughes и Kosterlitz в нервной системе у человека и животных были открыты специфические 'опиатные' рецепторы нескольких типов, с которыми взаимодействуют наркотические анальгетики. В настоящее время выделяют 5 типов этих опиатных рецепторов: Именно с указанными опиатными рецепторами взаимодействуют в норме различные эндогенные вырабатываемые в самом организме пептиды, обладающие высокой анальгетической активностью. Эндогенные пептиды обладают очень высоким сродством аффинитетом к указанным опиатным рецепторам. Последние, как стало известно, расположены и функционируют в различных отделах ЦНС и в периферических тканях. Эндогенных лигандов несколько, они все являются олиго-пептидами, содержащими разное количество аминокислот и объединенными названием 'ЭНДОРФИНЫ' то есть эндогенные морфины. Пептиды, в состав которых входит пять аминокислот, называют энкефалинами метионин-энкефалин, лизин-энкефалин. В настоящее время это целый класс из веществ, имеющих в составе своей молекулы от 5 до 31 аминокислоты. Энкефалин, по Hughes, Kosterlitz - это 'вещества в голове'. Основным эффектом, ролью, биологической функцией эндорфинов является торможение освобождения 'нейромедиаторов боли' из центральных окончаний афферентных немиелинизированнных С-волокон в том числе и норадреналина, и ацетилхолина, допамина. Как известно, этими медиаторами боли могут быть, прежде всего, вещество Р пептид из аминокислот , холецистокинин, соматостатин, брадикинин, серотонин, гистамин, простагландин. Болевые импульсы распространяются по С- и А -волокнам А-дельта волокна и поступают в задние рога спинного мозга. Эндогенные пептиды очень активны, они в сотни раз активнее морфина. В настоящее время они выделены в чистом виде, но в очень небольших количествах, являются очень дорогими, пока в основном используют их в экспериментах. Но уже есть и в практике результаты. Получены первые результаты, причем уже в клинике. В случае недостаточности антиноцецептивной системы антиболевой энкефалинергической , а это бывает при чрезмерно выраженном или длительном повреждающем воздействии, болевые ощущения приходится подавлять с помощью болеутоляющих средств - анальгетиков. Оказалось, что местом действия как эндогенных пептидов, так и экзогенных наркотических средств, являются одни и те же структуры, а именно опиатные рецепторы ноцицептивной болевой системы. В этом плане морфин и его аналоги являются агонистами опиатных рецепторов. Отдельные эндо- и экзогенные морфины воздействуют на разные опиатные рецепторы. В частности, морфин действует преимущественно на мю-рецепторы, энкефалины на дельта-рецепторы и т. Таким образом, наркотические аналгетики, в частности морфин, играя роль эндогенных опиатных пептидов, являясь по-существу имитаторами действия эндогенных лигандов эндорфинов и энкефалинов , повышают активность антиноцицептивной системы и усиливают тормозное ее влияние на систему боли. Помимо эндорфинов, в этой антиноцицептивной системе функционируют серотонин и глицин, являющиеся синергистами морфина. Воздействуя преимущественно на мю-рецепторы, морфин и другие препараты этой группы преимущественно подавляют ноющую, тянущую боль, связанную с суммированием ноцицептивной импульсации, поступающей из спинного мозга по неспецифическому пути к неспецифическим ядрам таламуса, нарушая ее распространение к верхней лобной, теменной извилинам коры большого мозга то есть восприятие боли , а также к другим его отделам, в частности, к гипоталамусу, миндалевидному комплексу, в которых формируются вегетативная, гормональная, эмоциональная реакции на боль. Причем промывание желудка нужно делать даже при парентеральном введении морфина, так как происходит частичное его выделение слизистой ЖКТ в просвет кишечника. Необходимо согревание больного, если возникают судороги, используют противосудорожные. При глубоком угнетении дыхания производят искусственную вентиляцию легких. Развитие пристрастия, наркомании закономерно сопровождается повторным введением наркотических анальгетиков. Различают физическую и психическую зависимость. Абстинентный синдром слагается из ряда характерных признаков: Эти симптомы продолжаются в течение суток. Для предупреждения или ликвидации этих явлений наркоман готов пойти на все, даже на преступление. Постоянный прием препарата приводит человека к физической и психической деградации. Механизм развития абстиненции связывают с тем, что наркотические анальгетики, активируя опиатные рецепторы по принципу обратной связи как в эндокринологии , тормозят освобождение, а может быть и синтез эндогенных опиатных пептидов, постепенно заменяя их активность. В результате отмены анальгетиков возникает недостаточность и вводимого ранее анальгетика и эндогенного пептида. Ранее физической зависимости развивается психическая зависимость. Основой возникновения психической зависимости являются эйфория, седативный эффект и индифферентное отношение к беспокоящим человека воздействия внешней среды. Кроме того, повторное введение морфина вызывает очень приятные для морфиниста ощущения в брюшной полости, ощущения необычного тепла в эпигастральной области и нижней части живота, напоминающие таковые при интенсивном оргазме. Помимо психической и физической зависимости имеется 3-ий признак наркомании - развитие толерантности, устойчивости, привыкания. В этой связи наркоман все время вынужден повышать дозу анальгетика. Лечение зависимости к морфину принципиально не отличается от лечения зависимости к алкоголю или барбитуратам. Лечение наркоманов осуществляют в специальных учреждениях, но результаты пока не обнадеживают единицы процентов. Часты развитие синдрома лишения абстиненции , рецидивы пристрастия. Нет ни одного специального средства. Легче профилактировать наркоманию, чем лечить. Опасность развития наркомании и является главной причиной ограничения применения данных препаратов в медицине. Из аптек их отпускают только по специальным рецептам, препараты хранятся по списку 'А'. Другими словами, в отличие от наркотических анальгетиков они не обладают седативным и снотворным эффектом; эйфория, привыкание и лекарственная зависимость при их применении не возникают. В настоящее время синтезирована большая группа препаратов, среди которых выделяют так называемые: По химическому строению старые или классические ненаркотические анальгетики делятся на 3 основные группы: Еще препараты этой группы: Ненаркотические анальгетики обладают 3-мя основными фармакологическими эффектами. Анальгезирующая активность ненаркотических анальгетиков проявляется при определенных видах болевых ощущений: При сильной боли, связанной с травмами, полостными оперативными вмешательствами, злокачественными образованиями они практически неэффективны. Салицилаты известны давно, им уже более лет, они явились первыми препаратами, оказывающими специфическое противовоспалительное действие, сочтающееся с болеутоляющим и жаропонижающим эффектом. Полный синтез ацетилсалициловой кислоты был осуществлен в году. Салицилаты с тех пор получили широкое распространение в медицинской практике. Салицилатам, в том числе АА аспирину , присущи 3 основных фармэффекта. Этот эффект выражен несколько в меньшей степени, особенно при висцеральной боли, чем у морфина. АА кислота оказывается эффективным препаратом при следующих видах боли: Особенно выражен анальгетический эффект ненаркотических анальгетиков, в частности салицилатов, при воспалении. Этот эффект заключается в снижении лихорадочной, но не нормальной температуры тела. Обычно в качестве жаропонижающих препаратов салицилаты показаны начиная с температуры 38, градусов, то есть при температуре, нарушающей общее состояние больного. Это положение особенно касается детей. При более низких цифрах температуры тела салицилаты в качестве жаропонижающих не рекомендуются, так как лихорадка - это одно из проявлений защитной реакции организма на инфекцию. Противовоспалительный эффект проявляется в случае наличия воспаления в соединительной ткани, то есть при различных диссеминированных системных заболеваниях ткани или коллагенозах ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, артралгии, системная красная волчанка. Начинается противовоспалительный эффект АА после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, а это происходит через дня. У больного уменьшаются интенсивность болевой реакции, снижаются экссудативные явления, что клинически проявляется уменьшением припухлости, отечности. Обычно эффект сохраняется в период применения препарата. Уменьшение явлений воспаления, связанных с ограничением ингибированием салицилатами экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, является причинным элементом болеутоляющего эффекта, то есть противовоспалительный эффект салицилатов усиливает и их анальгетическое действие. Следует сказать, что у салицилатов все 3 перечисленных фармакологические эффекта по степени выраженности примерно равны. Помимо перечисленных эффектов для салицилатов характерно также антиагрегационное действие в отношении тромбоцитов крови, а при длительном приеме салицилаты оказывают также десенсебилизирующее действие. Действие салицилатов связывают с ингибированием торможением синтеза простагландинов различных классов. Эти высокоактивные соединения были открыты в году шведскими учеными. Простагландины в норме в тканях присутствуют в следовых количествах, однако уже при незначительных воздействиях токсические вещества, некоторые гормоны их концентрация в тканях резко возрастает. В своей основе простагландины - циклические жирные кислоты с ю атомами углерода в цепочке. Они возникают из свободных жирных кислот, прежде всего из арахидоновой кислоты, попадающих в организм с пищей. Образуются они и из линолевой и линоленовой кислот после их превращения в арахидоновую кислоту. Эти ненасыщенные кислоты входят в состав фосфолипидов. Из фосфолипидов они освобождаются под действием фосфолипазы 2 или фосфолипазы А, после чего становятся субстратом биосинтеза простагландинов. В активации синтеза простагландинов принимает участие ионы кальция. Простагландины - это клеточные, локальные гормоны. Первым этапом биосинтеза простагландинов PG является окисление арахидоновой кислоты, осуществляемое комплексом PG-циклогеназы-пероксидазы, связанного с микросомальными мембранами. Из полученных продуктов - циклических эндопероксидов - под влиянием PG-изомеразы образуются 'классические' простагландины - PGD-2 и PGE-2 двойка в индексе означает наличие двух двойных связей в цепи; буквы означают вид и положение боковых радикалов циклопентанового кольца. Обычно ацетилсалициловая кислота используется для симптоматического лечения ноющей и хронической болей. Препарат эффективен при болях многих типов при неглубоких, умеренной интенсивности послеоперационных и послеродовых болях, а также при болях, вызванных ранением мягких тканей, при тромбофлебитах поверхностных вен, при головной боли, при дисменорее, альгоменорее. Назначение салицилатов с целью снижения температуры тела целесообразно только при очень высокой температуре, которая сказывается неблагоприятно на состоянии больного 39 и больше градусов ; т. Она уменьшает воспалительную реакцию, но не прерывает ее. В данном случае используются все эффекты, включая десенсибилизирующее действие. При использовании в высоких дозах салицилаты в течение часов резко уменьшают признаки воспаления. Уменьшаются боль, припухлость, неподвижность, повышенная локальная температура, покраснение сустава. Ежедневный прием таких доз препарата хорошо зарекомендовал себя для профилактики и лечения внутрисосудистого свертывания крови, для профилактики инфаркта миокарда. Кроме того АА эффективна при диарее, а также при лучевой болезни. Двоякая природа данного осложнения: АА - кислота, значит сама раздражает слизистую; угнетение синтеза простагландинов в слизистой, - простациклина, второй способствующий фактор. У больного салицилаты вызывают диспепсию, тошноту, рвоту, а при длительном применении - могут оказать ульцерогенный эффект. Поэтому при применении салицилатов не только нарушается свертывание крови, но возрастает и ломкость сосудов. Для предупреждения или устранения названного осложнения применяют препараты витамина К. Наиболее часто - викасол, но лучше назначить фитоменадион - аналог витамина К , быстрее всасывающегося, более эффективного и менее токсичного. Вторая группа ненаркотических анальгетиков - производные пиразолона. Анальгин химически и фармакологически сходен с амидопирином. Анальгин хорошо растворим в воде, поэтому может вводиться и парентерально. Также как и у амидопирина, у данного преепарата анальгетическое действие выражено больше, чем жаропонижающий, а особенно противовоспалительный эффекты. Применяют анальгин для кратковременного получения анальгетического и жаропонижающего эффектов при невралгиях, миозитах, головной боли, зубной боли. В данном случае используют, как правило, таблетированную форму. В более выраженных случаях, когда надо быстро оказать эффект, используют ин'екции анальгина. При этом анальгин быстро снижает повышенную температуру тела. Назначают анальгин как жаропонижающее только в случае фебрильной лихорадки, когда препарат является первейшим средством скорой помощи. Ребенку, надо хорошо помнить, нельзя вводить 1 мл и более, так как может быть литическое падение температуры, что приведет к температурному коллапсу. Ребенку вводят 0, , 4 мл. Как правило в этом случае к раствору анальгина добавляют димедрол. Лечение анальгином связано с риском развития осложнений прежде всего со стороны крови и поэтому не оправдано его применение в качестве анальгетика и жаропонижающего, когда в равной мере эффективны салицилаты или другие средства. Очень близкий к анальгину препарат. Баралгин состоит из анальгина, к которому добавлено еще 2 синтетических вещества одно из которых обладает папавериноподобным действием, второе слабым ганглиоблокирующим действием. Отсюда понятно, что баралгин показан, прежде всего, при почечной, печеночной, кишечной коликах. Используют его также при спазмах сосудов головного мозга, при головной боли, при мигрени. Выпускают как в таблетках, так и в иньекционной форме. В настоящее время на лекарственный рынок России поступает целая серия комбинированных препаратов, содержащих анальгин Максиган, Спазмалгин, Спазган, Вералган и др. Считают, что бутадион по анальгетической активности примерно равен анальгину, а по противовоспалительной активности существенно выше его. Его и используют поэтому как противовоспалительный препарат. По данному показанию бутадион назначают при поражениях внесуставных тканей бурситы, тендиниты, синовииты ревматического и неревматического происхождения. Показан при анкилозирующем спондилите, ревматоидном артрите, остеоартрите. Максимальная концентрация бутадиона в крови, также как и других производных пиразолона, достигается примерно через 2 часа. Длительное лечение бутадионом приводит к стимулированию печеночных микросомальных ферментов. Бутадион снижает реабсорбцию уратов в конечных канальцах, что способствует выведению из организма этих солей этих солей. В этой связи используют при подагре. Препарат токсичен, отсюда побочные эффекты: Может вызвать гепатит, поэтому назначают лишь в течение дней;. В последнее время синтезирована группа новых анальгетиков, которые получили название нестероидных противовоспалительных средств - НПВС. Здесь следует указать на два препарата: Установлено, что парацетамол является слабым ингибитором простагландинового биосинтеза, причем блокирующее действие его на синтез простагландинов - медиаторов боли и температурной реакции - происходит в большей степени в ЦНС, чем на периферии. Этим и объясняется наличие выраженного болеутоляющего и антипиретического действия парацетамола и очень слабого противовоспалительного эффекта. Парацетамол практически не связывается с белками плазмы, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, практически равномерно распределяетсяв в головном мозге. Препарат начинает быстрое жаропонижающее и аналгетическое действие примерно через минут и продолжает действовать в течение 4 часов. Период полного выведения препарата составляет в среднем 4, 5 часа. В связи с тем, что парацетамол практически не оказывает влияние на слизистую оболочку желудка, т. Действие морфина на ЦНС 1 Морфин прежде всего оказывает анальгетическое действие или обезболивающее, при этом анальгезирующее действие оказывают дозы, существенно не изменяющие функции ЦНС. Может вызвать гепатит, поэтому назначают лишь в течение дней; 2 как и все пиразолоновые препараты, бутадион угнетает кроветворение лейкопения, анемия, тромбоцитопения до агранулодитоза; 3 при лечении бутадионом может развиваться отечность, так как он задерживает в организме ионы натрия, а значит и воду снижает натрийурез ; это может приводить к застойной недостаточности сердца или даже отеку легких.
Купить закладки экстази в Алзамае
Наркотические анальгетики
CТИМУЛЯТОРЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ АМФЕТАМИНЫ
Наркотические анальгетики классификация,механизм действия, применение
Наркотические анальгетики: что это
Закладки экстази в Давлеканове
Механизмы действия наркотических анальгетиков
IV. Болеутоляющие средства (анальгетики)
Купить закладки бошки в Новокузнецке